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公开(公告)号：CN116768807A
公开(公告)日：2023-09-19
申请号：CN202310542079.X
申请日：2023-05-15
Applicant: 浙江乐普药业股份有限公司
IPC: C07D249/08
Abstract: 本发明公开了一种3‑(氯甲基)‑1‑甲基‑1H‑1,2,4‑三唑盐酸盐的制备方法，方法包括如下步骤：(1)氯乙腈和醇经Pinner反应得到亚氨基氯乙基烷基醚盐酸盐；(2)亚氨基氯乙基烷基醚盐酸盐和甲基肼在碱的作用下发生缩合反应得到化合物4；(3)化合物4与甲酰化试剂发生环化反应得到化合物5，化合物5成盐得到化合物1，即3‑(氯甲基)‑1‑甲基‑1H‑1,2,4‑三唑盐酸盐。该方法路线简单、原料易得、收率高、成本低、适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN116178288A
公开(公告)日：2023-05-30
申请号：CN202211737617.2
申请日：2022-12-30
Applicant: 浙江乐普药业股份有限公司 , 台州学院 , 台州学院温岭研究院
IPC: C07D249/10
Abstract: 本发明提供一种抗新冠病毒药物恩赛特韦关键中间体1‑甲基‑3‑羟甲基‑1,2,4‑三氮唑的合成方法。包括两步反应，第一步，将1,2,4‑三氮唑‑3甲酸甲酯与多聚甲醛按一定比例加入到溶剂中，混合均匀后加入一定量的催化剂，在一定的温度下搅拌反应至原料完全转化。冷却反应液，减压浓缩除去部分溶剂后过滤得到羟甲基化中间体。第二步，将固体催化剂前体装入固定床反应器中，通入氮气置换后通入氢气加热，原位还原得到催化加氢用催化剂。将第一步反应产物用溶剂溶解后以一定的流速通入到反应器中。反应器末端流出的反应液经冷却、减压浓缩除去溶剂、纯化后得到目标产物1‑甲基‑3‑羟甲基‑1,2,4‑三氮唑。本发明具备产品收率高、质量好、环境污染小的特点，符合工业化清洁生产的要求。
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公开(公告)号：CN112679442B
公开(公告)日：2022-09-06
申请号：CN202110023650.8
申请日：2021-01-08
Applicant: 浙江乐普药业股份有限公司
IPC: C07D239/54
Abstract: 本发明提供了一种恶拉戈利钠的制备方法。本发明改进了恶拉戈利钠(Elagolix sodium)的合成路线，使用浓盐酸脱去Boc保护基后顺势成盐析出，大大简化了操作并提升了收率。在引入4‑酯基丁基片段时，使用水作为反应溶剂，无机碱作为缚酸剂，反应条件温和且可控，氨氮废水少。最终产品使用异丙醇结晶的方式得到，操作简单，产品纯度高。本路线操作简便，成本较低且绿色环保，适合于大规模生产。
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公开(公告)号：CN114560894A
公开(公告)日：2022-05-31
申请号：CN202210238256.0
申请日：2022-03-11
Applicant: 浙江乐普药业股份有限公司
IPC: C07H1/00 , C07H19/067 , A61P31/14
Abstract: 本发明公开了一种抗新冠药物Molnupiravir(化合物I)的制备方法。该制备方法以便宜易得的尿苷(化合物II)为起始原料，经过若干步反应即可得到Molnupiravir。本发明具有工艺简单可靠、综合成本低和易于商业化生产等优点。
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公开(公告)号：CN109134427B
公开(公告)日：2020-06-30
申请号：CN201811242623.4
申请日：2018-10-24
Applicant: 浙江乐普药业股份有限公司
IPC: C07D333/22
Abstract: 本发明公开了一种化合物3‑甲氨基‑1‑(2‑噻吩基)‑1‑丙酮盐酸盐，即盐酸度洛西汀的中间体的合成方法，涉及药物合成领域。该方法以化合物II、化合物III及化合物IV为原料，在极性溶剂中，经催化剂作用得到化合物I。所用催化剂为三氟甲磺酸银、氯化铟中的一种或多种。本发明的最大改进特点在于，不需要在高压高温条件下，就能以高产率获得产物。相对于现有技术，本发明所用的原料的环保压力较低，没有刺激性气味；而且合成方法工艺简单，对设备的要求较低，且后处理简单方便，收率高。
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![8-氟-1,3,4,5-四氢-氮杂卓并[5,4,3-cd]吲哚-6-酮的合成方法](/CN/2022/1/0/images/202210001599.jpg)
公开(公告)号：CN114133396B
