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公开(公告)号:CN117126118A
公开(公告)日:2023-11-28
申请号:CN202310990637.9
申请日:2023-08-08
Applicant: 上海应用技术大学
IPC: C07D261/08
Abstract: 本发明提供一种代地考昔的合成方法,包括以下步骤,以苯甲醛为起始原料,与丙炔反应得到1‑苯基丁‑2‑炔‑1‑醇I,基于迈耶尔‑舒斯特重排反应的一锅法反应将中间体转化为5‑甲基‑3‑苯基异恶唑II,通过NBS作用在异恶唑环的4位加溴,得到4‑溴‑5‑甲基‑3‑苯基异恶唑III,再通过金属钯催化的Suzuki和(4‑氨磺酰基苯基)硼酸偶联,最终4步反应完成代地考昔的全合成。与现有技术相比,该合成方法首次将迈耶尔‑舒斯特重排反应应用于代地考昔的合成,通过两步一锅的方法减少了反应步骤和中间体的分离纯化次数。
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公开(公告)号:CN109836384B
公开(公告)日:2022-07-08
申请号:CN201910260581.5
申请日:2019-04-02
Applicant: 上海应用技术大学
IPC: C07D215/58 , C07D215/233 , C07D409/06
Abstract: 本发明提供了一种3‑芳基亚甲基‑2,3‑二氢‑4(1H)‑喹啉酮的制备方法,其特征在于,包括:在反应容器中加入N保护的邻‑炔丙醇‑苯胺、溶剂和酸,在回流条件下进行反应,向反应液中加入芳香醛,继续反应,得到3‑芳基亚甲基‑2,3‑二氢‑4(1H)‑喹啉酮。本发明的制备方法最高产率可达90%,具有操作简单、条件温和以及转化率高副产物少等优点,为3‑芳基亚甲基‑2,3‑二氢‑4(1H)‑喹啉酮类化合物的构建提供了一种全新的合成方法。
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公开(公告)号:CN113603674A
公开(公告)日:2021-11-05
申请号:CN202110836046.7
申请日:2021-07-23
Applicant: 上海应用技术大学
IPC: C07D333/22 , C07D333/16 , C09K11/06 , G01N21/64
Abstract: 本发明公开了一种5,5’位取代的3,3’‑联噻吩衍生物、合成方法及其应用。本发明通过5,5’‑二溴‑3,3’‑联噻吩和芳基炔丙醇在催化剂、助催化剂和碱性溶剂存在条件下发生Sonogashira偶联反应得到5,5’位炔醇取代的3,3’‑联噻吩衍生物;5,5’位炔醇取代的3,3’‑联噻吩衍生物在催化剂的条件下,在溶剂中发生碘阻断Meyer‑Schuster重排反应得到5,5’位碘代烯酮取代的3,3’‑联噻吩衍生物。本发明的合成方法简单,得到的5,5’位取代的3,3’‑联噻吩衍生物具有良好的荧光发射性能和金属离子识别性能,可作为有机小分子荧光材料,用于金属离子检测和荧光探针等领域。
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公开(公告)号:CN113354559A
公开(公告)日:2021-09-07
申请号:CN202110733676.1
申请日:2021-06-30
Applicant: 上海应用技术大学
IPC: C07C255/40 , C07C253/30 , C07D333/24
Abstract: 本发明涉及一种2‑(2‑苯甲酰基‑5‑氧代‑3,5‑二苯基戊基)丙二腈衍生物及其制备方法,具有如下所示结果:其中:Ar为苯基、取代苯基、萘基或噻吩基,R2、R3为苯基、取代苯基、噻吩基或烷基;制备方法以芳基取代的丙炔醇,α、β不饱和酮,和丙二腈为反应原料,通过两次加料,实现2‑(2‑苯甲酰基‑5‑氧代‑3,5‑二苯基戊基)丙二腈衍生物的一锅法合成。与现有技术相比,本发明目标产物的产率在51%~82%之间,且制备方法具有操作简单、条件温和、产率高、100%原子经济等优点。
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公开(公告)号:CN113264865A
公开(公告)日:2021-08-17
申请号:CN202110429395.7
申请日:2021-04-21
Applicant: 上海应用技术大学
IPC: C07D207/48 , C07D207/22
Abstract: 本发明公开了一种2‑氨基‑4‑苯甲酰基‑4,5‑二氢‑1H‑吡咯‑3‑碳腈及其制备方法,该制备方法以3位芳基取代的丙炔醇、N保护的胺、N‑卤代丁二酰亚胺和丙二腈为原料,多步串联反应实现2‑氨基‑4‑苯甲酰基‑4,5‑二氢‑1H‑吡咯‑3‑碳腈衍生物的一锅法合成。本发明的2‑氨基‑4‑苯甲酰基‑4,5‑二氢‑1H‑吡咯‑3‑碳腈的制备产率在40%~80%之间,具有操作简单、条件温和、产率高等优点,为2‑氨基‑4‑苯甲酰基‑4,5‑二氢‑1H‑吡咯‑3‑碳腈衍生物提供了一种全新的合成方法。
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公开(公告)号:CN109836410B
公开(公告)日:2021-07-23
申请号:CN201910260583.4
申请日:2019-04-02
Applicant: 上海应用技术大学
