公开(公告)号：US09127001B2

公开(公告)日：2015-09-08

申请号：US14342744

申请日：2011-09-16

申请人： Laurent Bialy ,  Katrin Lorenz ,  Klaus Wirth ,  Klaus Steinmeyer ,  Gerhard Hessler ,  Josef Pernerstorfer ,  Joachim Brendel

发明人： Laurent Bialy ,  Katrin Lorenz ,  Klaus Wirth ,  Klaus Steinmeyer ,  Gerhard Hessler ,  Josef Pernerstorfer ,  Joachim Brendel

IPC分类号： C07D513/02 ,  C07D471/04 ,  C07D471/18

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D471/18

摘要： The invention relates to substituted 4,5,6,7-tetrahydro-1H-pyrazolo[4,3-c]pyridines of formula (I), their use as medicament, and pharmaceutical preparations comprising them. The compounds of formula (I) act on the TASK-1 potassium channel. The compounds are particularly suitable for the treatment or prevention of atrial arrhythmias, for example atrial fibrillation (AF) or atrial flutter.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的取代的4,5,6,7-四氢-1H-吡唑并[4,3-c]吡啶，它们作为药物的用途，以及包含它们的药物制剂。 式（I）化合物作用于TASK-1钾通道。 该化合物特别适用于治疗或预防房性心律失常，例如房颤（AF）或心房扑动。

公开(公告)号：US20130046004A1

公开(公告)日：2013-02-21

申请号：US13575008

申请日：2011-01-26

申请人： Sven Ruf ,  Josef Pernerstorfer ,  Thorsten Sadowski ,  Georg Horstick ,  Herman Schreuder ,  Christian Buning ,  Thomas Olpp ,  Bodo Scheiper ,  Klaus Wirth

发明人： Sven Ruf ,  Josef Pernerstorfer ,  Thorsten Sadowski ,  Georg Horstick ,  Herman Schreuder ,  Christian Buning ,  Thomas Olpp ,  Bodo Scheiper ,  Klaus Wirth

IPC分类号： C07D231/22 ,  C07C229/08 ,  A61K31/216 ,  C07D405/12 ,  A61K31/4155 ,  C07D403/12 ,  A61P9/10 ,  A61P9/00 ,  A61P29/00 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P37/00 ,  A61P7/10 ,  A61P25/28 ,  A61P13/12 ,  A61P7/02 ,  A61P19/02 ,  A61K31/4152

CPC分类号： C07C229/36 ,  C07D231/20 ,  C07D231/22 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： The present invention relates to compounds of the formula I, wherein A, D, E, G, R10, R30, R40, R50 and R60 have the meanings indicated in the claims, which are valuable pharmaceutical active compounds. They are inhibitors of the protease cathepsin A, and are useful for the treatment of diseases such as atherosclerosis, heart failure, renal diseases, liver diseases or inflammatory diseases, for example. The invention furthermore relates to processes for the preparation of the compounds of the formula I, their use and pharmaceutical compositions comprising them.

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物，其中A，D，E，G，R 10，R 30，R 40，R 50和R 60具有权利要求中所示的含义，它们是有价值的药物活性化合物。 它们是蛋白酶组织蛋白酶A的抑制剂，例如可用于治疗动脉粥样硬化，心力衰竭，肾脏疾病，肝脏疾病或炎性疾病等疾病。 本发明还涉及制备式I化合物的方法，其用途和包含它们的药物组合物。

公开(公告)号：US20100184788A1

公开(公告)日：2010-07-22

申请号：US12633723

申请日：2009-12-08

申请人： Heike GIELEN-HAERTWIG ,  Barbara Albrecht ,  Jörg Keldenich ,  Volkhart Li ,  Josef Pernerstorfer ,  Karl-Heinz Schlemmer ,  Leila Telan

发明人： Heike GIELEN-HAERTWIG ,  Barbara Albrecht ,  Jörg Keldenich ,  Volkhart Li ,  Josef Pernerstorfer ,  Karl-Heinz Schlemmer ,  Leila Telan

