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公开(公告)号：CN116217494B
公开(公告)日：2024-07-26
申请号：CN202211730299.7
申请日：2022-12-30
Applicant: 浙江乐普药业股份有限公司 , 台州学院 , 台州学院温岭研究院
IPC: C07D239/42
Abstract: 本发明提供了一种瑞舒伐他汀中间体及其制备方法。包括两步反应，第一步，将2‑氯‑4‑(4‑氟苯基)‑6‑异丙基嘧啶‑5‑羧酸甲酯与叔胺、溶剂按一定比例加入到反应瓶中，混合均匀后在一定的温度下搅拌反应至原料完全转化。过滤除去溶剂后得到中间体3。第二步，中间体3、氮甲基甲磺酰胺、溶剂按一定比例加入到反应瓶中，混合均匀后在一定的温度下搅拌反应至原料完全转化。减压浓缩除去溶剂、重结晶纯化后得到目标产物4‑(4‑氟苯基)‑6‑异丙基‑2‑(N‑甲基甲基磺酰胺基)嘧啶‑5‑羧酸甲酯。本发明具备产品收率高、质量好；操作工艺简单、环境污染小的特点，符合工业化清洁生产的要求。
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公开(公告)号：CN116178280A
公开(公告)日：2023-05-30
申请号：CN202211730287.4
申请日：2022-12-30
Applicant: 浙江乐普药业股份有限公司 , 台州学院 , 台州学院温岭研究院
IPC: C07D239/42
Abstract: 本发明提供了一种瑞舒伐他汀钙基因毒性杂质Cl‑A、Cl‑B的制备新方法。包括两步反应，第一步，将4‑(4‑氟苯基)‑6‑异丙基‑2‑(甲基氨基)嘧啶‑5‑甲醛与氯甲基磺酰氯按照一定比例加入到溶剂中，混合均匀后加入一定量的催化剂，在一定的温度下搅拌反应至原料完全转化。减压浓缩除去溶剂后柱色谱纯化得到目标产物Cl‑A、将Cl‑A加入到溶剂中，混合均匀后加入一定量的还原剂，在一定的温度下搅拌反应至原料完全转化。减压浓缩除去溶剂后柱色谱纯化得到目标产物Cl‑B。本发明具备产品步骤简单、收率高、制备纯化简单，产品质量好的特点，对瑞舒伐他汀钙的中间体生产、质控具有重要意义。
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公开(公告)号：CN111548329B
公开(公告)日：2022-06-17
申请号：CN202010461861.5
申请日：2020-05-27
Applicant: 浙江乐普药业股份有限公司
IPC: C07D307/33 , C07D207/06
Abstract: 本发明公开了一种布瓦西坦的制备方法，属于药物合成化学领域。针对现有目标化合物合成路线复杂、收率低、成本高等问题，提出了一种新的制备方法，该方法包括如下步骤:1)化合物II在手性催化剂作用下进行不对称还原，得到化合物III；2)化合物III与卤代试剂反应，得到中间体化合物IV；3)化合物IV与L‑氨基丁酰胺反应，得到化合物I。本发明具有工艺简单、生产成本低和易于工业化生产等优点。
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公开(公告)号：CN109134427A
公开(公告)日：2019-01-04
申请号：CN201811242623.4
申请日：2018-10-24
Applicant: 浙江乐普药业股份有限公司
IPC: C07D333/22
Abstract: 本发明公开了一种化合物3‑甲氨基‑1‑(2‑噻吩基)‑1‑丙酮盐酸盐，即盐酸度洛西汀的中间体的合成方法，涉及药物合成领域。该方法以化合物II、化合物III及化合物IV为原料，在极性溶剂中，经催化剂作用得到化合物I。所用催化剂为三氟甲磺酸银、氯化铟中的一种或多种。本发明的最大改进特点在于，不需要在高压高温条件下，就能以高产率获得产物。相对于现有技术，本发明所用的原料的环保压力较低，没有刺激性气味；而且合成方法工艺简单，对设备的要求较低，且后处理简单方便，收率高。
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公开(公告)号：CN114560894B
公开(公告)日：2023-06-20
申请号：CN202210238256.0
申请日：2022-03-11
Applicant: 浙江乐普药业股份有限公司
IPC: C07H1/00 , C07H19/067 , A61P31/14
Abstract: 本发明公开了一种抗新冠药物Molnupiravir(化合物I)的制备方法。该制备方法以便宜易得的尿苷(化合物II)为起始原料，经过若干步反应即可得到Molnupiravir。本发明具有工艺简单可靠、综合成本低和易于商业化生产等优点。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN116217494A
公开(公告)日：2023-06-06