IPC: C07D335/02
Abstract: 本发明提供了一种(4,6‑二芳基‑3,4‑二氢‑2H‑硫吡喃‑3‑基)‑芳基甲酮的制备方法,其特征在于,包括:3位芳基取代的丙炔醇、查尔酮或其类似物、取代的苄硫醇在酸存在的条件下在溶剂中回流反应,得到(4,6‑二芳基‑3,4‑二氢‑2H‑硫吡喃‑3‑基)‑芳基甲酮。该方法实现了(4,6‑二芳基‑3,4‑二氢‑2H‑硫吡喃‑3‑基)‑芳基甲酮的一锅法合成,具有原料易得,操作简单等优点,最高产率可达90%,为(4,6‑二芳基‑3,4‑二氢‑2H‑硫吡喃‑3‑基)‑芳基甲酮类似物的合成提供了一种全新的合成方法。
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公开(公告)号:CN110467549A
公开(公告)日:2019-11-19
申请号:CN201910790542.6
申请日:2019-08-26
Applicant: 上海应用技术大学
IPC: C07C303/40 , C07C311/16 , C07C311/17 , C07C311/03 , C07D333/22 , C07C231/08 , C07C233/76 , C07B41/06
Abstract: 本发明涉及一种N取代2-氨基甲基-1,3,5-三芳基戊烷-1,5-二酮的制备方法,(1)将芳基丙炔醇、查尔酮衍生物、酸和溶剂混合,加热,回流条件下反应;(2)向反应完成的反应体系中加入胺类化合物,回流条件下反应3.5~7小时,得到所述(4,6-二芳基-四氢吡啶-3-基)(芳基)甲酮。与现有技术相比,本发明具有方法简单、条件温和、产率较高、100%原子利用率等优点,本发明的合成方法大大的优化了此类化合物的合成方法,为类似结构化合物的合成提供了一种全新的合成路线。
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公开(公告)号:CN109912473A
公开(公告)日:2019-06-21
申请号:CN201910260584.9
申请日:2019-04-02
Applicant: 上海应用技术大学
IPC: C07C323/22 , C07C319/18 , C07D333/22
Abstract: 本发明提供了一种2-((硫基)甲基)-1,3,5-三芳基-1,5-二酮的制备方法,其特征在于,包括:3位芳基取代的炔丙醇、查尔酮类化合物和硫醇衍生物在酸存在的条件下在溶剂中回流条件下反应,得到2-((硫基)甲基)-1,3,5-三芳基-1,5-二酮。本发明的2-((硫基)甲基)-1,3,5-三芳基-1,5-二酮的制备方法最高产率可达95%,具有操作简单和100%原子利用率等优点,为2-((硫基)甲基)-1,3,5-三芳基-1,5-二酮类似物的构建提供了一种全新的合成方法。
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公开(公告)号:CN119039220A
公开(公告)日:2024-11-29
申请号:CN202411057899.0
申请日:2024-08-02
Applicant: 上海应用技术大学
IPC: C07D215/46 , C07D215/58 , C07C213/02 , C07C215/68 , C07C303/38 , C07C311/21
Abstract: 本发明涉及一种氯喹的合成方法,包括以下步骤S1:以3‑氯苯胺为原料,与碘化吡啶单盐酸盐回流反应得到中间体I 5‑氯‑2‑碘苯胺;S2:中间体I与炔丙醇发生反应得到中间体II 3‑(2‑氨基‑4‑氯苯基)‑2‑炔‑1‑醇;S3:中间体II与TsCl回流反应得中间体III N‑(5‑氯‑2‑(3‑羟基丙基‑1‑炔基)苯基)‑4‑甲基苯磺酰胺;S4:TMSBr促进作用下,中间体III发生环化反应得到中间体IV 4‑溴‑7‑氯‑1‑对甲苯基‑1,2‑二氢喹啉;S5:使用强碱性物质对中间体IV脱磺酰基保护得中间体V 4‑溴‑7‑氯喹啉;S6:将中间体V与2‑氨基‑5‑二乙氨基戊烷偶联,得到氯喹,反应完成。与现有技术相比,本发明具有操作简单、副产物较少,产品收率高、能耗低等优点。
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公开(公告)号:CN117092058A
公开(公告)日:2023-11-21
申请号:CN202311057255.7
申请日:2023-08-22
Applicant: 上海应用技术大学
IPC: G01N21/3577 , G16C20/70 , G06F18/10 , G06F18/2135 , G06F18/243
Abstract: 本发明公开一种基于中红外衰减全反射光谱结合化学计量学监测银耳深层发酵模型及其构建方法与应用。本发明采用中红外衰减全反射光谱结合化学计量学的方法,披露了发酵过程中涉及的参数和发酵阶段,对银耳深层发酵工艺全过程进行了红外光谱检测,并对原始红外光谱进行预处理;使用无监督学习对样本进行分析;使用监督学习对发酵阶段样品分类;使用回归模型对发酵过程糖含量进行预测;成功监测了银耳深层发酵过程,随机森林分类器的模型精度可达95.0%,还原糖、总糖、银耳多糖的预测均方根误差分别为1.4313g/L、1.2088g/L、0.3679g/L。其为食品科学领域提供了新的、高效的分析方法,具有极大的研究价值和应用前景。
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