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公开(公告)号：CN113511990A
公开(公告)日：2021-10-19
申请号：CN202110733670.4
申请日：2021-06-30
Applicant: 上海应用技术大学
IPC: C07C311/16 , C07C311/29 , C07C311/03 , C07C303/40 , C07C233/76 , C07C231/08
Abstract: 本发明涉及N保护的(E)‑2‑(氨基甲基)‑1,3‑二苯基丙‑2‑烯‑1‑酮衍生物及制备，具有下式所示的结构：其中：Ar1为苯基、取代苯基、吡啶基、萘基或噻吩基，R基为磺酰基或酰基，Ar基为苯基、取代苯基、萘基或噻吩基；制备方法以芳基取代的炔丙醇、N保护的胺和芳香醛为原料，在溶剂中，酸催化剂存在的条件下，实现一锅法合成。与现有技术相比，本发明具有操作简便，原料易得，产率高等优点。
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公开(公告)号：CN108451908B
公开(公告)日：2021-08-31
申请号：CN201810618189.9
申请日：2018-06-15
Applicant: 上海应用技术大学
Abstract: 本发明公开了一种透明质酸修饰的阳离子类脂质体、制备方法及其应用。本发明以非离子表面活性剂、辅助磷脂和阳离子磷脂为主要成膜材料，外层包裹修饰透明质酸；其中，非离子表面活性剂为吐温80或司盘80，辅助磷脂为角鲨烯或胆固醇。本发明的有益效果在于：本发明获得透明质酸修饰的阳离子类脂质体基因转染效率高，可以特异性靶向到眼部视网膜层，作为眼部基因递送载体。
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公开(公告)号：CN113214183A
公开(公告)日：2021-08-06
申请号：CN202110429406.1
申请日：2021-04-21
Applicant: 上海应用技术大学
IPC: C07D277/40 , C07D417/04 , C07D277/50 , C07D277/42
Abstract: 本发明公开了一种5‑(氨基甲基)‑4‑芳基噻吩‑2‑胺衍生物及其制备方法，该制备方法以3位芳基取代的炔丙醇、N保护的胺、N‑卤代丁二酰亚胺、和硫脲或硫脲衍生物为原料，在酸催化作用下进行多步串联反应，从而实现5‑(氨基甲基)‑4‑芳基噻吩‑2‑胺衍生物的一锅法合成。本发明的5‑(氨基甲基)‑4‑芳基噻吩‑2‑胺的制备产率在15％～80％之间，具有操作简单、条件温和、产率高等优点，为5‑(氨基甲基)‑4‑芳基噻吩‑2‑胺衍生物提供了一种全新的合成方法。
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公开(公告)号：CN113200915A
公开(公告)日：2021-08-03
申请号：CN202110430131.3
申请日：2021-04-21
Applicant: 上海应用技术大学
IPC: C07D231/06 , C07D409/04
Abstract: 本发明公开了一种3‑芳基‑4,5‑二氢‑1H‑吡唑‑5胺及其制备方法，具体如下：(1)依次向反应瓶中加入芳基丙炔醇、N保护的胺、酸和溶剂，加热回流；(2)经过1～8小时反应完全以后向反应体系中加入N‑卤代丁二酰亚胺；(3)当反应继续反应2～9小时后将反应液冷却至室温并加入水合肼；(4)6～20小时后向反应体系内加入水淬灭反应，然后经萃取、分液、浓缩、柱分离可得到纯净的3‑芳基‑4,5‑二氢‑1H‑吡唑‑5胺；(5)反应的产率在7％～70％之间。本申请为3‑芳基‑4,5‑二氢‑1H‑吡唑‑5胺衍生物的合成提供了一种操作简单、反应条件温和、和反应产率高的合成方法。
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公开(公告)号：CN111793057A
公开(公告)日：2020-10-20
申请号：CN202010710299.5
申请日：2020-07-22
Applicant: 上海应用技术大学
IPC: C07D333/24 , C09K11/06 , G01N21/64
Abstract: 本发明涉及2-苄基亚甲酰胺-3,3'-联噻吩衍生物的合成及其应用，2-苄基亚甲酰胺-3,3'-联噻吩衍生物具体而言是指2-(4-(2'-(4-甲酰基苯基)-[3,3'-二硫苯基]-2-基)亚苄基)丙二腈衍生物，其具有通式Ⅰ所示的结构：其中，R为取代基，与现有技术相比，本发明提供的2-(4-(2'-(4-甲酰基苯基)-[3,3'-二硫苯基]-2-基)亚苄基)丙二腈衍生物是一类新的化合物，具有良好的荧光发射性能和金属离子识别性能，可作为有机小分子荧光材料，用于金属离子检测和荧光探针等领域。本发明的合成方法简单易行。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN107698469B
