公开(公告)号：US09790193B2

公开(公告)日：2017-10-17

申请号：US15303794

申请日：2014-12-18

申请人： PÉCSI TUDOMÁNYEGYETEM

发明人： Zsuzsanna Tamasikné Helyes ,  Valéria Dezsö-Tékus ,  Bálint Scheich ,  Péter Mátyus

IPC分类号： C07D263/32 ,  A61K31/15 ,  A61K31/404 ,  A61K31/417 ,  A61K31/50 ,  A61K31/513 ,  C07C243/18

CPC分类号： C07D263/32 ,  A61K31/15 ,  A61K31/404 ,  A61K31/417 ,  A61K31/50 ,  A61K31/513 ,  C07C243/18

摘要： The invention relates to a compound having SSAO/VAP-1 inhibitor activity for use in the treatment of hyperalgesia and allodynia implicated in traumatic neuropathy or neurogenic inflammation. Accordingly, the invention relates to a compound having SSAO/VAP-1 inhibitor activity for use in the inhibition of pathological activation and dysfunctions of peptidergic sensory nerves caused by mechanical damage or chemical activation of peptidergic sensory nerves in neurogenic inflammation.

公开(公告)号：US20170144965A1

公开(公告)日：2017-05-25

申请号：US15315521

申请日：2015-06-05

申请人： The University of Kansas

发明人： Shrikant Anant ,  Dharmalingam Subramaniam ,  Subhash Padhye

IPC分类号： C07C243/38 ,  C07D311/22 ,  C07C49/245 ,  C07C243/18 ,  C07D213/82 ,  C07D307/68 ,  C07D209/18 ,  C07D311/12 ,  C07D213/81

CPC分类号： C07C243/38 ,  A61K47/6951 ,  C07C49/245 ,  C07C243/18 ,  C07D209/18 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D215/12 ,  C07D307/68 ,  C07D311/06 ,  C07D311/12 ,  C07D311/22 ,  C07D311/42

摘要： A pharmaceutical composition can include: a marmelin analog compound, and a pharmaceutically acceptable carrier having the compound. The compound can be present in a therapeutically effective amount to treat or inhibit a disease state. The disease state can be cancer. The cancer can be selected from brain cancers, head and neck cancers, thyroid cancers, gastrointestinal cancers, esophageal cancers, stomach cancers, pancreatic cancers, liver cancers, colo-rectal cancers, lung cancers, kidney cancers, prostate cancers, bladder cancers, testicular cancers, breast cancers, ovarian cancers, cervical cancers, and melanomas. The carrier includes a cyclodextrin, which may form a complex with the compound. The compounds and compositions can be used to treat or inhibit progression of cancers. Colorectal, bladder, and prostate cancers are examples of some of the cancers that can be treated with the marmelin analog compounds.

公开(公告)号：US20170029366A1

公开(公告)日：2017-02-02

申请号：US15124208

申请日：2015-03-09

申请人： THE JOHNS HOPKINS UNIVERSITY ,  INTONATION RESEARCH LABORATORIES

发明人： PHILIP COLE ,  SHONOI MING ,  POLINA PRUSEVICH ,  JAY KALIN ,  RAMAN BAKSHI

IPC分类号： C07C243/18 ,  A61K31/167 ,  C07C309/66 ,  A61K31/325 ,  C07D209/18 ,  A61K31/405 ,  C07C271/02 ,  A61K45/06 ,  A61K31/255

CPC分类号： C07C243/18 ,  A61K31/137 ,  A61K31/167 ,  A61K31/255 ,  A61K31/325 ,  A61K31/405 ,  A61K45/06 ,  C07C233/29 ,  C07C259/06 ,  C07C271/02 ,  C07C309/66 ,  C07C2602/02 ,  C07D209/18 ,  A61K2300/00

摘要： A series of phenelzine analogs comprising a phenelzine scaffold linked to an aromatic moiety and their use as inhibitors of lysine-specific demethylase 1 (LSD1) and/or one or more histone deacetylases (HDACs) is provided. The presently disclosed phenelzine analogs exhibit potency and selectivity for LSD1 versus MAO and LSD2 enzymes and exhibit bulk, as well as, gene specific histone methylation changes, anti-proliferative activity in several cancer cell lines, and neuroprotection in response to oxidative stress. Accordingly, the presently disclosed phenelzine analogs can be used to treat diseases, conditions, or disorders related to LSD1 and/or HDACs, including, but not limited to, cancers and neurodegenerative diseases.