公开(公告)日：2023-07-21
申请号：CN202210001599.5
申请日：2022-01-04
Applicant: 浙江乐普药业股份有限公司
IPC: C07D487/06
Abstract: 本发明公开了一种8‑氟‑1,3,4,5‑四氢‑氮杂卓并[5,4,3‑cd]吲哚‑6‑酮的合成方法，包括下述步骤：式II化合物与甲醛化试剂在催化剂的作用下发生反应，得到化合物III；式III化合物与还原剂发生反应，所得的式IV中间体化合物，不经分离提纯，继续往反应体系中加入碱和氰源，得到式V化合物；式V化合物在金属催化剂和无机酸的作用下，催化加氢得到式I化合物，即所述8‑氟‑1,3,4,5‑四氢‑氮杂卓并[5,4,3‑cd]吲哚‑6‑酮。本发明的合成方法，路线设计合理，避免了硝化反应，整条工艺反应条件温和易控，保证了安全生产，有利于环保；采用的原料易得，成本低，路线总收率高，产物纯度好；工艺路线精简，缩短了产品的合成周期，降低了生产成本，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN116375623A
公开(公告)日：2023-07-04
申请号：CN202310260568.6
申请日：2023-03-17
Applicant: 浙江乐普药业股份有限公司
IPC: C07D205/04 , C07D487/04
Abstract: 本发明公开了一种巴瑞替尼及其中间体的新合成方法，中间体化合物6的合成方法包括如下步骤：(1)氮杂环丁烷‑3‑酮盐酸盐2和乙基磺酰氯3在碱的作用下发生磺酰化反应的得到化合物4；(2)化合物4和卤代腈5在催化剂的作用下发生Reformatsky反应得到化合物6。由中间体化合物6合成巴瑞替尼的方法，包括如下步骤：(1)化合物6和磺酰氯7在碱的作用下发生磺酰化反应的得到化合物8；(2)化合物8和化合物9发生缩合反应得到化合物10；(3)化合物10与4‑氯吡咯并嘧啶11进行Suzuki偶联反应，得到得到化合物1，即巴瑞替尼。该方法工艺路线简单、原料易得、易于操作、成本低廉、适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN112679442A
公开(公告)日：2021-04-20
申请号：CN202110023650.8
申请日：2021-01-08
Applicant: 浙江乐普药业股份有限公司
IPC: C07D239/54
Abstract: 本发明提供了一种恶拉戈利钠的制备方法。本发明改进了恶拉戈利钠(Elagolix sodium)的合成路线，使用浓盐酸脱去Boc保护基后顺势成盐析出，大大简化了操作并提升了收率。在引入4‑酯基丁基片段时，使用水作为反应溶剂，无机碱作为缚酸剂，反应条件温和且可控，氨氮废水少。最终产品使用异丙醇结晶的方式得到，操作简单，产品纯度高。本路线操作简便，成本较低且绿色环保，适合于大规模生产。
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公开(公告)号：CN111548329A
公开(公告)日：2020-08-18
申请号：CN202010461861.5
申请日：2020-05-27
Applicant: 浙江乐普药业股份有限公司
IPC: C07D307/33 , C07D207/06
Abstract: 本发明公开了一种布瓦西坦的制备方法，属于药物合成化学领域。针对现有目标化合物合成路线复杂、收率低、成本高等问题，提出了一种新的制备方法，该方法包括如下步骤:1)化合物II在手性催化剂作用下进行不对称还原，得到化合物III；2)化合物III与卤代试剂反应，得到中间体化合物IV；3)化合物IV与L-氨基丁酰胺反应，得到化合物I。本发明具有工艺简单、生产成本低和易于工业化生产等优点。
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公开(公告)号：CN107540677B
公开(公告)日：2020-05-05
申请号：CN201710922656.2
申请日：2017-09-30
Applicant: 浙江乐普药业股份有限公司
IPC: C07D487/04 , A61P3/10
Abstract: 本发明涉及一种西格列汀衍生物或其药学上可接受的盐及其制备方法和应用，属于药物中间体合成技术领域。为了解决现有的链状易产生低能构象的问题，提供一种西格列汀衍生物或其药学上可接受盐及其制备方法，该方法包括在偶合剂的存在下，使烯胺中间体与三唑并[4,3‑a]吡嗪类化合物进行偶合反应，得到中间体；再使中间体进行脱保护基反应脱去Boc基团，然后与盐酸羟胺进行环合反应，得到相应的西格列汀衍生物或其药学上可接受的盐。本发明通过使分子结构中柔性链状烷基中的氨基与羰基环合形成稳定的五元环结构，有效减少低能异构现象的发生，提高药物稳定性及提高选择性和用药安全性。且合成方法简单，能够避免昂贵的手性试剂的使用。
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