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公开(公告)号：CN115364085A
公开(公告)日：2022-11-22
申请号：CN202210930145.6
申请日：2022-08-03
Applicant: 浙江乐普药业股份有限公司
IPC: A61K31/198 , A61K9/20 , A61K47/46 , A61P15/10 , A61K31/197
Abstract: 本发明公开了一种用于缓解早泄的组合片，包括用于缓解早泄的组合物和药学上可用的辅料。用于缓解早泄的组合物包含γ‑氨基丁酸和茶叶茶氨酸；γ‑氨基丁酸和茶叶茶氨酸的质量比例为1:50～50:1。本发明将γ‑氨基丁酸和茶叶茶氨酸进行组合，并与辅料混合后制成片剂，可明显缓解早泄、协同增效，且无毒副作用。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN107540677B
公开(公告)日：2020-05-05
申请号：CN201710922656.2
申请日：2017-09-30
Applicant: 浙江乐普药业股份有限公司
IPC: C07D487/04 , A61P3/10
Abstract: 本发明涉及一种西格列汀衍生物或其药学上可接受的盐及其制备方法和应用，属于药物中间体合成技术领域。为了解决现有的链状易产生低能构象的问题，提供一种西格列汀衍生物或其药学上可接受盐及其制备方法，该方法包括在偶合剂的存在下，使烯胺中间体与三唑并[4,3‑a]吡嗪类化合物进行偶合反应，得到中间体；再使中间体进行脱保护基反应脱去Boc基团，然后与盐酸羟胺进行环合反应，得到相应的西格列汀衍生物或其药学上可接受的盐。本发明通过使分子结构中柔性链状烷基中的氨基与羰基环合形成稳定的五元环结构，有效减少低能异构现象的发生，提高药物稳定性及提高选择性和用药安全性。且合成方法简单，能够避免昂贵的手性试剂的使用。
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公开(公告)号：CN107573345B
公开(公告)日：2020-01-10
申请号：CN201710817327.1
申请日：2017-09-12
Applicant: 浙江乐普药业股份有限公司
IPC: C07D473/34
Abstract: 本发明公开了一种艾代拉利司及其中间体的制备方法。本方法以2‑卤代‑6‑氟‑N‑苯基苯酰胺为原料与N‑(9’‑四氢吡喃‑6’‑嘌呤基)‑L‑2‑氨基丁酸反应，再与碳酸铵或液氨在氧化亚铜、铜、碳酸钾或碳酸铯把2‑卤代取代成氨，再在六甲基二硅化烷基胺和碘存在下闭环，最后与盐酸溶液脱去吡喃生成产品艾代拉利司成品。本工艺提供了一种新的方法合成艾代拉利司的方法，本工艺可采用原料易得的2‑卤‑6‑氟苯甲酸为起始原料，合成过程中避免了用锌粉还原硝基等产生的醋酸锌污染等优势。
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公开(公告)号：CN114437043B
公开(公告)日：2023-06-16
申请号：CN202210115087.1
申请日：2022-02-02
Applicant: 浙江乐普药业股份有限公司
IPC: C07D403/12 , A61P31/14
Abstract: 本发明公开了一种抗新冠药物Nirmatrelvir(化合物I)的制备方法。该制备方法以便宜易得的三氟乙酰‑L‑叔亮氨酸(化合物II)为起始原料，经过若干步反应即可得到Nirmatrelvir。本发明具有工艺简单可靠、综合成本低和易于商业化生产等优点。
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公开(公告)号：CN115819407A
公开(公告)日：2023-03-21
申请号：CN202211604381.5
申请日：2022-12-13
Applicant: 浙江乐普药业股份有限公司
IPC: C07D403/14 , A61P31/14
Abstract: 本发明公开了一种Ensitrelvir类似物及其制备方法和抗新冠用途。所述Ensitrelvir类似物的结构式如式I所示，其中，所述R1、R2、R3各自独立的选自氢、甲基、三氟甲基或F，且要求R1、R2、R3中至少有一个基团选自甲基或三氟甲基。本发明所得的新的候选化合物普遍具有抗病毒活性，其中部分优选化合物的抗病毒活性高于原研。本发明通过在苯环上引入甲基或者其电子等排体三氟甲基，可以使候选化合物与靶点目标蛋白结合更为紧密，并且有报道称甲基或三氟甲基在体内能够优先被氧化，因而该类化合物有望降低毒性。
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公开(公告)号：CN114437043A
公开(公告)日：2022-05-06
申请号：CN202210115087.1
申请日：2022-02-02
Applicant: 浙江乐普药业股份有限公司
IPC: C07D403/12 , A61P31/14
Abstract: 本发明公开了一种抗新冠药物Nirmatrelvir(化合物I)的制备方法。该制备方法以便宜易得的三氟乙酰‑L‑叔亮氨酸(化合物II)为起始原料，经过若干步反应即可得到Nirmatrelvir。本发明具有工艺简单可靠、综合成本低和易于商业化生产等优点。
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