摘要翻译： 提供了一系列苯乙烯类似物，其包含与芳族部分连接的苯乙烯支架及其作为赖氨酸特异性脱甲基酶1（LSD1）和/或一种或多种组蛋白脱乙酰酶（HDAC）的抑制剂的用途。 目前公开的苯乙肼类似物显示对LSD1与MAO和LSD2酶的效力和选择性，并且显示出大量，以及基因特异性组蛋白甲基化变化，几种癌细胞系中的抗增殖活性和对氧化应激的神经保护作用。 因此，目前公开的苯乙嗪类似物可用于治疗与LSD1和/或HDAC相关的疾病，病症或障碍，包括但不限于癌症和神经变性疾病。

公开(公告)号：US09169210B2

公开(公告)日：2015-10-27

申请号：US13603965

申请日：2012-09-05

申请人： Robert Eugene Hormann ,  David W. Potter ,  Orestes Chortyk ,  Colin M. Tice ,  Glenn Richard Carlson ,  Andrew Meyer ,  Thomas R. Opie

发明人： Robert Eugene Hormann ,  David W. Potter ,  Orestes Chortyk ,  Colin M. Tice ,  Glenn Richard Carlson ,  Andrew Meyer ,  Thomas R. Opie

IPC分类号： C07C243/38 ,  C07D213/63 ,  C07D213/87 ,  C07C243/24 ,  C07C251/08 ,  C07C251/38 ,  C07C255/66 ,  C07C281/10 ,  C07C309/59 ,  C07C317/44 ,  C07C317/46 ,  C07D209/42 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D231/14 ,  C07D231/56 ,  C07D235/06 ,  C07D237/24 ,  C07D239/52 ,  C07D241/24 ,  C07D271/12 ,  C07D317/68 ,  C07D319/18 ,  C07D405/12 ,  C07C243/18

CPC分类号： C07C241/04 ,  A61K31/166 ,  A61K31/222 ,  A61K31/357 ,  A61K31/404 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/455 ,  A61K31/4965 ,  C07C243/18 ,  C07C243/24 ,  C07C243/38 ,  C07C251/08 ,  C07C251/38 ,  C07C255/66 ,  C07C281/10 ,  C07C309/59 ,  C07C315/02 ,  C07C317/44 ,  C07C317/46 ,  C07D209/42 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D213/86 ,  C07D213/87 ,  C07D231/14 ,  C07D231/56 ,  C07D235/06 ,  C07D235/24 ,  C07D237/24 ,  C07D239/52 ,  C07D241/24 ,  C07D271/12 ,  C07D317/68 ,  C07D319/08 ,  C07D319/18 ,  C07D319/20 ,  C07D405/12 ,  C12N9/0069 ,  C12N15/635 ,  C12P21/00 ,  Y02A50/471

摘要： The present invention relates to non-steroidal ligands for use in nuclear receptor-based inducible gene expression system, and a method to modulate exogenous gene expression in which an ecdysone receptor complex comprising: a DNA binding domain; a ligand binding domain; a transactivation domain; and a ligand is contacted with a DNA construct comprising: the exogenous gene and a response element; wherein the exogenous gene is under the control of the response element and binding of the DNA binding domain to the response element in the presence of the ligand results in activation or suppression of the gene.

公开(公告)号：US09029490B2

公开(公告)日：2015-05-12

申请号：US14124983

申请日：2012-05-31

申请人： Kei Sakamoto ,  Kumi Okuyama

发明人： Kei Sakamoto ,  Kumi Okuyama

IPC分类号： C07C243/18 ,  C07C251/88 ,  C08F122/26 ,  C08F222/10 ,  G02B5/30

CPC分类号： C07C243/18 ,  C07C251/88 ,  C08F122/26 ,  C08F222/1006 ,  G02B5/3083

摘要： The present invention provides a polymerizable compound represented by the following formula (I), a polymerizable composition that includes the polymerizable compound and an initiator, a polymer obtained by polymerizing the polymerizable compound or the polymerizable composition, and an optically anisotropic article that includes the polymer. The polymerizable compound, polymerizable composition, and polymer have a practical low melting point, exhibit an excellent solubility in a general-purpose solvent, can be produced at low cost, and may produce an optical film that achieves uniform conversion of polarized light over a wide wavelength band, and an optically anisotropic article.

