公开(公告)号：US08642643B2

公开(公告)日：2014-02-04

申请号：US12337970

申请日：2008-12-18

申请人： Stephanie Hachtel ,  Juergen Dedio ,  Josef Pernerstorfer ,  Stephen Shimshock ,  Carolina Lanter ,  Raymond Kosley

发明人： Stephanie Hachtel ,  Juergen Dedio ,  Josef Pernerstorfer ,  Stephen Shimshock ,  Carolina Lanter ,  Raymond Kosley

IPC分类号： A01N43/02 ,  A61K31/38 ,  A01N43/12 ,  A01N43/40 ,  A61K31/44 ,  C07D333/00 ,  C07D409/02 ,  C07D409/00 ,  C07D411/00

CPC分类号： C07C235/66 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/10 ,  C07D213/30 ,  C07D277/64 ,  C07D333/54

摘要： The invention relates to compounds of the formula I in which R1, R2, A, B, X and Y have the meanings indicated in the claims, and/or a pharmaceutically acceptable salt and/or a prodrug thereof. Because of their properties as inhibitors of chemokine receptors, especially as CXCR2 inhibitors, the compounds of the formula I and the pharmaceutically acceptable salts and prodrugs thereof are suitable for the prevention and treatment of chemokine mediated diseases.

摘要翻译： 本发明涉及其中R1，R2，A，B，X和Y具有权利要求中所示含义的式I化合物和/或其药学上可接受的盐和/或其前药。 由于其作为趋化因子受体的抑制剂的特性，特别是作为CXCR2抑制剂，式I化合物及其药学上可接受的盐和前药适用于预防和治疗趋化因子介导的疾病。

公开(公告)号：US08980938B2

公开(公告)日：2015-03-17

申请号：US12337980

申请日：2008-12-18

申请人： Stephanie Hachtel ,  Juergen Dedio ,  Josef Pernerstorfer ,  Stephen Shimshock ,  Carolina Lanter

发明人： Stephanie Hachtel ,  Juergen Dedio ,  Josef Pernerstorfer ,  Stephen Shimshock ,  Carolina Lanter

IPC分类号： A01N43/12 ,  A61K31/38 ,  A01N43/02 ,  C07D333/52 ,  C07D333/72 ,  C07D409/02 ,  C07D333/16 ,  C07C235/66 ,  C07D333/54

CPC分类号： C07D333/16 ,  C07C235/66 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/10 ,  C07D333/54

摘要： The invention relates to compounds of the formula I in which R1, R2, A, B, X and Y have the meanings indicated in the claims, and/or a pharmaceutically acceptable salt and/or a prodrug thereof. Because of their properties as inhibitors of chemokine receptors, especially as CXCR2 inhibitors, the compounds of the formula I and the pharmaceutically acceptable salts and prodrugs thereof are suitable for the prevention and treatment of chemokine mediated diseases.

摘要翻译： 本发明涉及其中R1，R2，A，B，X和Y具有权利要求中所示含义的式I化合物和/或其药学上可接受的盐和/或其前药。 由于其作为趋化因子受体的抑制剂的特性，特别是作为CXCR2抑制剂，式I化合物及其药学上可接受的盐和前药适用于预防和治疗趋化因子介导的疾病。

公开(公告)号：US20080090854A1

公开(公告)日：2008-04-17

申请号：US11771958

申请日：2007-06-29

申请人： Stephanie HACHTEL ,  Juergen DEDIO ,  Holger HEITSCH ,  Werngard Czechtizky ,  Sven Grueneberg ,  Stephen Shimshock ,  Raymond Kosley ,  Carolina Lanter ,  Hui Li ,  Rosy Sher ,  Aleksandra Weichsel

发明人： Stephanie HACHTEL ,  Juergen DEDIO ,  Holger HEITSCH ,  Werngard Czechtizky ,  Sven Grueneberg ,  Stephen Shimshock ,  Raymond Kosley ,  Carolina Lanter ,  Hui Li ,  Rosy Sher ,  Aleksandra Weichsel

IPC分类号： A61K31/195 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/428 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/445 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/505 ,  A61P11/00 ,  A61P17/00 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00 ,  A61P9/00 ,  C07C235/66 ,  C07D211/60 ,  C07D213/56 ,  C07D215/14 ,  C07D239/36 ,  C07D271/00 ,  C07D277/64 ,  C07D333/50 ,  C07D409/12

CPC分类号： C07D213/68 ,  C07D207/325 ,  C07D213/30 ,  C07D213/65 ,  C07D213/69 ,  C07D215/14 ,  C07D217/26 ,  C07D231/12 ,  C07D233/64 ,  C07D249/06 ,  C07D249/08 ,  C07D249/18 ,  C07D261/08 ,  C07D263/32 ,  C07D271/12 ,  C07D277/24 ,  C07D277/64 ,  C07D307/42 ,  C07D317/54 ,  C07D319/20 ,  C07D333/56 ,  C07D333/70 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07D495/04

