公开(公告)号：CN119524139A

公开(公告)日：2025-02-28

申请号：CN202410901801.9

申请日：2024-07-05

Applicant: 海创药业股份有限公司

Inventor： 李景 ,  杜武 ,  陈坷帆 ,  李兴海

IPC: A61K45/06 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/53 ,  A61K31/436 ,  A61K31/4745 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明提供了一种雌激素蛋白靶向降解剂的联合用药物及其用途，属于医药领域。本发明联合用药物含有相同或者不同规格的同时或者分别给药的雌激素受体靶向降解剂与mTOR抑制剂，以及药学上可接受的载体。本发明将雌激素受体降解剂与mTOR抑制剂联用降解雌激素受体、抑制癌细胞生长，能够发挥协同增效的抑制作用，显著提高治疗与雌激素受体相关的疾病的效果，具有良好的应用前景。

公开(公告)号：CN117065022A

公开(公告)日：2023-11-17

申请号：CN202310550985.4

申请日：2023-05-16

Applicant: 海创药业股份有限公司

Inventor： 李景 ,  杜武 ,  刘国庆 ,  霍永旭 ,  陈珂帆 ,  李兴海

IPC: A61K45/00 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及一种治疗三阴乳腺癌的药物，属于制药领域。本发明首次发现，靶向雄激素受体的基于度胺类E3连接酶配体的蛋白降解剂能够有效预防和/或治疗三阴乳腺癌(包括雄激素受体阳性的三阴乳腺癌)，在制备预防和/或治疗三阴乳腺癌的药物中具有良好的前景。本发明首次发现，基于度胺类E3连接酶配体的雄激素受体的蛋白降解剂与靶向药物(包括PI3Kα抑制剂、PARP抑制剂)、免疫治疗药物或化疗药物联合使用能够有效预防和/或治疗三阴乳腺癌，在制备预防和/或治疗三阴乳腺癌的药物中具有良好的前景。

公开(公告)号：CN115844881A

公开(公告)日：2023-03-28

申请号：CN202211057751.8

申请日：2022-08-31

Applicant: 海创药业股份有限公司

Inventor： 李兴海 ,  李景 ,  陈元伟 ,  杜武

IPC: A61K31/4166 ,  A61K45/06 ,  A61P35/00 ,  A61K31/502 ,  A61K31/454 ,  A61K31/55

Abstract: 本发明提供了一种雄激素受体抑制剂联合聚腺苷二磷酸核糖聚合酶抑制剂在治疗前列腺癌的药物中的用途，所述雄激素受体抑制剂如式I所示。本发明还提供了含有相同或不同规格单位制剂的用于同时或者分别给药的式I所示雄激素受体抑制剂和聚腺苷二磷酸核糖聚合酶抑制剂的联合用药物，二者联用具有协同增效作用，抗前列腺癌效果明显优于两种药物分别单独使用，具有很好的临床应用前景。

公开(公告)号：CN115381956A

公开(公告)日：2022-11-25

申请号：CN202210570923.5

申请日：2022-05-24

Applicant: 海创药业股份有限公司

Inventor： 李景 ,  杜武 ,  霍永旭 ,  李兴海

IPC: A61K45/06 ,  A61K31/506 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61K31/53 ,  A61K31/505 ,  A61K31/395 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04

Abstract: 本发明提供了一种治疗癌症的药物组合物及其用途，属于医药领域。该药物组合物是由FAK抑制剂和CD44抑制剂组成。本发明还提供了FAK抑制剂和CD44抑制剂联合用药治疗癌症。本发明CD44抑制剂和FAK抑制剂联合用药，能够发挥协同增效的作用，显著提高对肿瘤的抑制效果，降低毒副作用，并克服肿瘤耐药性，为临床治疗癌症提供了良好的选择。

公开(公告)号：CN110478347B

公开(公告)日：2021-07-02

申请号：CN201910394584.8

申请日：2019-05-13

Applicant: 海创药业股份有限公司

Inventor： 魏星 ,  齐明 ,  杜武 ,  李兴海 ,  陈元伟

IPC: A61K31/4166 ,  A61K45/06 ,  A61K9/48 ,  A61K47/14 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明提供了一种雄激素受体抑制剂HC‑1119制剂，它由下述重量配比的原辅料制备而成：雄激素受体抑制剂HC‑1119 1～100份、溶剂100～1000份、抗氧剂0.11～11份。本发明还提供了一种HC‑1119软胶囊。本发明的HC‑1119制剂，通过将HC‑1119原料溶于辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯，明显改善了HC‑1119的溶解性，大大提高了生物利用度，减小了血药谷浓度和暴露量在个体间的差异，提高了用药安全性。本发明的HC‑1119软胶囊，稳定性好。

公开(公告)号：CN112574189A

公开(公告)日：2021-03-30

申请号：CN202011003637.8

申请日：2020-09-22

Applicant: 海创药业股份有限公司

Inventor： 樊磊 ,  王飞 ,  吴孝全 ,  胥珂馨 ,  罗童川 ,  张少华 ,  霍永旭 ,  李兴海 ,  陈元伟

IPC: C07D413/14 ,  C07D413/04 ,  C07D403/04 ,  C07D401/14 ,  C07D401/04 ,  A61K31/553 ,  A61K31/513 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/5355 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明公开了一种EP300/CBP抑制剂，具体提供了式I所示的化合物、或其氘代物、或其盐、或其构象异构体、或其晶型、或其溶剂合物。该化合物对EP300/CBP具有高度选择性，并且能够有效抑制EP300/CBP的活性；而且，该化合物对包括前列腺癌细胞、白血病细胞、乳腺癌细胞、多发性骨髓瘤细胞在内的多种肿瘤细胞均具有优异的抑制作用。因此，本发明化合物在制备EP300/CBP抑制剂，以及预防和/或治疗肿瘤、髓系造血干/祖细胞恶性疾病，调控调节性T细胞的药物中具有广阔的应用前景。

