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公开(公告)号：CN116375623A
公开(公告)日：2023-07-04
申请号：CN202310260568.6
申请日：2023-03-17
Applicant: 浙江乐普药业股份有限公司
IPC: C07D205/04 , C07D487/04
Abstract: 本发明公开了一种巴瑞替尼及其中间体的新合成方法，中间体化合物6的合成方法包括如下步骤：(1)氮杂环丁烷‑3‑酮盐酸盐2和乙基磺酰氯3在碱的作用下发生磺酰化反应的得到化合物4；(2)化合物4和卤代腈5在催化剂的作用下发生Reformatsky反应得到化合物6。由中间体化合物6合成巴瑞替尼的方法，包括如下步骤：(1)化合物6和磺酰氯7在碱的作用下发生磺酰化反应的得到化合物8；(2)化合物8和化合物9发生缩合反应得到化合物10；(3)化合物10与4‑氯吡咯并嘧啶11进行Suzuki偶联反应，得到得到化合物1，即巴瑞替尼。该方法工艺路线简单、原料易得、易于操作、成本低廉、适合工业化生产。
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