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公开(公告)号：CN116217352A
公开(公告)日：2023-06-06
申请号：CN202111472463.4
申请日：2021-12-06
Applicant: 上海中医药大学
IPC: C07C41/30 , C07C43/215 , C07F7/18 , C07C41/16 , C07C43/225 , C07C37/62 , C07C39/24 , C07C37/055 , C07C39/19
Abstract: 本发明公开了一种制备大麻萜酚及其类似物的方法，包括如下交叉偶联反应：其中：R1和R2均为羟基保护基，R3为C1～C9烷基基团，X和Y均独立选自Cl、Br、I、MgCl、MgBr、MgI中的任意一种，n为1、2、3中的任意一个自然数；所述催化剂为Kumada交叉偶联反应用催化剂。本发明不仅可有效提高反应的选择性，使化合物5的产率高达92％，而且可实现在室温下高产率反应，并且操作简单、反应条件温和可控，所用催化剂具有低毒、价格低廉易得、环境友好等优势，非常有利于工业放大生产，可实现以廉价易得的橄榄醇为起始原料，以最简短的合成路线、高产率、规模化制备高纯度大麻萜酚及其类似物。
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公开(公告)号：CN114767737B
公开(公告)日：2022-11-29
申请号：CN202210701431.5
申请日：2022-06-21
Applicant: 上海中医药大学
IPC: A61K36/63 , A61P27/02 , A61K31/045 , A61K31/366
Abstract: 本发明涉及一种秦皮提取物、其制备方法及应用。所述秦皮提取物通过以下方法制备：将中药秦皮饮片或者秦皮药材用乙醇提取获得秦皮醇提物，之后采用生物酶对所述秦皮醇提物进行酶解反应，后续进行大孔树脂纯化和干燥。本发明中将秦皮通过上述方法处理，可将提取物中含量较高的秦皮甲素和秦皮苷转化成药效作用较强的秦皮乙素和秦皮素，进而显著提高了秦皮提取物的药物活性。
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公开(公告)号：CN115212201A
公开(公告)日：2022-10-21
申请号：CN202211012173.6
申请日：2022-08-23
Applicant: 上海中医药大学
IPC: A61K31/352 , A61P35/00 , A61P35/04
Abstract: 本发明属于蛋白抑制剂技术领域，本发明提供了新藤黄酸在制备Nrf2蛋白抑制剂中的应用。本发明从Nrf2蛋白与下游靶基因ARE结合的机制着手，发现新藤黄酸对Nrf2蛋白的抑制活性强且靶向性强，进一步对新藤黄酸进行抗肿瘤活性评价和靶点机制验证发现，新藤黄酸对食管鳞癌细胞集落形成具有抑制作用，可以明显促进食管鳞癌细胞的死亡和凋亡，还可以抑制食管鳞癌细胞的迁移，且新藤黄酸对食管鳞癌细胞Nrf2突变株的上述作用要明显强于食管鳞癌细胞Nrf2正常株。最终得出，新藤黄酸可作为食管鳞癌的Nrf2蛋白抑制剂发挥抗肿瘤作用，为临床开发食管磷癌靶向治疗药物奠定了基础。
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公开(公告)号：CN114716465A
公开(公告)日：2022-07-08
申请号：CN202210488691.9
申请日：2022-05-06
Applicant: 上海中医药大学
Abstract: 本发明提供了一种双环硼酸酯类化合物的制备方法及其应用，所述制备方法包括以下步骤：将化合物1与碱、卤化硼混合反应，得到所述双环硼酸酯类化合物。本发明提供的合成方法合成步骤简单，在无金属参与下实现了对双环硼酸酯和QPX7728Li及其中间体的合成，提供了一种绿色高效的合成方法。
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公开(公告)号：CN119842640A
公开(公告)日：2025-04-18
申请号：CN202510058106.5
申请日：2025-01-14
Applicant: 上海中医药大学
Abstract: 本发明提供一种用于催化甾体化合物生物转化类固醇药物的催化剂及其制备方法。催化剂为甾体C21羟化酶CsCYP21A或其与细胞色素P450还原酶CPRCS的组合，并构建了重组表达载体，以毕赤酵母KM71H为表达宿主，实现甾体C21羟化酶CsCYP21A的异源表达，且成功实现了对多种不同甾体化合物C21‑羟基化的高效转化。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN119700746A
