-
公开(公告)号：CN107573345B
公开(公告)日：2020-01-10
申请号：CN201710817327.1
申请日：2017-09-12
Applicant: 浙江乐普药业股份有限公司
IPC: C07D473/34
Abstract: 本发明公开了一种艾代拉利司及其中间体的制备方法。本方法以2‑卤代‑6‑氟‑N‑苯基苯酰胺为原料与N‑(9’‑四氢吡喃‑6’‑嘌呤基)‑L‑2‑氨基丁酸反应，再与碳酸铵或液氨在氧化亚铜、铜、碳酸钾或碳酸铯把2‑卤代取代成氨，再在六甲基二硅化烷基胺和碘存在下闭环，最后与盐酸溶液脱去吡喃生成产品艾代拉利司成品。本工艺提供了一种新的方法合成艾代拉利司的方法，本工艺可采用原料易得的2‑卤‑6‑氟苯甲酸为起始原料，合成过程中避免了用锌粉还原硝基等产生的醋酸锌污染等优势。
-
公开(公告)号：CN110627765A
公开(公告)日：2019-12-31
申请号：CN201910973851.7
申请日：2019-10-14
Applicant: 浙江乐普药业股份有限公司
IPC: C07D317/44
Abstract: 本发明公开了一种替卡格雷关键中间体化合物I的制备方法。该制备方法包括如下步骤:1)化合物II与二碳酸二叔丁酯反应，得到化合物III；2)化合物III与2-溴代乙酸酯反应，重结晶后得到化合物IV；3)化合物IV在还原剂作用下，得到化合物V；4)化合物V与脱Boc试剂反应，得到化合物I。与原有技术相比，本发明具有工艺简单、成品纯度高、生产成本低和易于工业化生产等优点。
-
公开(公告)号：CN108948078A
公开(公告)日：2018-12-07
申请号：CN201811057722.5
申请日：2018-09-11
Applicant: 浙江乐普药业股份有限公司
IPC: C07F9/50
Abstract: 本发明公开了一种罗素伐他汀中间体的合成方法，属于医药领域。所述的罗素伐他汀中间体为(3R)‑叔丁基二甲基硅氧基‑5‑氧代‑6‑三苯基膦烯己酸甲酯；该方法以(R)‑3‑叔丁基二甲基硅氧基‑5‑(1H‑咪唑‑1‑基)‑5‑氧戊二酸甲酯化合物为原料，经与5‑甲磺酰基‑1‑苯基‑1H‑四唑缩合，再与三苯基氧磷反应生成(3R)‑叔丁基二甲基硅氧基‑5‑氧代‑6‑三苯基膦烯己酸甲酯。本发明利用5‑甲磺酰基‑1‑苯基‑1H‑四唑缩合使中间体稳定，检测方便，用三苯基氧磷代替三苯基磷为原料，使wittig反应的副产物三苯基氧磷得到回收利用。工艺简单易，工业化。
-
公开(公告)号：CN114133350B
公开(公告)日：2023-05-23
申请号：CN202111547312.0
申请日：2021-12-16
Applicant: 浙江乐普药业股份有限公司
IPC: C07D209/52
Abstract: 本发明公开了一种抗新冠药物Paxlovid中间体的制备方法。该制备方法以便宜易得的N‑Boc‑反式‑4‑羟基‑L‑脯氨酸甲酯(化合物II)为起始原料，经过若干步反应即可得到Paxlovid中间体，抗新冠药物Paxlovid中间体的结构式如式I所示。本发明具有工艺简单、生产成本低和易于工业化生产等优点。
-
公开(公告)号：CN116023262A
公开(公告)日：2023-04-28
申请号：CN202310117127.0
申请日：2023-02-15
Applicant: 浙江乐普药业股份有限公司
IPC: C07C67/31 , C07C69/732 , C07D495/04 , B01J31/24
Abstract: 本发明公开了一种硫酸氢氯吡格雷及其中间体的制备方法，所述方法采用催化剂体系[Ir(COD)Cl]2/f‑phamidol作为不对称氢化反应的催化剂，合成手性邻氯扁桃酸甲酯(手性醇中间体)，其中，手性醇中间体的光学纯度高达99％ee。该方法合成路线短，高效、高选择性，操作简便，适用于工业化生产，进一步降低原料成本，减少环境污染，具有重大的社会价值和经济价值。
-
Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN115819407A