摘要翻译： 本发明提供由下述通式（I）表示的聚合性化合物，包含聚合性化合物和引发剂的聚合性组合物，使聚合性化合物或聚合性组合物聚合而得到的聚合物，以及包含该聚合物的光学各向异性物质 。 可聚合化合物，可聚合组合物和聚合物具有实用的低熔点，在通用溶剂中表现出优异的溶解性，可以低成本地制备，并且可以产生在宽范围内实现偏振光的均匀转化的光学膜 波长带和光学各向异性制品。

公开(公告)号：US20120046322A1

公开(公告)日：2012-02-23

申请号：US13243210

申请日：2011-09-23

申请人： Robert Eugene HORMANN ,  David W. Potter ,  Orestes Chortyk ,  Colin M. Tice ,  Glenn Richard Carlson ,  Andrew Meyer ,  Thomas R. Opie

发明人： Robert Eugene HORMANN ,  David W. Potter ,  Orestes Chortyk ,  Colin M. Tice ,  Glenn Richard Carlson ,  Andrew Meyer ,  Thomas R. Opie

IPC分类号： A61K31/166 ,  C07D319/18 ,  C07D213/87 ,  A61K31/357 ,  A61K31/455 ,  A61P3/10 ,  A61P31/00 ,  A61P23/00 ,  A61P7/02 ,  A61P33/02 ,  A61P19/02 ,  A61P9/00 ,  C07C243/18 ,  A61P29/00

CPC分类号： C07C241/04 ,  A61K31/166 ,  A61K31/222 ,  A61K31/357 ,  A61K31/404 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/455 ,  A61K31/4965 ,  C07C243/18 ,  C07C243/24 ,  C07C243/38 ,  C07C251/08 ,  C07C251/38 ,  C07C255/66 ,  C07C281/10 ,  C07C309/59 ,  C07C315/02 ,  C07C317/44 ,  C07C317/46 ,  C07D209/42 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D213/86 ,  C07D213/87 ,  C07D231/14 ,  C07D231/56 ,  C07D235/06 ,  C07D235/24 ,  C07D237/24 ,  C07D239/52 ,  C07D241/24 ,  C07D271/12 ,  C07D317/68 ,  C07D319/08 ,  C07D319/18 ,  C07D319/20 ,  C07D405/12 ,  C12N9/0069 ,  C12N15/635 ,  C12P21/00 ,  Y02A50/471

摘要： The present invention relates to non-steroidal ligands for use in nuclear receptor-based inducible gene expression system, and a method to modulate exogenous gene expression in which an ecdysone receptor complex comprising: a DNA binding domain; a ligand binding domain; a transactivation domain; and a ligand is contacted with a DNA construct comprising: the exogenous gene and a response element; wherein the exogenous gene is under the control of the response element and binding of the DNA binding domain to the response element in the presence of the ligand results in activation or suppression of the gene.

摘要翻译： 本发明涉及用于基于核受体的诱导型基因表达系统的非甾体配体，以及调节外源基因表达的方法，其中蜕皮激素受体复合物包含：DNA结合结构域; 配体结合域; 反式激活域 并且配体与DNA构建体接触，所述DNA构建体包含：外源基因和应答元件; 其中外源基因处于响应元件的控制之下，并且在配体存在下DNA结合结构域与响应元件的结合导致基因的激活或抑制。

公开(公告)号：US20100298429A1

公开(公告)日：2010-11-25

申请号：US12836130

申请日：2010-07-14

申请人： Oron Yacoby-Zeevi ,  Mara Nemas

发明人： Oron Yacoby-Zeevi ,  Mara Nemas

IPC分类号： A61K31/197 ,  A61P25/16 ,  A61K31/277 ,  C07C243/12

CPC分类号： A61K31/198 ,  A61K9/0014 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/0053 ,  A61K9/08 ,  A61K31/12 ,  A61K31/15 ,  A61K31/277 ,  A61K47/183 ,  A61K47/22 ,  C07C243/18 ,  C07C279/14 ,  A61K2300/00

摘要： Disclosed herein are compositions that include for example the arginine salt of carbidopa, and methods for treating neurological or movement diseases or disorders such as restless leg syndrome, Parkinson's disease, secondary parkinsonism, Huntington's disease, Parkinson's like syndrome, PSP, MSA, ALS, Shy-Drager syndrome and conditions resulting from brain injury including carbon monoxide or manganese intoxication, using substantially continuous administration of carbidopa or salt thereof together with administration of levodopa.

