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公开(公告)号：CN111548329B
公开(公告)日：2022-06-17
申请号：CN202010461861.5
申请日：2020-05-27
Applicant: 浙江乐普药业股份有限公司
IPC: C07D307/33 , C07D207/06
Abstract: 本发明公开了一种布瓦西坦的制备方法，属于药物合成化学领域。针对现有目标化合物合成路线复杂、收率低、成本高等问题，提出了一种新的制备方法，该方法包括如下步骤:1)化合物II在手性催化剂作用下进行不对称还原，得到化合物III；2)化合物III与卤代试剂反应，得到中间体化合物IV；3)化合物IV与L‑氨基丁酰胺反应，得到化合物I。本发明具有工艺简单、生产成本低和易于工业化生产等优点。
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公开(公告)号：CN109134427A
公开(公告)日：2019-01-04
申请号：CN201811242623.4
申请日：2018-10-24
Applicant: 浙江乐普药业股份有限公司
IPC: C07D333/22
Abstract: 本发明公开了一种化合物3‑甲氨基‑1‑(2‑噻吩基)‑1‑丙酮盐酸盐，即盐酸度洛西汀的中间体的合成方法，涉及药物合成领域。该方法以化合物II、化合物III及化合物IV为原料，在极性溶剂中，经催化剂作用得到化合物I。所用催化剂为三氟甲磺酸银、氯化铟中的一种或多种。本发明的最大改进特点在于，不需要在高压高温条件下，就能以高产率获得产物。相对于现有技术，本发明所用的原料的环保压力较低，没有刺激性气味；而且合成方法工艺简单，对设备的要求较低，且后处理简单方便，收率高。
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公开(公告)号：CN119684264A
公开(公告)日：2025-03-25
申请号：CN202411871215.0
申请日：2024-12-18
Applicant: 浙江乐普药业股份有限公司
IPC: C07D401/12 , B01J27/199
Abstract: 本发明公开了一种盐酸帕唑帕尼的制备方法，属于药物化学合成技术领域。包括如下步骤：(1)化合物II与化合物III在碱的作用下反应得到化合物IV；(2)化合物V经固定床氧化胺化反应得到化合物VI；(3)化合物IV与化合物VI反应得到盐酸帕唑帕尼(化合物I)。该方法原料易得、反应条件温和、生产成本低、能够降低生产操作的危险性，适用于工业化生产。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN111548329A
公开(公告)日：2020-08-18
申请号：CN202010461861.5
申请日：2020-05-27
Applicant: 浙江乐普药业股份有限公司
IPC: C07D307/33 , C07D207/06
Abstract: 本发明公开了一种布瓦西坦的制备方法，属于药物合成化学领域。针对现有目标化合物合成路线复杂、收率低、成本高等问题，提出了一种新的制备方法，该方法包括如下步骤:1)化合物II在手性催化剂作用下进行不对称还原，得到化合物III；2)化合物III与卤代试剂反应，得到中间体化合物IV；3)化合物IV与L-氨基丁酰胺反应，得到化合物I。本发明具有工艺简单、生产成本低和易于工业化生产等优点。
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公开(公告)号：CN108948078A
公开(公告)日：2018-12-07
申请号：CN201811057722.5
申请日：2018-09-11
Applicant: 浙江乐普药业股份有限公司
IPC: C07F9/50
Abstract: 本发明公开了一种罗素伐他汀中间体的合成方法，属于医药领域。所述的罗素伐他汀中间体为(3R)‑叔丁基二甲基硅氧基‑5‑氧代‑6‑三苯基膦烯己酸甲酯；该方法以(R)‑3‑叔丁基二甲基硅氧基‑5‑(1H‑咪唑‑1‑基)‑5‑氧戊二酸甲酯化合物为原料，经与5‑甲磺酰基‑1‑苯基‑1H‑四唑缩合，再与三苯基氧磷反应生成(3R)‑叔丁基二甲基硅氧基‑5‑氧代‑6‑三苯基膦烯己酸甲酯。本发明利用5‑甲磺酰基‑1‑苯基‑1H‑四唑缩合使中间体稳定，检测方便，用三苯基氧磷代替三苯基磷为原料，使wittig反应的副产物三苯基氧磷得到回收利用。工艺简单易，工业化。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN108822013A
公开(公告)日：2018-11-16
申请号：CN201811081736.0
申请日：2018-09-17
