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公开(公告)号：CN114456181A
公开(公告)日：2022-05-10
申请号：CN202210157540.5
申请日：2022-02-21
Applicant: 浙江乐普药业股份有限公司
IPC: C07D487/04
Abstract: 本发明公开了一种芦可替尼的制备方法。该制备方法以环戊基丙烯腈为起始原料，经过若干步反应即可得到芦可替尼，芦可替尼的结构式如式I所示。本发明具有工艺简单、生产成本低和易于商业化生产等优点。
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公开(公告)号：CN116178288A
公开(公告)日：2023-05-30
申请号：CN202211737617.2
申请日：2022-12-30
Applicant: 浙江乐普药业股份有限公司 , 台州学院 , 台州学院温岭研究院
IPC: C07D249/10
Abstract: 本发明提供一种抗新冠病毒药物恩赛特韦关键中间体1‑甲基‑3‑羟甲基‑1,2,4‑三氮唑的合成方法。包括两步反应，第一步，将1,2,4‑三氮唑‑3甲酸甲酯与多聚甲醛按一定比例加入到溶剂中，混合均匀后加入一定量的催化剂，在一定的温度下搅拌反应至原料完全转化。冷却反应液，减压浓缩除去部分溶剂后过滤得到羟甲基化中间体。第二步，将固体催化剂前体装入固定床反应器中，通入氮气置换后通入氢气加热，原位还原得到催化加氢用催化剂。将第一步反应产物用溶剂溶解后以一定的流速通入到反应器中。反应器末端流出的反应液经冷却、减压浓缩除去溶剂、纯化后得到目标产物1‑甲基‑3‑羟甲基‑1,2,4‑三氮唑。本发明具备产品收率高、质量好、环境污染小的特点，符合工业化清洁生产的要求。
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公开(公告)号：CN112679442B
公开(公告)日：2022-09-06
申请号：CN202110023650.8
申请日：2021-01-08
Applicant: 浙江乐普药业股份有限公司
IPC: C07D239/54
Abstract: 本发明提供了一种恶拉戈利钠的制备方法。本发明改进了恶拉戈利钠(Elagolix sodium)的合成路线，使用浓盐酸脱去Boc保护基后顺势成盐析出，大大简化了操作并提升了收率。在引入4‑酯基丁基片段时，使用水作为反应溶剂，无机碱作为缚酸剂，反应条件温和且可控，氨氮废水少。最终产品使用异丙醇结晶的方式得到，操作简单，产品纯度高。本路线操作简便，成本较低且绿色环保，适合于大规模生产。
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公开(公告)号：CN109134427B
公开(公告)日：2020-06-30
申请号：CN201811242623.4
申请日：2018-10-24
Applicant: 浙江乐普药业股份有限公司
IPC: C07D333/22
Abstract: 本发明公开了一种化合物3‑甲氨基‑1‑(2‑噻吩基)‑1‑丙酮盐酸盐，即盐酸度洛西汀的中间体的合成方法，涉及药物合成领域。该方法以化合物II、化合物III及化合物IV为原料，在极性溶剂中，经催化剂作用得到化合物I。所用催化剂为三氟甲磺酸银、氯化铟中的一种或多种。本发明的最大改进特点在于，不需要在高压高温条件下，就能以高产率获得产物。相对于现有技术，本发明所用的原料的环保压力较低，没有刺激性气味；而且合成方法工艺简单，对设备的要求较低，且后处理简单方便，收率高。
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公开(公告)号：CN118562779A
公开(公告)日：2024-08-30
申请号：CN202410688386.3
申请日：2024-05-30
Applicant: 浙江乐普药业股份有限公司
Abstract: 本发明公开了一种稳定的卤醇脱卤酶冻干粉制剂及其应用。该卤醇脱卤酶冻干粉制剂为在卤醇脱卤酶粗酶液中加入Na2HPO4作为添加剂，并经冷冻干燥获得。卤醇脱卤酶粗酶优选为卤醇脱卤酶突变体HheC‑L；其所得卤醇脱卤酶冻干粉制剂具有高效的酶活力，可以有效催化(3R,5S)‑6‑氯‑3,5‑二羟基己酸叔丁酯(D3)到(3R,5R)‑6‑氰基‑3,5‑二羟基己酸叔丁酯(A7)的转化。所得卤醇脱卤酶冻干粉制剂对高温具有极佳的稳定性，在70℃孵育1h后，残余活力高达98％；所得卤醇脱卤酶冻干粉制剂对有机溶剂具有极佳的稳定性。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN116217494B
公开(公告)日：2024-07-26
申请号：CN202211730299.7
