公开(公告)号：CN112679442B

公开(公告)日：2022-09-06

申请号：CN202110023650.8

申请日：2021-01-08

Applicant: 浙江乐普药业股份有限公司

Inventor： 金从阳 ,  林义 ,  颜剑波 ,  任重

IPC: C07D239/54

Abstract: 本发明提供了一种恶拉戈利钠的制备方法。本发明改进了恶拉戈利钠(Elagolix sodium)的合成路线，使用浓盐酸脱去Boc保护基后顺势成盐析出，大大简化了操作并提升了收率。在引入4‑酯基丁基片段时，使用水作为反应溶剂，无机碱作为缚酸剂，反应条件温和且可控，氨氮废水少。最终产品使用异丙醇结晶的方式得到，操作简单，产品纯度高。本路线操作简便，成本较低且绿色环保，适合于大规模生产。

公开(公告)号：CN112679442A

公开(公告)日：2021-04-20

申请号：CN202110023650.8

申请日：2021-01-08

Applicant: 浙江乐普药业股份有限公司

Inventor： 金从阳 ,  林义 ,  颜剑波 ,  任重

IPC: C07D239/54

Abstract: 本发明提供了一种恶拉戈利钠的制备方法。本发明改进了恶拉戈利钠(Elagolix sodium)的合成路线，使用浓盐酸脱去Boc保护基后顺势成盐析出，大大简化了操作并提升了收率。在引入4‑酯基丁基片段时，使用水作为反应溶剂，无机碱作为缚酸剂，反应条件温和且可控，氨氮废水少。最终产品使用异丙醇结晶的方式得到，操作简单，产品纯度高。本路线操作简便，成本较低且绿色环保，适合于大规模生产。