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发明公开
新藤黄酸在制备Nrf2蛋白抑制剂中的应用审中-实审

公开(公告)号：CN115212201A

公开(公告)日：2022-10-21

申请号：CN202211012173.6

申请日：2022-08-23

Applicant: 上海中医药大学

Inventor： 张建革 , 朱玉莹 , 林国强 , 赵快乐

IPC: A61K31/352 , A61P35/00 , A61P35/04

Abstract: 本发明属于蛋白抑制剂技术领域，本发明提供了新藤黄酸在制备Nrf2蛋白抑制剂中的应用。本发明从Nrf2蛋白与下游靶基因ARE结合的机制着手，发现新藤黄酸对Nrf2蛋白的抑制活性强且靶向性强，进一步对新藤黄酸进行抗肿瘤活性评价和靶点机制验证发现，新藤黄酸对食管鳞癌细胞集落形成具有抑制作用，可以明显促进食管鳞癌细胞的死亡和凋亡，还可以抑制食管鳞癌细胞的迁移，且新藤黄酸对食管鳞癌细胞Nrf2突变株的上述作用要明显强于食管鳞癌细胞Nrf2正常株。最终得出，新藤黄酸可作为食管鳞癌的Nrf2蛋白抑制剂发挥抗肿瘤作用，为临床开发食管磷癌靶向治疗药物奠定了基础。

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