IPC分类号： A61K31/513 ,  C07D239/34 ,  A61P9/00

CPC分类号： C07D239/22 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D405/06 ,  C07D405/14 ,  C07D409/10 ,  C07D413/06 ,  C07D413/14

摘要： The invention relates to novel heterocyclic derivatives of the general formula (I), processes for their preparation, and their use in medicaments, especially for the treatment of chronic obstructive pulmonary diseases, acute coronary syndrome, acute myocardial infarction, and heart failure development.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的新型杂环衍生物，其制备方法及其在药物中的用途，特别是用于治疗慢性阻塞性肺疾病，急性冠状动脉综合征，急性心肌梗死和心力衰竭发展。

公开(公告)号：US07683076B2

公开(公告)日：2010-03-23

申请号：US10578413

申请日：2004-10-26

申请人： Axel Bouchon ,  Nicole Diedrichs ,  Achim Hermann ,  Klemens Lustig ,  Heinrich Meier ,  Josef Pernerstorfer ,  Elke Reiβmüller ,  Muneto Mogi ,  Hiroshi Fujishima ,  Masaomi Tajimi ,  Noriyuki Yamamoto

发明人： Axel Bouchon ,  Nicole Diedrichs ,  Achim Hermann ,  Klemens Lustig ,  Heinrich Meier ,  Josef Pernerstorfer ,  Elke Reiβmüller ,  Muneto Mogi ,  Hiroshi Fujishima ,  Masaomi Tajimi ,  Noriyuki Yamamoto

IPC分类号： C07D215/38 ,  A61K31/47

CPC分类号： C07D215/38

摘要： This invention relates to tetrahydro-quinolinylurea derivatives and salts thereof which are useful as active ingredients of pharmaceutical preparations. The tetrahydro-quinolinylurea derivative of the present invention has vanilloid receptor (VR1) antagonistic activity, and can be used for the prophylaxis and treatment of diseases associated with VR1 activity, in particular for the treatment of urological diseases or disorders, such as detrusor overactivity (overactive bladder), urinary incontinence, neurogenic detrusor overactivity (detrusor hyperflexia), idiopathic detrusor overactivity (detrusor instability), benign prostatic hyperplasia, and lower urinary tract symptoms; chronic pain, neuropathic pain, postoperative pain, rheumatoid arthritic pain, neuralgia, neuropathies, algesia, nerve injury, ischaemia, neurodegeneration, stroke, and inflammatory disorders such as asthma and chronic obstructive pulmonary (or airways) disease (COPD).

摘要翻译： 本发明涉及可用作药物制剂活性成分的四氢 - 喹啉基脲衍生物及其盐。 本发明的四氢 - 喹啉基脲衍生物具有香草素受体（VR1）拮抗活性，可用于预防和治疗与VR1活性有关的疾病，特别是用于治疗泌尿系统疾病或障碍，例如逼尿肌过度活动 膀胱过度活动），尿失禁，神经源性逼尿肌过度活动（逼尿肌hyperflexia），特发性逼尿肌过度活动（逼尿肌不稳定），良性前列腺增生和下尿路症状; 慢性疼痛，神经性疼痛，术后疼痛，类风湿性关节炎疼痛，神经痛，神经病，痛觉，神经损伤，局部缺血，神经变性，中风和炎性疾病如哮喘和慢性阻塞性肺（或气道）疾病（COPD）。

公开(公告)号：US20100063043A1

公开(公告)日：2010-03-11

申请号：US12551487

申请日：2009-08-31

申请人： Alexander Straub ,  Thomas Lampe ,  Josef Pernerstorfer ,  Elisabeth Perzborn ,  Jens Pohlmann ,  Susanne Röhrig ,  Karl-Heinz Schlemmer