Applicant: 浙江乐普药业股份有限公司
IPC: C07C337/06 , G01N30/02
Abstract: 本发明涉及一种Lesinurad中间体杂质二聚物及其制备方法和应用，属于药物合成及分析技术领域。为了解决现有的不能有效鉴定合成过程中的杂质，提供一种Lesinurad中间体杂质二聚物及其制备方法和应用，该二聚物的方法包括将4-环丙基-1-萘基异硫氰酸酯和甲酰肼进行反应得到的含该杂质二聚物的式Ⅲ化合物，柱层析分离得相应的二聚物或通过4-环丙基-1-萘基异硫氰酸酯和联氨反应得该杂质二聚物。本发明能够提供用于对该中间体合成过程中杂质的分析和监控，有效的提供该杂质的对照品，有利于提高Lesinura中间体及产物的质量要求，有利于提高产物的收率和生产效率；且工艺简单，易于操作。
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公开(公告)号：CN112574124B
公开(公告)日：2022-04-26
申请号：CN202011438115.0
申请日：2020-12-07
Applicant: 浙江乐普药业股份有限公司
IPC: C07D239/48 , A61P7/02 , A61K31/505
Abstract: 本发明公开了一种替格瑞洛衍生物及其制备方法和应用。本发明利用拼合原理成功将阿司匹林的结构引入到替格瑞洛主要药效团结构中，得到式I所示的新结构。本发明的活性成分，大大增强了分子的抗血小板聚集活性，还有可能减少现有药物替格瑞洛的毒副作用以及阿司匹林严重胃肠道不良反应，可以用于抗血栓方面的药物。本发明的替格瑞洛衍生物此类化合物对于治疗人类因血栓而引起的疾病是有效的，有望开发出新一代的强效抗血栓药物。
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公开(公告)号：CN113930404A
公开(公告)日：2022-01-14
申请号：CN202111191622.3
申请日：2021-10-13
Applicant: 浙江乐普药业股份有限公司
IPC: C12N9/10 , C12N15/54 , C12P17/12 , C07D211/56
Abstract: 本发明公开了一种酶法合成手性枸橼酸托法替布中间体的方法，本发明以4‑甲基‑1‑(苯基甲基)‑3‑哌啶酮(TOF15)为原料，通过生物催化得到手性的中间体TOF20‑A，再进行甲基化反应得到中间体TOF25‑A，也即游离的(3R,4R)‑1‑苄基‑N,4‑二甲基哌啶‑3‑胺，中间体TOF25‑A可进一步成盐酸盐而得到(3R,4R)‑1‑苄基‑N,4‑二甲基哌啶‑3‑胺二盐酸盐(TOF30)。本发明是一种成本低、收率高、对环境友好的合成技术，适合大规模工业化生产，具有巨大的市场应用价值。
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公开(公告)号：CN112574124A
公开(公告)日：2021-03-30
申请号：CN202011438115.0
申请日：2020-12-07
Applicant: 浙江乐普药业股份有限公司
IPC: C07D239/48 , A61P7/02 , A61K31/505
Abstract: 本发明公开了一种替格瑞洛衍生物及其制备方法和应用。本发明利用拼合原理成功将阿司匹林的结构引入到替格瑞洛主要药效团结构中，得到式I所示的新结构。本发明的活性成分，大大增强了分子的抗血小板聚集活性，还有可能减少现有药物替格瑞洛的毒副作用以及阿司匹林严重胃肠道不良反应，可以用于抗血栓方面的药物。本发明的替格瑞洛衍生物此类化合物对于治疗人类因血栓而引起的疾病是有效的，有望开发出新一代的强效抗血栓药物。
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公开(公告)号：CN113930404B
公开(公告)日：2023-10-13
申请号：CN202111191622.3
申请日：2021-10-13
Applicant: 浙江乐普药业股份有限公司
IPC: C12N9/10 , C12N15/54 , C12P17/12 , C07D211/56
Abstract: 本发明公开了一种酶法合成手性枸橼酸托法替布中间体的方法，本发明以4‑甲基‑1‑(苯基甲基)‑3‑哌啶酮(TOF15)为原料，通过生物催化得到手性的中间体TOF20‑A，再进行甲基化反应得到中间体TOF25‑A，也即游离的(3R,4R)‑1‑苄基‑N,4‑二甲基哌啶‑3‑胺，中间体TOF25‑A可进一步成盐酸盐而得到(3R,4R)‑1‑苄基‑N,4‑二甲基哌啶‑3‑胺二盐酸盐(TOF30)。本发明是一种成本低、收率高、对环境友好的合成技术，适合大规模工业化生产，具有巨大的市场应用价值。
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