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公开(公告)号：CN113930404B
公开(公告)日：2023-10-13
申请号：CN202111191622.3
申请日：2021-10-13
申请人： 浙江乐普药业股份有限公司
IPC分类号： C12N9/10 , C12N15/54 , C12P17/12 , C07D211/56
摘要： 本发明公开了一种酶法合成手性枸橼酸托法替布中间体的方法，本发明以4‑甲基‑1‑(苯基甲基)‑3‑哌啶酮(TOF15)为原料，通过生物催化得到手性的中间体TOF20‑A，再进行甲基化反应得到中间体TOF25‑A，也即游离的(3R,4R)‑1‑苄基‑N,4‑二甲基哌啶‑3‑胺，中间体TOF25‑A可进一步成盐酸盐而得到(3R,4R)‑1‑苄基‑N,4‑二甲基哌啶‑3‑胺二盐酸盐(TOF30)。本发明是一种成本低、收率高、对环境友好的合成技术，适合大规模工业化生产，具有巨大的市场应用价值。
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公开(公告)号：CN110724147A
公开(公告)日：2020-01-24
申请号：CN201911066896.2
申请日：2019-11-04
申请人： 浙江乐普药业股份有限公司
IPC分类号： C07D487/04 , A61P7/02 , A61P9/10 , A61K31/519
摘要： 本发明公开了一种替格瑞洛衍生物及其制备方法和应用。本发明利用拼合原理成功将抗血栓明星药物氯吡格雷结构中的药效团-噻吩环引入，得到式I所示的新结构。本发明的活性成分，大大增强了分子的抗血小板聚集活性，还有可能减少现有药物替格瑞洛的毒副作用，可以用于抗血栓方面的药物。本发明的替格瑞洛衍生物此类化合物对于治疗人类因血栓而引起的疾病是有效的，有望开发出新一代的强效抗血栓药物。
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公开(公告)号：CN118028274A
公开(公告)日：2024-05-14
申请号：CN202410168421.9
申请日：2024-02-06
申请人： 浙江乐普药业股份有限公司 , 浙江工业大学
摘要： 本发明公开了一种酰化酶突变体及其应用，本发明对对来自于巨大普里斯特氏菌(Priestia megaterium)的酰化酶的氨基酸序列的第224位、第339位、第467位、第474位、第494位、第518位进行单突变或多点联合突变获得了用于催化合成(S)‑氯吡格雷中间体(S)‑邻氯苯甘氨酸的高活性酰化酶突变体，其酶活力较野生型酰化酶提高了1.5‑12.2倍，解决了现有技术中因酰化酶酶活较差而导致(S)‑邻氯苯甘氨酸合成产量不理想的问题，满足生物酶法拆分制备(S)‑邻氯苯甘氨酸的大规模工业化生产需求，具有广泛的应用前景。
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公开(公告)号：CN110724147B
公开(公告)日：2020-07-28
申请号：CN201911066896.2
申请日：2019-11-04
申请人： 浙江乐普药业股份有限公司
IPC分类号： C07D487/04 , A61P7/02 , A61P9/10 , A61K31/519
摘要： 本发明公开了一种替格瑞洛衍生物及其制备方法和应用。本发明利用拼合原理成功将抗血栓明星药物氯吡格雷结构中的药效团‑噻吩环引入，得到式I所示的新结构。本发明的活性成分，大大增强了分子的抗血小板聚集活性，还有可能减少现有药物替格瑞洛的毒副作用，可以用于抗血栓方面的药物。本发明的替格瑞洛衍生物此类化合物对于治疗人类因血栓而引起的疾病是有效的，有望开发出新一代的强效抗血栓药物。
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公开(公告)号：CN107540677B
公开(公告)日：2020-05-05
申请号：CN201710922656.2
申请日：2017-09-30
申请人： 浙江乐普药业股份有限公司
IPC分类号： C07D487/04 , A61P3/10
摘要： 本发明涉及一种西格列汀衍生物或其药学上可接受的盐及其制备方法和应用，属于药物中间体合成技术领域。为了解决现有的链状易产生低能构象的问题，提供一种西格列汀衍生物或其药学上可接受盐及其制备方法，该方法包括在偶合剂的存在下，使烯胺中间体与三唑并[4,3‑a]吡嗪类化合物进行偶合反应，得到中间体；再使中间体进行脱保护基反应脱去Boc基团，然后与盐酸羟胺进行环合反应，得到相应的西格列汀衍生物或其药学上可接受的盐。本发明通过使分子结构中柔性链状烷基中的氨基与羰基环合形成稳定的五元环结构，有效减少低能异构现象的发生，提高药物稳定性及提高选择性和用药安全性。且合成方法简单，能够避免昂贵的手性试剂的使用。