申请号：CN202211730299.7
申请日：2022-12-30
Applicant: 浙江乐普药业股份有限公司 , 台州学院 , 台州学院温岭研究院
IPC: C07D239/42
Abstract: 本发明提供了一种瑞舒伐他汀中间体及其制备方法。包括两步反应，第一步，将2‑氯‑4‑(4‑氟苯基)‑6‑异丙基嘧啶‑5‑羧酸甲酯与叔胺、溶剂按一定比例加入到反应瓶中，混合均匀后在一定的温度下搅拌反应至原料完全转化。过滤除去溶剂后得到中间体3。第二步，中间体3、氮甲基甲磺酰胺、溶剂按一定比例加入到反应瓶中，混合均匀后在一定的温度下搅拌反应至原料完全转化。减压浓缩除去溶剂、重结晶纯化后得到目标产物4‑(4‑氟苯基)‑6‑异丙基‑2‑(N‑甲基甲基磺酰胺基)嘧啶‑5‑羧酸甲酯。本发明具备产品收率高、质量好；操作工艺简单、环境污染小的特点，符合工业化清洁生产的要求。
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![8-氟-1,3,4,5-四氢-氮杂卓并[5,4,3-cd]吲哚-6-酮的合成方法](/CN/2022/1/0/images/202210001599.jpg)
公开(公告)号：CN114133396A
公开(公告)日：2022-03-04
申请号：CN202210001599.5
申请日：2022-01-04
Applicant: 浙江乐普药业股份有限公司
IPC: C07D487/06
Abstract: 本发明公开了一种8‑氟‑1,3,4,5‑四氢‑氮杂卓并[5,4,3‑cd]吲哚‑6‑酮的合成方法，包括下述步骤：式II化合物与甲醛化试剂在催化剂的作用下发生反应，得到化合物III；式III化合物与还原剂发生反应，所得的式IV中间体化合物，不经分离提纯，继续往反应体系中加入碱和氰源，得到式V化合物；式V化合物在金属催化剂和无机酸的作用下，催化加氢得到式I化合物，即所述8‑氟‑1,3,4,5‑四氢‑氮杂卓并[5,4,3‑cd]吲哚‑6‑酮。本发明的合成方法，路线设计合理，避免了硝化反应，整条工艺反应条件温和易控，保证了安全生产，有利于环保；采用的原料易得，成本低，路线总收率高，产物纯度好；工艺路线精简，缩短了产品的合成周期，降低了生产成本，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN114133350A
公开(公告)日：2022-03-04
申请号：CN202111547312.0
申请日：2021-12-16
Applicant: 浙江乐普药业股份有限公司
IPC: C07D209/52
Abstract: 本发明公开了一种抗新冠药物Paxlovid中间体的制备方法。该制备方法以便宜易得的N‑Boc‑反式‑4‑羟基‑L‑脯氨酸甲酯(化合物II)为起始原料，经过若干步反应即可得到Paxlovid中间体，抗新冠药物Paxlovid中间体的结构式如式I所示。本发明具有工艺简单、生产成本低和易于工业化生产等优点。
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公开(公告)号：CN110627765B
公开(公告)日：2021-08-20
申请号：CN201910973851.7
申请日：2019-10-14
Applicant: 浙江乐普药业股份有限公司
IPC: C07D317/44
Abstract: 本发明公开了一种替卡格雷关键中间体化合物I的制备方法。该制备方法包括如下步骤:1)化合物II与二碳酸二叔丁酯反应，得到化合物III；2)化合物III与2‑溴代乙酸酯反应，重结晶后得到化合物IV；3)化合物IV在还原剂作用下，得到化合物V；4)化合物V与脱Boc试剂反应，得到化合物I。与原有技术相比，本发明具有工艺简单、成品纯度高、生产成本低和易于工业化生产等优点。
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公开(公告)号：CN113930404B
公开(公告)日：2023-10-13
申请号：CN202111191622.3
申请日：2021-10-13
Applicant: 浙江乐普药业股份有限公司
IPC: C12N9/10 , C12N15/54 , C12P17/12 , C07D211/56
Abstract: 本发明公开了一种酶法合成手性枸橼酸托法替布中间体的方法，本发明以4‑甲基‑1‑(苯基甲基)‑3‑哌啶酮(TOF15)为原料，通过生物催化得到手性的中间体TOF20‑A，再进行甲基化反应得到中间体TOF25‑A，也即游离的(3R,4R)‑1‑苄基‑N,4‑二甲基哌啶‑3‑胺，中间体TOF25‑A可进一步成盐酸盐而得到(3R,4R)‑1‑苄基‑N,4‑二甲基哌啶‑3‑胺二盐酸盐(TOF30)。本发明是一种成本低、收率高、对环境友好的合成技术，适合大规模工业化生产，具有巨大的市场应用价值。
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