公开(公告)号：CN104744421B

公开(公告)日：2017-06-06

申请号：CN201510010032.4

申请日：2015-01-08

Applicant: 中山大学

Inventor： 黄世亮 ,  黄志纾 ,  古练权 ,  谢华廷

IPC: C07D311/92 ,  A61K31/352 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种曼宋酮(Mansonone F)的生物碱类衍生物的设计及其合成方法以及其在抗肿瘤上的应用。本发明中涉及到的Mansonone F衍生物的结构如式（I）所示。本发明公开了该天然产物的衍生物的设计及其合成方法及其在抗肿瘤上的应用，此天然产物的衍生物对拓扑异构酶II有很强的抑制作用，对多种癌细胞株具有显著的抑制作用，在制备抗癌药物上有着广阔的应用空间。

公开(公告)号：CN103360327B

公开(公告)日：2016-04-20

申请号：CN201210538379.2

申请日：2012-12-13

Applicant: 中山大学

Inventor： 黄志纾 ,  卓世添 ,  古练权 ,  黄世亮

IPC: C07D241/36 ,  C07D491/056 ,  A61K31/498 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4985 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明属于药物与化工领域，公开了一种苯并吩嗪类衍生物及其制备方法和作为抗癌药物的用途。该苯并吩嗪衍生物的如结构式（I）所示，其中R1、R2为H、卤素、-OCH3或-NO2；以及R1、R2=-O-CH2-O-；n=1或2；R表示各种脂肪胺，包括链状和环状脂肪胺。本发明同时公开了该苯并吩嗪衍生物的制备方法及其作为抗癌药物的用途，该苯并吩嗪衍生物对拓扑异构酶I和拓扑异构酶II有很强的抑制作用，对多种癌细胞株具有显著的抑制作用，在制备抗癌药物上有着广阔的应用空间。

公开(公告)号：CN104017047A

公开(公告)日：2014-09-03

申请号：CN201410259439.6

申请日：2014-06-11

Applicant: 中山大学

Inventor： 黄志纾 ,  古练权 ,  杜刚 ,  谭嘉恒 ,  黄世亮 ,  欧田苗

IPC: C07K5/062 ,  C07K5/068 ,  C07K5/078 ,  C07K5/09 ,  C07K5/11 ,  C07K1/04 ,  C07K1/06 ,  A61K38/05 ,  A61K38/06 ,  A61K38/07 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明提供一种肽基取代双链苯并呋喃喹啉衍生物，结构式如式I所示，式I，所述的R1为二肽、三肽、四肽、五肽。实验证明，本发明所涉及的肽基取代双链苯并呋喃喹啉衍生物对端粒DNA及c-myc等原癌基因DNA的表达有很强的抑制作用，对多种癌细胞株具有显著的抑制作用，且对正常细胞毒性小，是一种毒性小、抗癌效果好的肽链取代苯并呋喃喹啉类化合物，在制备抗癌药物上有着广阔的应用空间。

公开(公告)号：CN103386211A

公开(公告)日：2013-11-13

申请号：CN201310294744.4

申请日：2013-07-12

Applicant: 中山大学 ,  王崇晓

Inventor： 王崇晓 ,  朱龙平 ,  黄世亮 ,  王永理

IPC: B01D3/36 ,  C07C31/04 ,  C07C29/82 ,  C07C255/03 ,  C07C253/34

Abstract: 本发明公开了一种乙腈-水-甲醇混合物的分离装置及分离方法，所述分离装置包括加热装置、测温电偶、精馏塔及产品收集灌，所述精馏塔包括塔釜、精馏段、冷凝塔，所述精馏塔位于加热装置中，测温电偶位于塔釜中，精馏段连接在塔釜上，冷凝塔位于精馏段的上方；其还包括一转液管。所述分离方法是采用上述装置，利用二氯甲烷对混合物各组分溶解性差异，先除去甲醇，下层二氯甲烷回流至塔内，剩余乙腈与水混合物通过加入氯化钠破坏共沸分离，最后分离乙腈和水。本发明所述的分离装置，结构简单，易操作，能耗少，适用于工业化生产；本发明实现乙腈-水-甲醇三者之间的分离，成本低，能耗小，而且环保，方便应用。

公开(公告)号：CN101597294B

公开(公告)日：2011-09-07

申请号：CN200910040039.5

申请日：2009-06-05

Applicant: 中山大学

Inventor： 黄志纾 ,  古练权 ,  王彬 ,  黄世亮

IPC: C07D471/14 ,  A61K31/519 ,  A61P43/00 ,  A61P25/28 ,  A61P27/06 ,  A61P21/04

Abstract: 本发明公开了3-胺基烷酰胺基-吴茱萸次碱与3-胺基烷酰胺基-7，8-脱氢吴茱萸次碱衍生物及其合成方法与应用。实验证明，本发明的3-胺基烷酰胺基-吴茱萸次碱和3-胺基烷酰胺基-7，8-脱氢吴茱萸次碱衍生物对乙酰胆碱酯酶具有很强的抑制性能及很好的抑制选择性，其对乙酰胆碱酯酶的抑制能力比对丁酰胆碱酯酶的抑制活性高出500多倍。表明该类化合物具有发展成为治疗阿尔茨海默病(Alzheimer’sdisease)和脑血管痴呆等疾病药物的应用前景。

