公开(公告)号：CN110240539B

公开(公告)日：2021-12-07

申请号：CN201910501504.4

申请日：2019-06-11

Applicant: 上海应用技术大学 ,  上海华理生物医药股份有限公司

Inventor： 黄金文 ,  李英姿 ,  黄磊磊 ,  李玉洁 ,  吴范宏 ,  舒海英

IPC: C07C41/22 ,  C07C43/225 ,  C07F9/12 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P29/00 ,  A61P19/02 ,  A61P3/10 ,  A61P27/02 ,  A61P17/06 ,  A61P17/10 ,  A61P27/06 ,  A61P31/04 ,  A61P31/10 ,  A61P1/04 ,  A61P33/02 ,  A61P31/18 ,  A61P31/22

Abstract: 本发明涉及一种氟取代二苯乙烷类化合物，其特征在于，其结构如通式(Ⅰ)：其中：R1为甲基或乙基；R2为氢或氟；R为氢、羟基、苄氧基、磷酸酯、磷酸酯盐。与现有技术相比，本发明在二苯乙烷的桥键进行氟取代修饰，所得到的氟代二苯乙烷衍生物具有较强的体外抗肿瘤活性，氟原子的引入改变了化合物的物理、化学和生物性质，对肿瘤细胞具有明显的抑制作用；制备条件简便易行，副产物较少。

公开(公告)号：CN113651792A

公开(公告)日：2021-11-16

申请号：CN202110990016.1

申请日：2021-08-26

Applicant: 上海应用技术大学

Inventor： 吴范宏 ,  刘福力 ,  黄金文 ,  倪壮 ,  薛康燕 ,  唐慧 ,  朱冉冉 ,  许超 ,  张兰玲

IPC: C07D313/12

Abstract: 本发明涉及一种盐酸多塞平的改进合成方法。该方法包括以下合成步骤：(1)将三苯基膦与3‑氯‑1‑(N,N‑二甲基)丙胺进行反应，制得(3‑(二甲氨基)丙基)三苯基氯化膦；(2)将(3‑(二甲氨基)丙基)三苯基氯化膦与6,11‑二氢二苯并[b,e]噁庚英‑11‑酮在强碱条件下进行Wittig反应，制得多塞平；(3)将多塞平与盐酸进行成盐反应，制得盐酸多塞平。本发明于第二步反应中采用Wittig反应，使得反应更加简单，对溶剂及原料的水分、反应设备等条件要求更低，重复率更高。与现有的工艺相比，本发明具有工艺简单，生产成本低，工艺步骤少等优点。

公开(公告)号：CN113354523A

公开(公告)日：2021-09-07

申请号：CN202110736059.7

申请日：2021-06-30

Applicant: 上海应用技术大学

Inventor： 黄金文 ,  李中原 ,  吴范宏 ,  孙冉 ,  倪壮 ,  吴纪宏 ,  唐慧

IPC: C07C45/72 ,  C07C49/83

Abstract: 本发明涉及一种含氟GABAB调节剂的合成方法，制备方法包括首先以化合物(1)为原料，经碘代反应，制得中间产物(2)；再以步骤S1制得的中间产物(2)以及对乙酰基苯甲醛为原料，在金属介导下进行Reformatsky反应，即得到GABAB调节剂消旋体(3)。与现有技术相比，本发明具有产率较高、反应条件温和、制备方法简单、操作简便、溶剂绿色、环境友好等优点，因而具有很好的工业应用前景。

公开(公告)号：CN107894474B

公开(公告)日：2020-05-12

申请号：CN201711132541.X

申请日：2017-11-15

Applicant: 上海应用技术大学

Inventor： 黄金文 ,  胡美晨 ,  黄磊磊 ,  李英姿 ,  谢达 ,  朱阳斌 ,  王琳 ,  吴范宏

IPC: G01N30/02

Abstract: 本发明属于药物分析技术领域，具体为一种气相色谱法同时检测羟基氯喹侧链及其原料与中间体的方法。本发明方法能同时测定羟基侧链、乙胺、二甲苯、乙胺乙醇、氯代戊酮、乙胺二乙醇胺、氨基戊酮及乙醇，其专属性、线性、范围、精密度、检测线、准确度均符合《中国药典》2015年版四部附录中药品质量标准分析方法验证指导原则的要求，旨在为羟基氯喹侧链合成工艺的检测和监控提供技术基础。

公开(公告)号：CN111004233A

公开(公告)日：2020-04-14

申请号：CN201911373363.9

申请日：2019-12-27

Applicant: 上海应用技术大学 ,  上海华理生物医药股份有限公司

Inventor： 黄金文 ,  胡建 ,  刘运立 ,  夏郅 ,  唐慧 ,  聂辉 ,  刘烨城 ,  吴范宏 ,  舒海英

IPC: C07D457/02

Abstract: 本发明涉及一种尼麦角林的新制备方法，该方法包括以下步骤：(1)在极性非质子溶剂中，加入无机碱，使麦角醇(II)与甲基化试剂进行甲基化反应，生成1-甲基麦角醇(III)；(2)1-甲基麦角醇(III)与甲醇在浓硫酸的催化下进行光反应，制得1-甲基-10α-甲氧基光麦角醇(IV)；(3)在极性非质子有机溶剂中，以N,N’-羰基二咪唑为缩合剂，将5-溴烟酸(V)与N,N’-羰基二咪唑先反应制得5-溴烟酰咪唑(VI)中间体，再将5-溴烟酰咪唑(VI)中间体与1-甲基-10α-甲氧基光麦角醇(IV)进行缩合反应，制得尼麦角林(I)。与现有技术相比，本发明无需惰性气体保护、酸用量小、产品质量好、收率高、反应副产物易回收利用，适合工业化生产。

公开(公告)号：CN110526805A

公开(公告)日：2019-12-03

申请号：CN201910502099.8

申请日：2019-06-11

Applicant: 上海应用技术大学 ,  上海华理生物医药股份有限公司

Inventor： 黄金文 ,  李英姿 ,  黄磊磊 ,  李玉洁 ,  吴范宏 ,  舒海英

IPC: C07C43/225 ,  C07C41/22 ,  C07C43/23 ,  C07C41/26 ,  C07F9/12 ,  C07C59/64 ,  C07C51/347 ,  C07C271/16 ,  C07C269/00 ,  C07C49/84 ,  C07C45/00 ,  A61K31/09 ,  A61K31/661 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P19/02 ,  A61P27/06 ,  A61P31/04 ,  A61P31/10 ,  A61P31/22 ,  A61P27/02 ,  A61P17/06 ,  A61P31/18 ,  A61P15/00

Abstract: 本发明涉及一种氟取代二苯乙烷衍生物，其特征在于，其结构如通式(Ⅰ)：其中：R1为甲基或乙基；R2为氢或氟；R为氢、羟基、苄氧基、磷酸酯或磷酸酯盐。与现有技术相比，本发明在二苯乙烷的桥键进行氟取代修饰，所得到的氟代二苯乙烷衍生物具有较强的体外抗肿瘤活性，氟原子的引入改变了化合物的物理、化学和生物性质，对肿瘤细胞具有明显的抑制作用。