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公开(公告)号：CN114560894B
公开(公告)日：2023-06-20
申请号：CN202210238256.0
申请日：2022-03-11
Applicant: 浙江乐普药业股份有限公司
IPC: C07H1/00 , C07H19/067 , A61P31/14
Abstract: 本发明公开了一种抗新冠药物Molnupiravir(化合物I)的制备方法。该制备方法以便宜易得的尿苷(化合物II)为起始原料，经过若干步反应即可得到Molnupiravir。本发明具有工艺简单可靠、综合成本低和易于商业化生产等优点。
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公开(公告)号：CN114133350A
公开(公告)日：2022-03-04
申请号：CN202111547312.0
申请日：2021-12-16
Applicant: 浙江乐普药业股份有限公司
IPC: C07D209/52
Abstract: 本发明公开了一种抗新冠药物Paxlovid中间体的制备方法。该制备方法以便宜易得的N‑Boc‑反式‑4‑羟基‑L‑脯氨酸甲酯(化合物II)为起始原料，经过若干步反应即可得到Paxlovid中间体，抗新冠药物Paxlovid中间体的结构式如式I所示。本发明具有工艺简单、生产成本低和易于工业化生产等优点。
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公开(公告)号：CN110627765B
公开(公告)日：2021-08-20
申请号：CN201910973851.7
申请日：2019-10-14
Applicant: 浙江乐普药业股份有限公司
IPC: C07D317/44
Abstract: 本发明公开了一种替卡格雷关键中间体化合物I的制备方法。该制备方法包括如下步骤:1)化合物II与二碳酸二叔丁酯反应，得到化合物III；2)化合物III与2‑溴代乙酸酯反应，重结晶后得到化合物IV；3)化合物IV在还原剂作用下，得到化合物V；4)化合物V与脱Boc试剂反应，得到化合物I。与原有技术相比，本发明具有工艺简单、成品纯度高、生产成本低和易于工业化生产等优点。
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公开(公告)号：CN114437043B
公开(公告)日：2023-06-16
申请号：CN202210115087.1
申请日：2022-02-02
Applicant: 浙江乐普药业股份有限公司
IPC: C07D403/12 , A61P31/14
Abstract: 本发明公开了一种抗新冠药物Nirmatrelvir(化合物I)的制备方法。该制备方法以便宜易得的三氟乙酰‑L‑叔亮氨酸(化合物II)为起始原料，经过若干步反应即可得到Nirmatrelvir。本发明具有工艺简单可靠、综合成本低和易于商业化生产等优点。
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公开(公告)号：CN114133350B
公开(公告)日：2023-05-23
申请号：CN202111547312.0
申请日：2021-12-16
Applicant: 浙江乐普药业股份有限公司
IPC: C07D209/52
Abstract: 本发明公开了一种抗新冠药物Paxlovid中间体的制备方法。该制备方法以便宜易得的N‑Boc‑反式‑4‑羟基‑L‑脯氨酸甲酯(化合物II)为起始原料，经过若干步反应即可得到Paxlovid中间体，抗新冠药物Paxlovid中间体的结构式如式I所示。本发明具有工艺简单、生产成本低和易于工业化生产等优点。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN114456181A
公开(公告)日：2022-05-10
申请号：CN202210157540.5
申请日：2022-02-21
Applicant: 浙江乐普药业股份有限公司
IPC: C07D487/04
Abstract: 本发明公开了一种芦可替尼的制备方法。该制备方法以环戊基丙烯腈为起始原料，经过若干步反应即可得到芦可替尼，芦可替尼的结构式如式I所示。本发明具有工艺简单、生产成本低和易于商业化生产等优点。
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公开(公告)号：CN111548329A
公开(公告)日：2020-08-18
申请号：CN202010461861.5
申请日：2020-05-27
Applicant: 浙江乐普药业股份有限公司
IPC: C07D307/33 , C07D207/06
Abstract: 本发明公开了一种布瓦西坦的制备方法，属于药物合成化学领域。针对现有目标化合物合成路线复杂、收率低、成本高等问题，提出了一种新的制备方法，该方法包括如下步骤:1)化合物II在手性催化剂作用下进行不对称还原，得到化合物III；2)化合物III与卤代试剂反应，得到中间体化合物IV；3)化合物IV与L-氨基丁酰胺反应，得到化合物I。本发明具有工艺简单、生产成本低和易于工业化生产等优点。
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公开(公告)号：CN110627765A
公开(公告)日：2019-12-31
申请号：CN201910973851.7
申请日：2019-10-14
Applicant: 浙江乐普药业股份有限公司
IPC: C07D317/44
Abstract: 本发明公开了一种替卡格雷关键中间体化合物I的制备方法。该制备方法包括如下步骤:1)化合物II与二碳酸二叔丁酯反应，得到化合物III；2)化合物III与2-溴代乙酸酯反应，重结晶后得到化合物IV；3)化合物IV在还原剂作用下，得到化合物V；4)化合物V与脱Boc试剂反应，得到化合物I。与原有技术相比，本发明具有工艺简单、成品纯度高、生产成本低和易于工业化生产等优点。
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公开(公告)号：CN114560894A
公开(公告)日：2022-05-31
申请号：CN202210238256.0
申请日：2022-03-11
Applicant: 浙江乐普药业股份有限公司
IPC: C07H1/00 , C07H19/067 , A61P31/14
Abstract: 本发明公开了一种抗新冠药物Molnupiravir(化合物I)的制备方法。该制备方法以便宜易得的尿苷(化合物II)为起始原料，经过若干步反应即可得到Molnupiravir。本发明具有工艺简单可靠、综合成本低和易于商业化生产等优点。
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公开(公告)号：CN114437043A
公开(公告)日：2022-05-06
申请号：CN202210115087.1
申请日：2022-02-02
Applicant: 浙江乐普药业股份有限公司
IPC: C07D403/12 , A61P31/14
Abstract: 本发明公开了一种抗新冠药物Nirmatrelvir(化合物I)的制备方法。该制备方法以便宜易得的三氟乙酰‑L‑叔亮氨酸(化合物II)为起始原料，经过若干步反应即可得到Nirmatrelvir。本发明具有工艺简单可靠、综合成本低和易于商业化生产等优点。
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