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公开(公告)号：CN114133372A
公开(公告)日：2022-03-04
申请号：CN202111250655.0
申请日：2021-10-26
Applicant: 广州中大南沙科技创新产业园有限公司 , 中山大学 , 中山大学肿瘤防治中心(中山大学附属肿瘤医院、中山大学肿瘤研究所)
IPC: C07D317/64 , C07C49/255 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种多芳乙烯β‑二酮类化合物或其药学上可接受的盐及其应用。本发明所提供的多芳乙烯β‑二酮类化合物具有放疗增敏作用，在低剂量下即可显著提升对多种肿瘤的放疗效果；对低氧环境肿瘤显示出更强的增敏效应；既可有效抑制由放疗所致DNA损伤后的修复过程，又可有效协同激活干扰素基因激活蛋白(STING)信号通路。因此，本发明提供的多芳乙烯β‑二酮类化合物作为放疗增敏活性成分应用于肿瘤的放射治疗中，可大幅提高肿瘤的放疗效果。
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公开(公告)号：CN114133372B
公开(公告)日：2023-11-07
申请号：CN202111250655.0
申请日：2021-10-26
Applicant: 广州中大南沙科技创新产业园有限公司 , 中山大学 , 中山大学肿瘤防治中心(中山大学附属肿瘤医院、中山大学肿瘤研究所)
IPC: C07D317/64 , C07C49/255 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种多芳乙烯β‑二酮类化合物或其药学上可接受的盐及其应用。本发明所提供的多芳乙烯β‑二酮类化合物具有放疗增敏作用，在低剂量下即可显著提升对多种肿瘤的放疗效果；对低氧环境肿瘤显示出更强的增敏效应；既可有效抑制由放疗所致DNA损伤后的修复过程，又可有效协同激活干扰素基因激活蛋白(STING)信号通路。因此，本发明提供的多芳乙烯β‑二酮类化合物作为放疗增敏活性成分应用于肿瘤的放射治疗中，可大幅提高肿瘤的放疗效果。
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公开(公告)号：CN117924414A
公开(公告)日：2024-04-26
申请号：CN202410054079.X
申请日：2024-01-15
Applicant: 中山大学
Abstract: 本发明属于生物制药技术领域，公开了一种促进Aβ清除的化合物及其制备方法和应用。本发明化合物及其在药物学上可接受的盐，结构包括识别和结合Aβ的结构和吞噬细胞受体激动剂的结构。在树脂中加入Fmoc‑2‑萘基‑L‑丙氨酸和DIEA后，以甲醇、DIEA和二氯甲烷封闭树脂未反应完全的位点，以哌啶、DBU、DMF脱除Fmoc保护基，加入Fmoc‑aa‑OH、缩合剂进行缩合，依次重复脱除、缩合步骤直至所有原料缩合完成，用切割液将化合物从树脂上切除，纯化即得。本发明化合物可与Aβ结合并促进与Aβ的共聚集、改变Aβ聚集体形态、促进了吞噬细胞吞噬并降解清除Aβ，巨噬细胞吞噬Aβ的比例可达85.3％。
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公开(公告)号：CN111961117B
公开(公告)日：2022-03-11
申请号：CN202010840057.8
申请日：2020-08-19
Applicant: 中山大学
Abstract: 本发明提供了一种环肽化合物及其应用，所述环肽化合物的结构式如式Ⅰ所示。本发明的环肽化合物可以显著地抑制程序性死亡配体1(PD‑1)和程序性死亡受体1(PD‑L1)的相互作用，而且本发明的环肽化合物可以显著促进PBMC对肿瘤细胞的杀伤，而且本发明的环肽化合物可显著降低荷瘤动物中肿瘤的生长速度及肿瘤质量，显示本发明的环肽化合物可经由阻断肿瘤环境中的免疫抑制效应，促进免疫系统对肿瘤的杀伤作用。而且本发明的环肽化合物可以降低因T细胞激活所导致的细胞因子IFN‑γ、IL‑10含量的上升，显示可减少免疫相关副作用的产生。
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公开(公告)号：CN106431925B
公开(公告)日：2019-01-18
申请号：CN201610814942.2
申请日：2016-09-09
Applicant: 中山大学
IPC: C07C69/21 , C07C69/78 , C07C67/48 , C07D213/80 , C07D213/803 , C07D333/38 , C07D307/68 , C07C303/44 , C07C309/30 , A61K31/4406 , A61K31/381 , A61K31/341 , A61K31/22 , A61K31/235 , A61K31/255 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了假白榄烷型大环二萜类化合物及其应用，化合物通式为。本发明的假白榄烷型大环二萜类化合物可以显著地抑制Pgp活性，在细胞水平和动物水平表现出强于第三代药物tariquidar的活性及安全性，有望成为对抗肿瘤耐药的候选药物。其与抗肿瘤药物联用，能抑制pgp介导的肿瘤多药耐药株活性，从而达到治疗肿瘤的目的。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN102344351B