公开(公告)日：2020-10-02
申请号：CN201710955215.2
申请日：2017-10-13
Applicant: 上海应用技术大学
IPC: C07C303/40 , C07C311/16 , C07C311/17
Abstract: 本发明公开了一种α‑卤代‑β‑氨基酮的制备方法。该制备方法以芳环取代的丙炔醇，胺和氮卤代丁二酰亚胺为原料，在催化量酸作用下进行串联的Meyer‑Schuster重排反应，胺卤加成反应，从而实现α‑卤代‑β‑氨基酮的一锅法合成。本发明的α‑卤代‑β‑氨基酮的制备方法产率高，具有操作简单和高原子利用率等优点，为α‑卤代‑β‑氨基酮类化合物的构建提供了一种全新的合成方法。
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公开(公告)号：CN109836410A
公开(公告)日：2019-06-04
申请号：CN201910260583.4
申请日：2019-04-02
Applicant: 上海应用技术大学
IPC: C07D335/02
Abstract: 本发明提供了一种(4,6-二芳基-3,4-二氢-2H-硫吡喃-3-基)-芳基甲酮的制备方法，其特征在于，包括：3位芳基取代的丙炔醇、查尔酮或其类似物、取代的苄硫醇在酸存在的条件下在溶剂中回流反应，得到(4,6-二芳基-3,4-二氢-2H-硫吡喃-3-基)-芳基甲酮。该方法实现了(4,6-二芳基-3,4-二氢-2H-硫吡喃-3-基)-芳基甲酮的一锅法合成，具有原料易得，操作简单等优点，最高产率可达90％，为(4,6-二芳基-3,4-二氢-2H-硫吡喃-3-基)-芳基甲酮类似物的合成提供了一种全新的合成方法。
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公开(公告)号：CN106986800B
公开(公告)日：2019-05-31
申请号：CN201710264250.X
申请日：2017-04-21
Applicant: 上海应用技术大学
IPC: C07C319/14 , C07C323/22 , C07D333/22
Abstract: 本发明公开了一种β‑羰基硫醚的制备方法。该制备方法以芳环取代的丙炔醇和硫醇为原料，在酸作用下进行串联的Meyer‑Schuster重排反应和1,4‑加成反应，从而实现β‑羰基硫醚的一锅法合成。本发明的制备方法最高产率可达99％，具有操作简单和100％原子经济等优点，为β‑羰基硫醚类化合物的构建提供了一种全新的合成方法。
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公开(公告)号：CN106916145A
公开(公告)日：2017-07-04
申请号：CN201710129822.3
申请日：2017-03-06
Applicant: 上海应用技术大学
IPC: C07D403/12
Abstract: 本发明属于药物合成领域，具体公开了一种SLx‑2119的合成方法，首先以异丙胺和溴乙酰溴为起始原料制得2‑溴‑N‑异丙基乙酰胺Ⅰ，然后再依次与3‑羟基苯甲酸甲酯发生亲核取代反应、酯水解反应、与2‑氨基苯甲胺酰发生胺化反应、环合反应和氯化反应，最后与5‑氨基吲唑发生亲核取代反应，制得SLx‑2119。本发明避免了价格昂贵的二羟基苯基硼酸酯、Pd(dppf)Cl2和2,4二氢喹唑啉等试剂的使用，降低了成本，同时也避免了重金属钯的使用，无重金属污染，环境友好且原药料无重金属残留，反应路线短，产率高，成本低，利于工业化生产。
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公开(公告)号：CN118852002A
公开(公告)日：2024-10-29
申请号：CN202411057898.6
申请日：2024-08-02
Applicant: 上海应用技术大学
IPC: C07D215/46 , A61K31/496 , A61P33/06
Abstract: 本发明涉及一种哌喹的合成方法，步骤为：S1：以3‑氯苯胺为原料，与碘化吡啶单盐酸盐回流反应得到中间体I 5‑氯‑2‑碘苯胺；S2：中间体I与炔丙醇发生反应得到中间体II 3‑(2‑氨基‑4‑氯苯基)‑2‑炔‑1‑醇；S3：中间体II与TsCl回流反应得中间体III N‑(5‑氯‑2‑(3‑羟基丙基‑1‑炔基)苯基)‑4‑甲基苯磺酰胺；S4：TMSBr促进作用下，中间体III发生环化反应得到中间体IV 4‑溴‑7‑氯‑1‑对甲苯基‑1,2‑二氢喹啉；S5：使用强碱性物质对中间体IV脱磺酰基保护得中间体V 4‑溴‑7‑氯喹啉；S6：将中间体V与哌嗪进行偶联反应，得到中间体VI 7‑氯‑4‑(1‑哌嗪基)喹啉。S7：中间体VI与1‑溴‑3‑氯丙烷进行亲核取代反应，得到哌喹，反应完成。与现有技术相比，本发明操作简单、能耗低、产品收率较高、副产物少。
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