公开(公告)号：US20100298428A1

公开(公告)日：2010-11-25

申请号：US12781357

申请日：2010-05-17

申请人： Oron Yacoby-Zeevi ,  Mara Nemas

发明人： Oron Yacoby-Zeevi ,  Mara Nemas

IPC分类号： A61K31/195 ,  C07C243/18 ,  A61K31/275 ,  A61P25/16

CPC分类号： A61K31/198 ,  A61K9/0014 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/0053 ,  A61K9/08 ,  A61K31/12 ,  A61K31/15 ,  A61K31/277 ,  A61K47/183 ,  A61K47/22 ,  C07C243/18 ,  C07C279/14 ,  A61K2300/00

摘要： Disclosed herein are compositions that include for example the arginine salt of carbidopa, and methods for treating neurological or movement diseases or disorders such as restless leg syndrome, Parkinson's disease, secondary parkinsonism, Huntington's disease, Parkinson's like syndrome, PSP, MSA, ALS, Shy-Drager syndrome and conditions resulting from brain injury including carbon monoxide or manganese intoxication, using substantially continuous administration of carbidopa or salt thereof together with administration of levodopa.

摘要翻译： 本文公开了包括例如卡比多巴的精氨酸盐的组合物，以及用于治疗神经或运动疾病或障碍的方法，例如不宁腿综合征，帕金森病，继发性帕金森综合征，亨廷顿舞蹈病，帕金森氏综合症，PSP，MSA，ALS，害羞 由脑损伤（包括一氧化碳或锰中毒引起的） - 使用基本上连续施用卡比多巴或其盐以及施用左旋多巴的情况。

公开(公告)号：US5888992A

公开(公告)日：1999-03-30

申请号：US612894

申请日：1996-04-29

申请人： Damian Wojciech Grobelny

发明人： Damian Wojciech Grobelny

IPC分类号： A61K38/00 ,  C07C243/18 ,  C07C243/28 ,  C07C243/32 ,  C07C243/34 ,  C07C251/80 ,  C07C255/13 ,  C07C255/24 ,  C07C271/20 ,  C07C271/22 ,  C07C281/02 ,  C07C323/60 ,  C07D207/14 ,  C07D207/40 ,  C07D207/416 ,  C07D209/48 ,  C07D211/28 ,  C07D211/58 ,  C07D211/72 ,  C07D213/30 ,  C07D213/40 ,  C07D213/56 ,  C07D213/75 ,  C07D213/80 ,  C07D213/81 ,  C07D215/14 ,  C07D215/48 ,  C07D231/04 ,  C07D231/54 ,  C07D237/04 ,  C07D237/30 ,  C07D237/32 ,  C07D239/04 ,  C07D243/10 ,  C07D245/02 ,  C07D255/02 ,  C07D257/04 ,  C07D265/06 ,  C07D265/30 ,  C07D295/13 ,  C07D295/26 ,  C07D303/36 ,  C07D307/12 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D471/04 ,  C07D471/08 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08 ,  C07D491/04 ,  C07D495/04 ,  C07D498/08 ,  C07D521/00 ,  C07F9/09 ,  C07F9/141 ,  C07F9/553 ,  C07F9/572 ,  C07F9/58 ,  C07F9/60 ,  C07F9/62 ,  C07F9/6506 ,  C07F9/6509 ,  C07F9/6558 ,  C07F9/6561 ,  C07F9/6574 ,  C07K5/06 ,  C07K5/078 ,  A61K31/65 ,  A61K31/27 ,  C07C323/57