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公开(公告)号：CN108822013A
公开(公告)日：2018-11-16
申请号：CN201811081736.0
申请日：2018-09-17
申请人： 浙江乐普药业股份有限公司
IPC分类号： C07C337/06 , G01N30/02
摘要： 本发明涉及一种Lesinurad中间体杂质二聚物及其制备方法和应用，属于药物合成及分析技术领域。为了解决现有的不能有效鉴定合成过程中的杂质，提供一种Lesinurad中间体杂质二聚物及其制备方法和应用，该二聚物的方法包括将4-环丙基-1-萘基异硫氰酸酯和甲酰肼进行反应得到的含该杂质二聚物的式Ⅲ化合物，柱层析分离得相应的二聚物或通过4-环丙基-1-萘基异硫氰酸酯和联氨反应得该杂质二聚物。本发明能够提供用于对该中间体合成过程中杂质的分析和监控，有效的提供该杂质的对照品，有利于提高Lesinura中间体及产物的质量要求，有利于提高产物的收率和生产效率；且工艺简单，易于操作。
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公开(公告)号：CN116023262A
公开(公告)日：2023-04-28
申请号：CN202310117127.0
申请日：2023-02-15
申请人： 浙江乐普药业股份有限公司
IPC分类号： C07C67/31 , C07C69/732 , C07D495/04 , B01J31/24
摘要： 本发明公开了一种硫酸氢氯吡格雷及其中间体的制备方法，所述方法采用催化剂体系[Ir(COD)Cl]2/f‑phamidol作为不对称氢化反应的催化剂，合成手性邻氯扁桃酸甲酯(手性醇中间体)，其中，手性醇中间体的光学纯度高达99％ee。该方法合成路线短，高效、高选择性，操作简便，适用于工业化生产，进一步降低原料成本，减少环境污染，具有重大的社会价值和经济价值。
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公开(公告)号：CN115819407A
公开(公告)日：2023-03-21
申请号：CN202211604381.5
申请日：2022-12-13
申请人： 浙江乐普药业股份有限公司
IPC分类号： C07D403/14 , A61P31/14
摘要： 本发明公开了一种Ensitrelvir类似物及其制备方法和抗新冠用途。所述Ensitrelvir类似物的结构式如式I所示，其中，所述R1、R2、R3各自独立的选自氢、甲基、三氟甲基或F，且要求R1、R2、R3中至少有一个基团选自甲基或三氟甲基。本发明所得的新的候选化合物普遍具有抗病毒活性，其中部分优选化合物的抗病毒活性高于原研。本发明通过在苯环上引入甲基或者其电子等排体三氟甲基，可以使候选化合物与靶点目标蛋白结合更为紧密，并且有报道称甲基或三氟甲基在体内能够优先被氧化，因而该类化合物有望降低毒性。
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公开(公告)号：CN114456181A
公开(公告)日：2022-05-10
申请号：CN202210157540.5
申请日：2022-02-21
申请人： 浙江乐普药业股份有限公司
IPC分类号： C07D487/04
摘要： 本发明公开了一种芦可替尼的制备方法。该制备方法以环戊基丙烯腈为起始原料，经过若干步反应即可得到芦可替尼，芦可替尼的结构式如式I所示。本发明具有工艺简单、生产成本低和易于商业化生产等优点。
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公开(公告)号：CN112574124B
公开(公告)日：2022-04-26
申请号：CN202011438115.0
申请日：2020-12-07
申请人： 浙江乐普药业股份有限公司
IPC分类号： C07D239/48 , A61P7/02 , A61K31/505
摘要： 本发明公开了一种替格瑞洛衍生物及其制备方法和应用。本发明利用拼合原理成功将阿司匹林的结构引入到替格瑞洛主要药效团结构中，得到式I所示的新结构。本发明的活性成分，大大增强了分子的抗血小板聚集活性，还有可能减少现有药物替格瑞洛的毒副作用以及阿司匹林严重胃肠道不良反应，可以用于抗血栓方面的药物。本发明的替格瑞洛衍生物此类化合物对于治疗人类因血栓而引起的疾病是有效的，有望开发出新一代的强效抗血栓药物。
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