公开(公告)日：2025-03-28
申请号：CN202411987548.X
申请日：2024-12-31
Applicant: 上海中医药大学
IPC: A61K31/352 , A61K31/341 , A61K31/7048 , A61P21/00 , A61P3/10 , C07D311/32 , C07D307/20 , C07H17/07 , C07H1/08
Abstract: 本发明公开了一种淫羊藿提取物、制备方法以及用途，该淫羊藿提取物选自如下结构中的任意一种或多种的组合：#imgabs0#本发明淫羊藿提取物对抗肌少症具有较好的活性，在治疗糖尿病肌少症方面具有良好的应用前景。
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公开(公告)号：CN118853604A
公开(公告)日：2024-10-29
申请号：CN202310481524.6
申请日：2023-04-28
Applicant: 上海中医药大学
Abstract: 本发明公开了一种多功能甾体羟化酶及其应用。所述多功能甾体羟化酶的氨基酸序列包括：(1)如SEQ ID NO:1所示的氨基酸序列，或，(2)由(1)所述的氨基酸序列经取代、缺失或添加一个或至少两个氨基酸残基获得，且功能相同或相似的氨基酸序列，或，(3)与(1)或(2)所述的氨基酸序列具有至少80％序列同源性，且功能相同或相似的氨基酸序列，或，(4)在(1)、(2)或(3)中所述的任一氨基酸序列的N端和/或C端连接标签后得到的融合蛋白的氨基酸序列。本发明的多功能甾体羟化酶涉及C6β、C7β、C11β、C12α、C14α、C15α、C15β以及C22α的羟基化，为合成甾体衍生物进一步的工业化应用奠定基础。
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公开(公告)号：CN118056838A
公开(公告)日：2024-05-21
申请号：CN202211462626.5
申请日：2022-11-21
Applicant: 上海中医药大学
Abstract: 本发明公开了一种高效合成蟾毒基内酯类化合物及其衍生物的方法，从廉价易得的雄烯二酮4‑AD出发，经过生物酶氧化得到14‑α‑羟基‑雄甾烷‑17‑酮化合物，随后在没有任何保护基的情况下，利用化学转化完成E环吡喃酮的上载，得到关键中间体，再由此出发实现蟾毒基内酯类化合物的合成。利用此方法合成脂蟾毒配基仅需八步操作，路线简短，操作简单，反应量级大，可用于大规模制备该类天然产物，具有工业化生产的应用前景。
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公开(公告)号：CN117138054A
公开(公告)日：2023-12-01
申请号：CN202210570748.X
申请日：2022-05-24
Applicant: 上海中医药大学
IPC: A61K47/54 , A61K47/65 , A61K31/58 , A61K31/585 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P37/02 , A61P37/06 , C07K5/09
Abstract: 本发明涉及一种雷公藤甲素的多肽缀合物及其用途。具体地，本发明公开了一种式I所示的雷公藤甲素及其类似物与多肽分子通过不同的连接臂偶联形成的多肽‑雷公藤甲素缀合物。所述的多肽缀合物与雷公藤甲素化合物相比，具有靶向递送能力、更高的抗增殖活性和改善的耐受性。
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公开(公告)号：CN116925095A
公开(公告)日：2023-10-24
申请号：CN202310894782.7
申请日：2023-07-20
Applicant: 上海中医药大学
IPC: C07D493/04 , A61P1/16 , A61P3/06
Abstract: 本发明提供一种菲类化合物及其制备方法和应用，所述菲类化合物具有如式1或式2所示结构，所述菲类化合物可以显著抑制巨噬细胞炎症，在0.001μmol浓度即可出现药理反应，在制备治疗非酒精性脂肪肝药物中有较好的应用前景。
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