CPC分类号： C07D231/54 ,  C07C243/18 ,  C07C243/28 ,  C07C243/32 ,  C07C243/34 ,  C07C251/80 ,  C07C255/13 ,  C07C255/24 ,  C07C271/20 ,  C07C271/22 ,  C07C281/02 ,  C07C323/60 ,  C07D207/14 ,  C07D207/416 ,  C07D209/48 ,  C07D211/28 ,  C07D211/58 ,  C07D211/72 ,  C07D213/30 ,  C07D213/40 ,  C07D213/56 ,  C07D213/75 ,  C07D213/80 ,  C07D213/81 ,  C07D215/14 ,  C07D215/48 ,  C07D231/04 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D237/04 ,  C07D237/30 ,  C07D237/32 ,  C07D239/04 ,  C07D243/10 ,  C07D245/02 ,  C07D249/08 ,  C07D255/02 ,  C07D257/04 ,  C07D265/06 ,  C07D265/30 ,  C07D295/13 ,  C07D295/26 ,  C07D303/36 ,  C07D307/12 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D471/04 ,  C07D471/08 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08 ,  C07D491/04 ,  C07D495/04 ,  C07F9/091 ,  C07F9/093 ,  C07F9/1411 ,  C07F9/1412 ,  C07F9/5532 ,  C07F9/5721 ,  C07F9/588 ,  C07F9/60 ,  C07F9/62 ,  C07F9/65067 ,  C07F9/650994 ,  C07F9/65583 ,  C07F9/65586 ,  C07F9/6561 ,  C07F9/65742 ,  C07F9/65744 ,  C07K5/06139 ,  C07K5/06191 ,  A61K38/00 ,  C07C2101/14 ,  C07C2101/16 ,  C07C2102/10 ,  C07C2103/24

摘要： The invention relates to retroviral protease inhibitors of the general formula (I): W--(A).sub.n --B--(A*).sub.m --V where W, A, B, A*, V, n and m are as defined herein, including related prodrugs of general formula (I) comprising a solubilizing group which is labile in vivo.

摘要翻译： PCT No.PCT / AU94 / 00538 Sec。 371日期：1996年4月29日 102（e）日期1996年4月29日PCT 1994年9月12日PCT PCT。 公开号WO95 / 07269 日期：1995年3月16日本发明涉及通式（I）的逆转录病毒蛋白酶抑制剂：W-（A）nB-（A *）mV其中W，A，B，A *，V，n和m如所定义 本文包括通式（I）的相关前药，其包含在体内不稳定的增溶基团。

公开(公告)号：US4604455A

公开(公告)日：1986-08-05

申请号：US681731

申请日：1984-12-14

申请人： Ronald E. MacLeay

发明人： Ronald E. MacLeay

IPC分类号： C08F4/00 ,  C07C67/00 ,  C07C241/00 ,  C07C243/14 ,  C07C243/18 ,  C07C243/20 ,  C07C245/02 ,  C07C245/04 ,  C08F4/04 ,  C08F4/42 ,  C08F8/30 ,  C08F12/00 ,  C08F12/08 ,  C08F112/08 ,  C08F220/20 ,  C08F283/01 ,  C08F299/00 ,  C08F299/04 ,  C07C107/02

CPC分类号： C07C67/00 ,  C07C241/00 ,  C07C243/14 ,  C07C243/18 ,  C07C243/20 ,  C07C245/02 ,  C07C245/04 ,  C08F112/08 ,  C08F12/00 ,  C08F12/08 ,  C08F220/20 ,  C08F283/01 ,  C08F299/00 ,  C08F299/04 ,  C08F4/00 ,  C08F4/04 ,  C08F4/42 ,  C08F8/30 ,  Y10S534/01

摘要： Mixtures of azoalkanes of varying thermal stabilities at least one of which is an unsymmetrical azoalkane (R--N.dbd.N--R'), are prepared by reacting 4 equivalents of a mixture of two or more primary alkyl, cycloalkyl or aralkylamines with 1 equivalent of sulfuryl chloride in an inert solvent and oxidizing the resulting mixture of sulfamide products with basic bleach. The unsymmetrical azoalkanes can be separated from the symmetrical azoalkanes by a variety of conventional techniques. The azoalkane mixtures are excellent polymerization initiators for vinyl monomers and curing agents for unsaturated polyester resins.

摘要翻译： 通过使4当量的两个或更多个伯烷基，环烷基或芳烷基胺的混合物与1当量的磺酰氯反应制备具有不同热稳定性的至少一种不对称偶氮烷烃（RN = N-R'）的不同热稳定性的混合物 在惰性溶剂中并用碱性漂白剂氧化得到的磺酰胺产物的混合物。 可以通过各种常规技术将不对称的偶氮烷烃与对称的偶氮烷烃分离。 偶氮烷烃混合物是乙烯基单体的优异聚合引发剂和不饱和聚酯树脂的固化剂。