公开(公告)号：CN108822013A

公开(公告)日：2018-11-16

申请号：CN201811081736.0

申请日：2018-09-17

Applicant: 浙江乐普药业股份有限公司

Inventor： 成碟 ,  杨成钰 ,  颜剑波 ,  姜小余

IPC: C07C337/06 ,  G01N30/02

Abstract: 本发明涉及一种Lesinurad中间体杂质二聚物及其制备方法和应用，属于药物合成及分析技术领域。为了解决现有的不能有效鉴定合成过程中的杂质，提供一种Lesinurad中间体杂质二聚物及其制备方法和应用，该二聚物的方法包括将4-环丙基-1-萘基异硫氰酸酯和甲酰肼进行反应得到的含该杂质二聚物的式Ⅲ化合物，柱层析分离得相应的二聚物或通过4-环丙基-1-萘基异硫氰酸酯和联氨反应得该杂质二聚物。本发明能够提供用于对该中间体合成过程中杂质的分析和监控，有效的提供该杂质的对照品，有利于提高Lesinura中间体及产物的质量要求，有利于提高产物的收率和生产效率；且工艺简单，易于操作。

公开(公告)号：CN116023262A

公开(公告)日：2023-04-28

申请号：CN202310117127.0

申请日：2023-02-15

Applicant: 浙江乐普药业股份有限公司

Inventor： 林义 ,  成碟 ,  姜小余 ,  黄美丽

IPC: C07C67/31 ,  C07C69/732 ,  C07D495/04 ,  B01J31/24

Abstract: 本发明公开了一种硫酸氢氯吡格雷及其中间体的制备方法，所述方法采用催化剂体系[Ir(COD)Cl]2/f‑phamidol作为不对称氢化反应的催化剂，合成手性邻氯扁桃酸甲酯(手性醇中间体)，其中，手性醇中间体的光学纯度高达99％ee。该方法合成路线短，高效、高选择性，操作简便，适用于工业化生产，进一步降低原料成本，减少环境污染，具有重大的社会价值和经济价值。