公开(公告)日：2013-12-25
申请号：CN201110217094.4
申请日：2011-07-29
Applicant: 中山大学
IPC: C07C49/84 , C07C45/68 , C07C225/22 , C07C221/00 , C07D213/61 , A61K31/4418 , A61K31/136 , A61K31/12 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开一种芳基取代查尔酮类化合物及其制备方法和应用，所述芳基取代查尔酮类化合物具有如式(I)或式(II)所示结构，其中，R1、R2、R4、R5为芳香系基团或含取代基的芳香系基团，所述芳香系基团为苯基，呋喃基，噻吩基，吡啶基，嘧啶基，噻唑基或吡咯基，所述取代基为羟基、甲氧基、乙氧基、甲基，乙基，三氟甲基，卤素，氨基，甲胺基或二甲胺基中的任意一种或几种；R3选自氢、氨基或-NHCOCH3。所述芳基取代查尔酮类化合物，在原有的苯基骨架上引入了芳香基，构成一类联芳基结构，分子呈现出一种“V”字形空间构象，与现有的查尔酮类化合物相比，对癌细胞具有更高的抑制活性，可应用于制备抗肿瘤药物；
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公开(公告)号：CN101274100B
公开(公告)日：2010-11-24
申请号：CN200810026383.4
申请日：2008-02-20
Applicant: 中山大学
IPC: A61K47/48 , A61K47/42 , A61K31/704 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种阿霉素-二肽复合物的制备方法，通过肽修饰技术，将含有脯氨酸残基的二肽或多肽通过酰化反应连接到阿霉素的氨基上，可以使阿霉素的毒性降低，同时这种前体药物在肿瘤间质细胞的作用下能释放阿霉素，使阿霉素能富集到肿瘤组织周围，提高阿霉素对肿瘤组织的选择性。本发明反应速率快，耗时短，产物产率和纯度较高。
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公开(公告)号：CN1660775A
公开(公告)日：2005-08-31
申请号：CN200410077776.X
申请日：2004-12-30
Applicant: 中山大学
IPC: C07C215/60 , C07C213/00
Abstract: 本发明公开了一种化合物莱克多巴胺的制备方法。本发明以复盆子酮和ω－溴－对羟基苯乙酮为主要原料，采用三步法合成莱克多巴胺。本发明的制备方法步骤简单、操作易行；不用贵金属催化剂兰尼镍，原料便宜；不用催化氢化，避免了催化氢化所带来的问题；产率高，单步反应达到75～90％，总产率可达65％。
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公开(公告)号：CN1304723A
公开(公告)日：2001-07-25
申请号：CN01107460.4
申请日：2001-01-16
Applicant: 中山大学 , 广州迈特中大生物科技有限公司
IPC: A61K31/343 , A61P43/00
CPC classification number: A61K31/343
Abstract: 本发明涉及含二氢呋喃环结构的丹参酮类化合物隐丹参酮及二氢丹参酮Ⅰ在制备用于治疗肝性脑病等疾病的药物中的应用。实验证明,该类化合物可用于降低体内有毒的含N代谢产物,如血液中过高浓度的血氨、苯乙胺等,从而可用于治疗如肝性脑病等疾病。所说的含二氢呋喃环结构的丹参酮类化合物的化学结构式如式Ⅰ所示,式中R如说明书所定义。
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公开(公告)号：CN118001402A
公开(公告)日：2024-05-10
申请号：CN202410034253.4
申请日：2024-01-10
Applicant: 中山大学
Abstract: 本发明涉及PACSIN2在促进STING信号通路激活中的应用。本发明充分证实了PACSIN2能够有效促进I型干扰素介导的固有免疫网络的激活，尤其是参与STING转运以及促进STING介导的I型干扰素通路的激活；在效应层面证实了通过外源手段在免疫细胞体系中过表达PACSIN2，能明显提升STING信号通路的响应，为需要固有免疫激活场景下疾病的疗效提升提供了有效的解决方案，在实现肿瘤微环境中固有免疫响应持续激活该项创新机制的揭示以及靶向策略的实施将逆转肿瘤细胞中固有免疫信号难以激活的困境，为实现肿瘤细胞的自身“冷‑热”转换提供了一项重要的科学依据。
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