摘要： The invention relates to compounds of the formula I: in which R1, R2, X, A, B, D and Y1 to Y4 have the meanings indicated in the claims, and/or a pharmaceutically acceptable salt and/or a prodrug thereof. Because of their properties as inhibitors of chemokine receptors, especially as CXCR2 inhibitors, the compounds of the formula I and the pharmaceutically acceptable salts and prodrugs thereof are suitable for the prevention and treatment of chemokine mediated diseases.

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物：其中R1，R2，X，A，B，D和Y1至Y4具有权利要求中所示的含义，和/或其药学上可接受的盐和/或前药。 由于其作为趋化因子受体的抑制剂的特性，特别是作为CXCR2抑制剂，式I化合物及其药学上可接受的盐和前药适用于预防和治疗趋化因子介导的疾病。

公开(公告)号：US08552033B2

公开(公告)日：2013-10-08

申请号：US12337107

申请日：2008-12-17

申请人： Stephanie Hachtel ,  Juergen Dedio ,  Stephen Shimshock ,  Carolina Lanter

发明人： Stephanie Hachtel ,  Juergen Dedio ,  Stephen Shimshock ,  Carolina Lanter

IPC分类号： A61K31/4535 ,  A61K31/428 ,  A61K31/381 ,  A61K31/382 ,  A61K31/351 ,  A61K31/341 ,  A61K31/195 ,  A61K31/196 ,  C07D409/12 ,  C07D277/64 ,  C07D335/02 ,  C07D333/38 ,  C07D307/24 ,  C07D309/14 ,  C07C57/62 ,  C07C61/40

CPC分类号： C07D277/64 ,  C07C235/66 ,  C07C2601/10 ,  C07D307/24 ,  C07D309/14 ,  C07D335/02 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12

摘要： The invention relates to compounds of the formula I in which R1, R2, X, A, B and Y1 to Y4 have the meanings indicated in the claims, and/or a pharmaceutically acceptable salt and/or a prodrug thereof. Because of their properties as inhibitors of chemokine receptors, especially as CXCR2 inhibitors, the compounds of the formula I and the pharmaceutically acceptable salts and prodrugs thereof are suitable for the prevention and treatment of chemokine mediated diseases.

摘要翻译： 本发明涉及其中R1，R2，X，A，B和Y1至Y4具有权利要求中所示含义的式I化合物和/或其药学上可接受的盐和/或前药。 由于其作为趋化因子受体的抑制剂的特性，特别是作为CXCR2抑制剂，式I化合物及其药学上可接受的盐和前药适用于预防和治疗趋化因子介导的疾病。

公开(公告)号：US07994168B2

公开(公告)日：2011-08-09

申请号：US11677067

申请日：2007-02-21

申请人： Petra Lennig ,  Siegfried Stengelin ,  Thomas Klabunde ,  Matthias Gossel ,  Pavel Safar ,  James Spoonamore ,  Gregory Merriman ,  Joseph T Klein ,  Brian Whiteley ,  Carolina Lanter ,  Kenneth Bordeau ,  Zhaoxia Yang ,  Martin Smrcina

发明人： Petra Lennig ,  Siegfried Stengelin ,  Thomas Klabunde ,  Matthias Gossel ,  Pavel Safar ,  James Spoonamore ,  Gregory Merriman ,  Joseph T Klein ,  Brian Whiteley ,  Carolina Lanter ,  Kenneth Bordeau ,  Zhaoxia Yang ,  Martin Smrcina

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/4985 ,  A61P3/04

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The invention relates to substituted hexahydropyrazino[1,2-a]pyrimidine-4,7-dione derivatives substituted with amino acids, and to the physiologically tolerated salts thereof, processes for their preparation and their use as medicaments.

摘要翻译： 本发明涉及被氨基酸取代的取代六氢吡嗪并[1,2-a]嘧啶-4,7-二酮衍生物及其生理学上可耐受的盐，其制备方法及其用作药物。

公开(公告)号：US20070197539A1

公开(公告)日：2007-08-23

申请号：US11677067

申请日：2007-02-21

申请人： Petra Lennig ,  Siegfried Stengelin ,  Thomas Klabunde ,  Matthias Gossel ,  Pavel Safar ,  Martin Smrcina ,  James Spoonamore ,  Gregory Merriman ,  Joseph Klein ,  Brian Whiteley ,  Carolina Lanter ,  Kenneth Bordeau ,  Zhaoxia Yang