发明人： Alexander Straub ,  Thomas Lampe ,  Josef Pernerstorfer ,  Elisabeth Perzborn ,  Jens Pohlmann ,  Susanne Röhrig ,  Karl-Heinz Schlemmer

IPC分类号： A61K31/421 ,  C07D413/10 ,  C07D413/14 ,  A61K31/5377 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P25/28 ,  A61P35/00 ,  C12N5/00

CPC分类号： C07D413/10 ,  C07D413/14

摘要： The invention relates to the field of blood coagulation, more particularly, to novel compounds of general formula (I), to a method for producing said compounds and to their use as active ingredients in medicaments for the prevention and/or the treatment of diseases.

摘要翻译： 本发明涉及血液凝固领域，更具体地说，涉及通式（I）的新型化合物，涉及用于制备所述化合物的方法及其作为用于预防和/或治疗疾病的药物中的活性成分的用途。

公开(公告)号：US07402683B2

公开(公告)日：2008-07-22

申请号：US10512724

申请日：2003-04-14

申请人： Nina Brunner ,  Christoph Freiberg ,  Thomas Lampe ,  Ben Newton ,  Michael Otteneder ,  Josef Pernerstorfer ,  Jens Pohlmann ,  Guido Schiffer ,  Mitsuyuki Shimada ,  Niels Svenstrup ,  Rainer Endermann ,  Peter Nell

发明人： Nina Brunner ,  Christoph Freiberg ,  Thomas Lampe ,  Ben Newton ,  Michael Otteneder ,  Josef Pernerstorfer ,  Jens Pohlmann ,  Guido Schiffer ,  Mitsuyuki Shimada ,  Niels Svenstrup ,  Rainer Endermann ,  Peter Nell

IPC分类号： C07D207/00 ,  C07D215/38 ,  C07D213/00 ,  C07D403/02 ,  C07D231/00 ,  A01N43/36 ,  A01N43/56 ,  A01N43/40 ,  A01N43/42

CPC分类号： C07D207/40 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12

摘要： The present invention relates to compounds, to processes for preparing them, to pharmaceutical compositions comprising them, and to their use in the therapy and/or prophylaxis in illnesses in people or animals, especially diseases of bacterial infection.

摘要翻译： 本发明涉及化合物，其制备方法，包含它们的药物组合物，以及它们在人或动物，特别是细菌感染疾病的治疗和/或预防中的用途。

公开(公告)号：US07087644B1

公开(公告)日：2006-08-08

申请号：US10088060

申请日：2000-08-31

申请人： Cristina Alonso-Alija ,  Markus Heil ,  Dietmar Flubacher ,  Paul Naab ,  Josef Pernerstorfer ,  Johannes-Peter Stasch ,  Frank Wunder ,  Klaus Dembowsky ,  Elisabeth Perzborn ,  Elke Stahl

发明人： Cristina Alonso-Alija ,  Markus Heil ,  Dietmar Flubacher ,  Paul Naab ,  Josef Pernerstorfer ,  Johannes-Peter Stasch ,  Frank Wunder ,  Klaus Dembowsky ,  Elisabeth Perzborn ,  Elke Stahl

IPC分类号： C07C229/00 ,  A61K31/20

CPC分类号： C07D239/30 ,  C07C229/38 ,  C07C233/25 ,  C07C235/56 ,  C07C237/12 ,  C07C255/54 ,  C07C275/24 ,  C07C317/18 ,  C07C323/19 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/10 ,  C07D239/38 ,  C07D271/06 ,  C07D277/24 ,  C07D285/06 ,  C07D295/088 ,  C07D333/16

摘要： The invention relates to compounds of formula (I) as well as the salts and stereoisomers thereof wherein the several variable groups are as defined in the specification and claims. Processes for making these materials, pharmaceutical compositions containing them, and methods for using them for treatment of cardiovascular disorders are also disclosed and claimed.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物及其盐和立体异构体，其中若干可变基团如说明书和权利要求中所定义。 还公开并要求保护制备这些材料的方法，含有它们的药物组合物及其用于治疗心血管疾病的方法。

