公开(公告)号：CN118056838A

公开(公告)日：2024-05-21

申请号：CN202211462626.5

申请日：2022-11-21

Applicant: 上海中医药大学

Inventor： 林国强 ,  叶文博 ,  赵群飞 ,  张建革 ,  贺庆利 ,  王超 ,  俞少鹏

IPC: C07J71/00 ,  C07J19/00 ,  C12P33/06 ,  C12N9/02

Abstract: 本发明公开了一种高效合成蟾毒基内酯类化合物及其衍生物的方法，从廉价易得的雄烯二酮4‑AD出发，经过生物酶氧化得到14‑α‑羟基‑雄甾烷‑17‑酮化合物，随后在没有任何保护基的情况下，利用化学转化完成E环吡喃酮的上载，得到关键中间体，再由此出发实现蟾毒基内酯类化合物的合成。利用此方法合成脂蟾毒配基仅需八步操作，路线简短，操作简单，反应量级大，可用于大规模制备该类天然产物，具有工业化生产的应用前景。

公开(公告)号：CN116217479B

公开(公告)日：2025-03-14

申请号：CN202310258822.9

申请日：2023-03-15

Applicant: 上海中医药大学

Inventor： 张建革 ,  俞少鹏 ,  叶文博 ,  王超 ,  林国强

IPC: C07D215/48 ,  C07D213/81 ,  C07D405/06 ,  C07D309/38 ,  C07D215/36 ,  C07D215/38 ,  C07C235/84 ,  C07C233/60 ,  C07C233/29 ,  C07C275/38 ,  C07C275/34 ,  C07C303/36 ,  C07C311/10 ,  C07C311/21 ,  C07C311/40 ,  C07C311/29 ,  A61P29/00 ,  A61K31/47 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/351 ,  A61K31/167 ,  A61K31/17 ,  A61K31/18 ,  C07C231/02 ,  C07C303/38 ,  C07C273/18

Abstract: 本发明属于医药技术领域，本发明公开了一种大麻二酚衍生物及其制备方法与应用。本发明所述大麻二酚衍生物是具有式Ⅰ、式Ⅱ、式III或式Ⅳ所示结构的化合物或所述化合物的药学上可接受的盐；所述式Ⅰ、式Ⅱ、式III或式Ⅳ所示结构分别为：#imgabs0##imgabs1#其中：R1、R2、R3、R4各自独立地选自烃基、芳基或樟脑磺酰基。本发明的大麻二酚衍生物，具有明显的结合辣椒素受体TPRV1产生镇痛活性的作用，大麻二酚衍生物作用效果优于大麻二酚，可用于制备具有新型作用模式的镇痛药物，具有广泛应用前景。

公开(公告)号：CN116217479A

公开(公告)日：2023-06-06

申请号：CN202310258822.9

申请日：2023-03-15

Applicant: 上海中医药大学

Inventor： 张建革 ,  俞少鹏 ,  叶文博 ,  王超 ,  林国强

IPC: C07D215/48 ,  C07D213/81 ,  C07D405/06 ,  C07D309/38 ,  C07D215/36 ,  C07D215/38 ,  C07C235/84 ,  C07C233/60 ,  C07C233/29 ,  C07C275/38 ,  C07C275/34 ,  C07C303/36 ,  C07C311/10 ,  C07C311/21 ,  C07C311/40 ,  C07C311/29 ,  A61P29/00 ,  A61K31/47 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/351 ,  A61K31/167 ,  A61K31/17 ,  A61K31/18 ,  C07C231/02 ,  C07C303/38 ,  C07C273/18

Abstract: 本发明属于医药技术领域，本发明公开了一种大麻二酚衍生物及其制备方法与应用。本发明所述大麻二酚衍生物是具有式Ⅰ、式Ⅱ、式III或式Ⅳ所示结构的化合物或所述化合物的药学上可接受的盐；所述式Ⅰ、式Ⅱ、式III或式Ⅳ所示结构分别为：其中：R1、R2、R3、R4各自独立地选自烃基、芳基或樟脑磺酰基。本发明的大麻二酚衍生物，具有明显的结合辣椒素受体TPRV1产生镇痛活性的作用，大麻二酚衍生物作用效果优于大麻二酚，可用于制备具有新型作用模式的镇痛药物，具有广泛应用前景。