申请日：2022-12-30
Applicant: 浙江乐普药业股份有限公司 , 台州学院 , 台州学院温岭研究院
IPC: C07D239/42
Abstract: 本发明提供了一种瑞舒伐他汀中间体及其制备方法。包括两步反应，第一步，将2‑氯‑4‑(4‑氟苯基)‑6‑异丙基嘧啶‑5‑羧酸甲酯与叔胺、溶剂按一定比例加入到反应瓶中，混合均匀后在一定的温度下搅拌反应至原料完全转化。过滤除去溶剂后得到中间体3。第二步，中间体3、氮甲基甲磺酰胺、溶剂按一定比例加入到反应瓶中，混合均匀后在一定的温度下搅拌反应至原料完全转化。减压浓缩除去溶剂、重结晶纯化后得到目标产物4‑(4‑氟苯基)‑6‑异丙基‑2‑(N‑甲基甲基磺酰胺基)嘧啶‑5‑羧酸甲酯。本发明具备产品收率高、质量好；操作工艺简单、环境污染小的特点，符合工业化清洁生产的要求。
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公开(公告)号：CN116178280A
公开(公告)日：2023-05-30
申请号：CN202211730287.4
申请日：2022-12-30
Applicant: 浙江乐普药业股份有限公司 , 台州学院 , 台州学院温岭研究院
IPC: C07D239/42
Abstract: 本发明提供了一种瑞舒伐他汀钙基因毒性杂质Cl‑A、Cl‑B的制备新方法。包括两步反应，第一步，将4‑(4‑氟苯基)‑6‑异丙基‑2‑(甲基氨基)嘧啶‑5‑甲醛与氯甲基磺酰氯按照一定比例加入到溶剂中，混合均匀后加入一定量的催化剂，在一定的温度下搅拌反应至原料完全转化。减压浓缩除去溶剂后柱色谱纯化得到目标产物Cl‑A、将Cl‑A加入到溶剂中，混合均匀后加入一定量的还原剂，在一定的温度下搅拌反应至原料完全转化。减压浓缩除去溶剂后柱色谱纯化得到目标产物Cl‑B。本发明具备产品步骤简单、收率高、制备纯化简单，产品质量好的特点，对瑞舒伐他汀钙的中间体生产、质控具有重要意义。
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公开(公告)号：CN111548329B
公开(公告)日：2022-06-17
申请号：CN202010461861.5
申请日：2020-05-27
Applicant: 浙江乐普药业股份有限公司
IPC: C07D307/33 , C07D207/06
Abstract: 本发明公开了一种布瓦西坦的制备方法，属于药物合成化学领域。针对现有目标化合物合成路线复杂、收率低、成本高等问题，提出了一种新的制备方法，该方法包括如下步骤:1)化合物II在手性催化剂作用下进行不对称还原，得到化合物III；2)化合物III与卤代试剂反应，得到中间体化合物IV；3)化合物IV与L‑氨基丁酰胺反应，得到化合物I。本发明具有工艺简单、生产成本低和易于工业化生产等优点。
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公开(公告)号：CN110724147A
公开(公告)日：2020-01-24
申请号：CN201911066896.2
申请日：2019-11-04
Applicant: 浙江乐普药业股份有限公司
IPC: C07D487/04 , A61P7/02 , A61P9/10 , A61K31/519
Abstract: 本发明公开了一种替格瑞洛衍生物及其制备方法和应用。本发明利用拼合原理成功将抗血栓明星药物氯吡格雷结构中的药效团-噻吩环引入，得到式I所示的新结构。本发明的活性成分，大大增强了分子的抗血小板聚集活性，还有可能减少现有药物替格瑞洛的毒副作用，可以用于抗血栓方面的药物。本发明的替格瑞洛衍生物此类化合物对于治疗人类因血栓而引起的疾病是有效的，有望开发出新一代的强效抗血栓药物。
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公开(公告)号：CN109134427A
公开(公告)日：2019-01-04
申请号：CN201811242623.4
申请日：2018-10-24
Applicant: 浙江乐普药业股份有限公司
IPC: C07D333/22
Abstract: 本发明公开了一种化合物3‑甲氨基‑1‑(2‑噻吩基)‑1‑丙酮盐酸盐，即盐酸度洛西汀的中间体的合成方法，涉及药物合成领域。该方法以化合物II、化合物III及化合物IV为原料，在极性溶剂中，经催化剂作用得到化合物I。所用催化剂为三氟甲磺酸银、氯化铟中的一种或多种。本发明的最大改进特点在于，不需要在高压高温条件下，就能以高产率获得产物。相对于现有技术，本发明所用的原料的环保压力较低，没有刺激性气味；而且合成方法工艺简单，对设备的要求较低，且后处理简单方便，收率高。
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