公开(公告)号：CN1392128A

公开(公告)日：2003-01-22

申请号：CN02134379.9

申请日：2002-07-18

Applicant: 中山大学

Inventor： 杨得坡 ,  黄世亮 ,  王发松 ,  谭英

IPC: C07C50/36 ,  C07C46/10 ,  C07D311/30

Abstract: 本发明涉及一种含金丝桃素类和黄酮类的提取物的制备工艺。本发明采用极性有机溶剂提取、两相萃取、酸沉的工艺，操作简便，可以方便地得到有效成分含量不低于50％的提取物，其中总金丝桃素含量达到2－4％，总黄酮含量达到50－90％。工艺过程中使用复合稳定剂，使所得到的提取物可稳定保存。

公开(公告)号：CN108191834A

公开(公告)日：2018-06-22

申请号：CN201711464743.4

申请日：2017-12-28

Applicant: 中山大学

Inventor： 王洪根 ,  周楚钧 ,  黄世亮 ,  冀卫卫 ,  李清江

IPC: C07D403/04 ,  C07D409/14 ,  C07D417/04 ,  C07D401/04

CPC classification number: C07D403/04 ,  C07D401/04 ,  C07D409/14 ,  C07D417/04

Abstract: 本发明提供了一种苯并稠合N-杂环化合物的制备方法。所述方法为原料和偶联剂在过渡金属催化剂和氧化剂存在条件下，于0～100℃下在溶剂中进行反应；其中，原料的结构如式(1)、式(4)、式(6)、式(8)或式(10)所示：R1为嘧啶基，吡啶基或噻唑基；R2、R3、R4和R5分别为H、C1～C14的烃基、甲基、甲氧基、三氟甲基、卤素、氰基、醛基、硝基、酮羰基、酯基或苄氧基；偶联剂的结构如式(2)所示R6、R7和R8分别为H、甲基、苯基、酯基、C1～C14的烃基或噻吩基。本发明所述方法底物适用性广，可制备多种苯并稠合N-杂环化合物；同时反应条件温和，且操作简单，环保，是一种高效合成苯并稠合N-杂环化合物的方法。

公开(公告)号：CN101723935B

公开(公告)日：2013-05-01

申请号：CN200910194228.8

申请日：2009-11-27

Applicant: 中山大学

Inventor： 古炼权 ,  黄志纾 ,  彭丹 ,  黄世亮 ,  欧田苗 ,  谭嘉恒

IPC: C07D401/14 ,  C07D213/53 ,  C07D215/18 ,  C07D215/14 ,  C07D211/04 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/445 ,  A61K31/444 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开一种1，5-双芳基取代2，4-二烯酮衍生物及其制备方法与应用，该衍生物的化学式如式(I)所示。本发明的衍生物与富含鸟嘌呤的端粒DNA以及原癌基因c-myc、c-kit1和c-kit2DNA都具有很强的相互作用，对癌细胞中的端粒/端粒酶具有很好的抑制活性，对原癌基因c-myc的表达有很强的抑制作用，具有很好的抗肿瘤活性和较低的毒副作用，且制备方法简单，原料低廉，具有发展成为新型抗癌药物的前景。

公开(公告)号：CN101985449B

公开(公告)日：2012-08-22

申请号：CN201010297276.2

申请日：2010-09-28

Applicant: 中山大学

Inventor： 黄志纾 ,  吴伟彬 ,  古练权 ,  谭嘉恒 ,  欧田苗 ,  黄世亮

IPC: C07D491/052 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明属于药物与化工领域，公开了一种香豆素衍生物及其制备方法和作为抗癌药物的用途。该香豆素衍生物的结构式为：其中R1为H、OBn或O(CH2)nNR3；R2为H或O(CH2)nNR3；但R1或R2中至少有一个为O(CH2)nNR3；n＝1、2、3、4或5。NR3表示C1-6的烷基胺、C3-6的环烷基胺、哌啶基、吗啉基、哌嗪基或吡噁啉基。本发明同时公开了该香豆素衍生物的制备方法及其作为抗癌药物的用途。该香豆素衍生物对端粒DNA及c-myc等原癌基因DNA的表达有很强的抑制作用，对多种癌细胞株具有显著的抑制作用，且对正常细胞毒性小，在制备抗癌药物上有着广阔的应用空间。

公开(公告)号：CN102020598A

公开(公告)日：2011-04-20

申请号：CN201010543496.9

申请日：2010-11-11

Applicant: 中山大学

Inventor： 古练权 ,  黄世亮 ,  黄志纾

IPC: C07C323/22 ,  C07C323/37 ,  C07C323/62 ,  C07C323/41 ,  C07C319/14 ,  A61K31/122 ,  A61K31/136 ,  A61K31/192 ,  A61K31/167 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及有机化学领域，具体公开了一种紫草萘醌衍生物及其作为抗肿瘤药物的应用。我们发现在β，β-二甲基丙烯酰基阿卡宁的母体上引入具有取代基取代的芳基巯基基团的化合物的抗癌活性比引入苯硫酚取代基化合物的活性更高，毒性较低，具有较好的临床应用价值。该衍生物具有如下式(I)所示的结构，其中，R1是至少具有1个取代基取代的芳基巯基；R2是H或至少具有1个取代基取代的芳基巯基；R3是H或至少具有1个取代基取代的芳基巯基。作为优选的化合物，所述的芳基巯基中的芳基是取代苯基、萘基、含1-2个杂原子的五元杂环或含1-3个杂原子的六元杂环。