公开(公告)日：2023-03-21
申请号：CN202211604381.5
申请日：2022-12-13
Applicant: 浙江乐普药业股份有限公司
IPC: C07D403/14 , A61P31/14
Abstract: 本发明公开了一种Ensitrelvir类似物及其制备方法和抗新冠用途。所述Ensitrelvir类似物的结构式如式I所示，其中，所述R1、R2、R3各自独立的选自氢、甲基、三氟甲基或F，且要求R1、R2、R3中至少有一个基团选自甲基或三氟甲基。本发明所得的新的候选化合物普遍具有抗病毒活性，其中部分优选化合物的抗病毒活性高于原研。本发明通过在苯环上引入甲基或者其电子等排体三氟甲基，可以使候选化合物与靶点目标蛋白结合更为紧密，并且有报道称甲基或三氟甲基在体内能够优先被氧化，因而该类化合物有望降低毒性。
-
公开(公告)号：CN114456181A
公开(公告)日：2022-05-10
申请号：CN202210157540.5
申请日：2022-02-21
Applicant: 浙江乐普药业股份有限公司
IPC: C07D487/04
Abstract: 本发明公开了一种芦可替尼的制备方法。该制备方法以环戊基丙烯腈为起始原料，经过若干步反应即可得到芦可替尼，芦可替尼的结构式如式I所示。本发明具有工艺简单、生产成本低和易于商业化生产等优点。
-
公开(公告)号：CN112574124B
公开(公告)日：2022-04-26
申请号：CN202011438115.0
申请日：2020-12-07
Applicant: 浙江乐普药业股份有限公司
IPC: C07D239/48 , A61P7/02 , A61K31/505
Abstract: 本发明公开了一种替格瑞洛衍生物及其制备方法和应用。本发明利用拼合原理成功将阿司匹林的结构引入到替格瑞洛主要药效团结构中，得到式I所示的新结构。本发明的活性成分，大大增强了分子的抗血小板聚集活性，还有可能减少现有药物替格瑞洛的毒副作用以及阿司匹林严重胃肠道不良反应，可以用于抗血栓方面的药物。本发明的替格瑞洛衍生物此类化合物对于治疗人类因血栓而引起的疾病是有效的，有望开发出新一代的强效抗血栓药物。
-
公开(公告)号：CN113930404A
公开(公告)日：2022-01-14
申请号：CN202111191622.3
申请日：2021-10-13
Applicant: 浙江乐普药业股份有限公司
IPC: C12N9/10 , C12N15/54 , C12P17/12 , C07D211/56
Abstract: 本发明公开了一种酶法合成手性枸橼酸托法替布中间体的方法，本发明以4‑甲基‑1‑(苯基甲基)‑3‑哌啶酮(TOF15)为原料，通过生物催化得到手性的中间体TOF20‑A，再进行甲基化反应得到中间体TOF25‑A，也即游离的(3R,4R)‑1‑苄基‑N,4‑二甲基哌啶‑3‑胺，中间体TOF25‑A可进一步成盐酸盐而得到(3R,4R)‑1‑苄基‑N,4‑二甲基哌啶‑3‑胺二盐酸盐(TOF30)。本发明是一种成本低、收率高、对环境友好的合成技术，适合大规模工业化生产，具有巨大的市场应用价值。
-
公开(公告)号：CN112574124A
公开(公告)日：2021-03-30
申请号：CN202011438115.0
申请日：2020-12-07
Applicant: 浙江乐普药业股份有限公司
IPC: C07D239/48 , A61P7/02 , A61K31/505
Abstract: 本发明公开了一种替格瑞洛衍生物及其制备方法和应用。本发明利用拼合原理成功将阿司匹林的结构引入到替格瑞洛主要药效团结构中，得到式I所示的新结构。本发明的活性成分，大大增强了分子的抗血小板聚集活性，还有可能减少现有药物替格瑞洛的毒副作用以及阿司匹林严重胃肠道不良反应，可以用于抗血栓方面的药物。本发明的替格瑞洛衍生物此类化合物对于治疗人类因血栓而引起的疾病是有效的，有望开发出新一代的强效抗血栓药物。
-
-
-
-
-
-
-
-
-
Search Results
30
records
(took 0.048 seconds)