发明人： Petra Lennig ,  Siegfried Stengelin ,  Thomas Klabunde ,  Matthias Gossel ,  Pavel Safar ,  Martin Smrcina ,  James Spoonamore ,  Gregory Merriman ,  Joseph Klein ,  Brian Whiteley ,  Carolina Lanter ,  Kenneth Bordeau ,  Zhaoxia Yang

IPC分类号： A61K31/519 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The invention relates to substituted hexahydropyrazino[1,2-a]pyrimidine-4,7-dione derivatives substituted with amino acids, and to the physiologically tolerated salts thereof, processes for their preparation and their use as medicaments

摘要翻译： 本发明涉及被氨基酸取代的取代六氢吡嗪并[1,2-a]嘧啶-4,7-二酮衍生物及其生理学上可耐受的盐，其制备方法及其用作药物

公开(公告)号：US07652007B2

公开(公告)日：2010-01-26

申请号：US10779439

申请日：2004-02-13

申请人： Stefanie Flohr ,  Siegfried Stengelin ,  Matthias Gossel ,  Thomas Klabunde ,  Petra Stahl ,  Pavel Safar ,  James Spoonamore ,  Martin Smrcina ,  Joseph Klein ,  Gregory Merriman ,  Brian Whiteley ,  Carolina Lanter ,  Kenneth Bordeau ,  Zhaoxia Yang

发明人： Stefanie Flohr ,  Siegfried Stengelin ,  Matthias Gossel ,  Thomas Klabunde ,  Petra Stahl ,  Pavel Safar ,  James Spoonamore ,  Martin Smrcina ,  Joseph Klein ,  Gregory Merriman ,  Brian Whiteley ,  Carolina Lanter ,  Kenneth Bordeau ,  Zhaoxia Yang

IPC分类号： C07D487/00 ,  A61K31/495 ,  A01N43/60

CPC分类号： C07D487/04

摘要： Nitrogen-substituted hexahydropyrazino[1,2-a]pyrimidine-4,7-dione derivatives, processes for the preparation and their use as medicamentsThe invention relates to substituted hexahydropyrazino[1,2-a]pyrimidine-4,7-dione derivatives and to the physiologically tolerated salts and physiologically functional derivatives thereof.Compounds of the formula I in which the radicals have the stated meanings, and the physiologically tolerated salts thereof and processes for preparing them are described. The compounds are suitable for example as anorectic agents.

摘要翻译： 氮取代六氢吡嗪并[1,2-a]嘧啶-4,7-二酮衍生物，其制备方法及其作为药物的用途本发明涉及取代的六氢吡嗪并[1,2-a]嘧啶-4,7-二酮衍生物 以及其生理上耐受的盐和生理功能衍生物。 描述了其中基团具有所述含义的式I化合物及其生理上耐受的盐及其制备方法。 该化合物适合于例如厌食剂。

公开(公告)号：US20050085483A1

公开(公告)日：2005-04-21

申请号：US10779439

申请日：2004-02-13

申请人： Stefanie Flohr ,  Siegfried Stengelin ,  Matthias Gossel ,  Thomas Klabunde ,  Petra Stahl ,  Pavel Safar ,  James Spoonamore ,  Martin Smrcina ,  Joseph Klein ,  Gregory Merriman ,  Brian Whiteley ,  Carolina Lanter ,  Kenneth Bordeau ,  Zhaoxia Yang

发明人： Stefanie Flohr ,  Siegfried Stengelin ,  Matthias Gossel ,  Thomas Klabunde ,  Petra Stahl ,  Pavel Safar ,  James Spoonamore ,  Martin Smrcina ,  Joseph Klein ,  Gregory Merriman ,  Brian Whiteley ,  Carolina Lanter ,  Kenneth Bordeau ,  Zhaoxia Yang

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519

CPC分类号： C07D487/04

摘要： Nitrogen-substituted hexahydropyrazino[1,2-a]pyrimidine-4,7-dione derivatives, processes for the preparation and their use as medicaments The invention relates to substituted hexahydropyrazino[1,2-a]pyrimidine-4,7-dione derivatives and to the physiologically tolerated salts and physiologically functional derivatives thereof. in which the radicals have the stated meanings, and the physiologically tolerated salts thereof and processes for preparing them are described. The compounds are suitable for example as anorectic agents.

摘要翻译： 氮取代六氢吡嗪并[1,2-a]嘧啶-4,7-二酮衍生物，其制备方法及其作为药物的用途本发明涉及取代的六氢吡嗪并[1,2-a]嘧啶-4,7-二酮衍生物 以及其生理上耐受的盐和生理功能衍生物。 其中基团具有所述含义，并且描述了其生理上耐受的盐及其制备方法。 该化合物适合于例如厌食剂。