公开(公告)号：CN112574178A

公开(公告)日：2021-03-30

申请号：CN202011005085.4

申请日：2020-09-22

Applicant: 海创药业股份有限公司

Inventor： 樊磊 ,  王飞 ,  罗童川 ,  李兴海 ,  陈元伟

IPC: C07D401/14 ,  A61K31/454 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明公开了一种氘代苯并咪唑类化合物及其作为EP300/CBP抑制剂的用途。具体提供了一种式I所示的氘代苯并咪唑类化合物、或其盐、或其构象异构体、或其晶型、或其溶剂合物。本发明化合物对EP300/CBP具有高度选择性，并且能够有效抑制EP300/CBP的活性；同时，本发明化合物与非氘代的化合物相比，其代谢稳定性和药代动力学性能显著提高。此外，本发明化合物对包括前列腺癌细胞、白血病细胞、乳腺癌细胞、多发性骨髓瘤细胞在内的多种肿瘤细胞均具有优异的抑制作用。因此，本发明化合物在制备EP300/CBP抑制剂，以及预防和/或治疗肿瘤、调控调节性T细胞的药物中具有非常好的应用前景。

公开(公告)号：CN110627599B

公开(公告)日：2021-01-15

申请号：CN201910543973.2

申请日：2019-06-21

Applicant: 海创药业股份有限公司

Inventor： 杜武 ,  艾朝武 ,  秦德锟 ,  陈元伟 ,  李兴海 ,  张承智

IPC: C07B59/00 ,  C07D307/88 ,  C07D307/89 ,  C07C65/01 ,  C07C69/84 ,  A61P25/00 ,  A61P9/10 ,  A61P25/16 ,  A61P21/00 ,  A61P25/28 ,  A61P25/24 ,  A61P25/08 ,  A61P3/10 ,  A61P9/12 ,  A61P13/12 ,  A61P27/12 ,  A61K31/343 ,  A61K31/235 ,  A61K31/192

Abstract: 本发明提供了式(I)所示的化合物或其光学异构体，互变异构体、药学上可接受的盐、前药、水合物或溶剂合物。本发明提供的各种氘代的化合物及其盐类、水合物，前药或溶剂合物，与未氘代的丁基苯酞相比，改善了药代动力学，有更好的代谢稳定性；同时，本发明化合物减少了引起毒副作用的代谢产物3‑羟基代谢产物的生成，对于肝肾功能的影响更小；此外，本发明化合物母药暴露量显著增加，提高了其生物利用度。说明本发明化合物具有更好的安全性和有效性，应用前景优良。

公开(公告)号：CN115710224A

公开(公告)日：2023-02-24

申请号：CN202211318489.8

申请日：2021-06-28

Applicant: 海创药业股份有限公司

Inventor： 匡通滔 ,  陈江 ,  魏星 ,  艾朝武 ,  李兴海

IPC: C07D215/36 ,  A61K9/22 ,  A61K9/30 ,  A61K31/438 ,  A61K47/38 ,  A61K47/32 ,  A61P19/06

Abstract: 本发明公开了一种喹啉类化合物晶型及其制备方法，属于医药领域。本发明具体提供了喹啉类化合物2‑[4‑(6‑溴喹啉基)‑硫基]‑2‑乙基丁酸的晶型I和晶型II，晶型I的X射线粉末衍射图谱中，2θ衍射角度在6.5±0.2、13.6±0.2、14.1±0.2、17.7±0.2、21.8±0.2、22.0±0.2、22.8±0.2、23.2±0.2、24.3±0.2、26.8±0.2、27.4±0.2度处有特征峰，晶型II的X射线粉末衍射图谱中，2θ衍射角度在7.9±0.2、9.5±0.2、15.9±0.2、18.2±0.2、19.1±0.2、23.9±0.2、26.1±0.2度处有特征峰。本发明提供的晶型稳定性好，合成操作简单，可放大生产，应用前景广阔。

公开(公告)号：CN115192717A

公开(公告)日：2022-10-18

申请号：CN202210364948.X

申请日：2022-04-08

Applicant: 海创药业股份有限公司

Inventor： 李景 ,  杜武 ,  刘国庆 ,  李兴海

IPC: A61K45/06 ,  A61K31/506 ,  A61K31/505 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/496 ,  A61K31/53 ,  A61K31/529 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明提供了一种治疗癌症的药物组合物及其用途，属于医药领域。该药物组合物由FAK抑制剂和PI3K抑制剂组成。本发明还提供了FAK抑制剂和PI3K抑制剂联合用药治疗癌症。本发明PI3K抑制剂和FAK抑制剂联合用药，能够发挥协同增效的作用，显著提高对肿瘤的抑制效果，并克服肿瘤耐药性，为临床治疗癌症提供了良好的选择。