公开(公告)号：US20060173047A1

公开(公告)日：2006-08-03

申请号：US11394543

申请日：2006-03-31

申请人： Alexander Straub ,  Thomas Lampe ,  Josef Pernerstorfer ,  Elisabeth Perzborn ,  Jens Pohlmann ,  Susanne Rohrig ,  Karl-Heinz Schlemmer

发明人： Alexander Straub ,  Thomas Lampe ,  Josef Pernerstorfer ,  Elisabeth Perzborn ,  Jens Pohlmann ,  Susanne Rohrig ,  Karl-Heinz Schlemmer

IPC分类号： A61K31/4439 ,  A61K31/427 ,  A61K31/422 ,  A61K31/421 ,  C07D417/02 ,  C07D413/02

CPC分类号： C07D413/10 ,  C07D413/14

摘要： The invention relates to the field of blood coagulation, more particularly, to novel compounds of general formula (I), to a method for producing said compounds and to their use as active ingredients in medicaments for the prevention and/or the treatment of diseases.

摘要翻译： 本发明涉及血液凝固领域，更具体地说，涉及通式（I）的新型化合物，涉及用于制备所述化合物的方法及其作为用于预防和/或治疗疾病的药物中的活性成分的用途。

公开(公告)号：US07034017B2

公开(公告)日：2006-04-25

申请号：US10470861

申请日：2002-01-28

申请人： Alexander Straub ,  Thomas Lampe ,  Josef Pernerstorfer ,  Elisabeth Perzborn ,  Jens Pohlmann ,  Susanne Röhrig ,  Karl-Heinz Schlemmer

发明人： Alexander Straub ,  Thomas Lampe ,  Josef Pernerstorfer ,  Elisabeth Perzborn ,  Jens Pohlmann ,  Susanne Röhrig ,  Karl-Heinz Schlemmer

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D413/10

CPC分类号： C07D413/10 ,  C07D413/14

摘要： This invention relates to compounds of formula (I) wherein R1 represents optionally substituted phenyl, R2 represents optionally substituted and the remaining “R” groups are as defined in the specification and claims, as well as a method for making such materials, pharmaceutical compositions containing such materials, and methods of using such materials in medical treatment.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物，其中R 1表示任选取代的苯基，R 2表示任选取代的，其余的“R”基团如本说明书中所定义 权利要求书，以及制造这种材料的方法，含有这些材料的药物组合物，以及在医疗中使用这些材料的方法。

公开(公告)号：US20050080081A1

公开(公告)日：2005-04-14

申请号：US10470861

申请日：2002-01-28

申请人： Alexander Straub ,  Thomas Lampe ,  Josef Pernerstorfer ,  Elisabeth Perzborn ,  Jens Pohlmann ,  Susanne Rohrig ,  Karl-Heinz Schlemmer

发明人： Alexander Straub ,  Thomas Lampe ,  Josef Pernerstorfer ,  Elisabeth Perzborn ,  Jens Pohlmann ,  Susanne Rohrig ,  Karl-Heinz Schlemmer

IPC分类号： A61K31/422 ,  A61K31/5377 ,  A61P7/02 ,  A61P9/10 ,  A61P19/02 ,  A61P25/28 ,  A61P35/00 ,  C07D413/10 ,  C07D413/14 ,  C07D413/02 ,  A61K31/421 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496

CPC分类号： C07D413/10 ,  C07D413/14

摘要： The invention relates to the field of blood coagulation, more particularly, to novel compounds of general formula (I), to a method for producing said compounds and to their use as active ingredients in medicaments for the prevention and/or the treatment of diseases.

摘要翻译： 本发明涉及血液凝固领域，更具体地说，涉及通式（I）的新型化合物，涉及用于制备所述化合物的方法及其作为用于预防和/或治疗疾病的药物中的活性成分的用途。