公开(公告)号：US20080090854A1

公开(公告)日：2008-04-17

申请号：US11771958

申请日：2007-06-29

申请人： Stephanie HACHTEL ,  Juergen DEDIO ,  Holger HEITSCH ,  Werngard Czechtizky ,  Sven Grueneberg ,  Stephen Shimshock ,  Raymond Kosley ,  Carolina Lanter ,  Hui Li ,  Rosy Sher ,  Aleksandra Weichsel

发明人： Stephanie HACHTEL ,  Juergen DEDIO ,  Holger HEITSCH ,  Werngard Czechtizky ,  Sven Grueneberg ,  Stephen Shimshock ,  Raymond Kosley ,  Carolina Lanter ,  Hui Li ,  Rosy Sher ,  Aleksandra Weichsel

IPC分类号： A61K31/195 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/428 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/445 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/505 ,  A61P11/00 ,  A61P17/00 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00 ,  A61P9/00 ,  C07C235/66 ,  C07D211/60 ,  C07D213/56 ,  C07D215/14 ,  C07D239/36 ,  C07D271/00 ,  C07D277/64 ,  C07D333/50 ,  C07D409/12

CPC分类号： C07D213/68 ,  C07D207/325 ,  C07D213/30 ,  C07D213/65 ,  C07D213/69 ,  C07D215/14 ,  C07D217/26 ,  C07D231/12 ,  C07D233/64 ,  C07D249/06 ,  C07D249/08 ,  C07D249/18 ,  C07D261/08 ,  C07D263/32 ,  C07D271/12 ,  C07D277/24 ,  C07D277/64 ,  C07D307/42 ,  C07D317/54 ,  C07D319/20 ,  C07D333/56 ,  C07D333/70 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07D495/04

摘要： The invention relates to compounds of the formula I: in which R1, R2, X, A, B, D and Y1 to Y4 have the meanings indicated in the claims, and/or a pharmaceutically acceptable salt and/or a prodrug thereof. Because of their properties as inhibitors of chemokine receptors, especially as CXCR2 inhibitors, the compounds of the formula I and the pharmaceutically acceptable salts and prodrugs thereof are suitable for the prevention and treatment of chemokine mediated diseases.

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物：其中R1，R2，X，A，B，D和Y1至Y4具有权利要求中所示的含义，和/或其药学上可接受的盐和/或前药。 由于其作为趋化因子受体的抑制剂的特性，特别是作为CXCR2抑制剂，式I化合物及其药学上可接受的盐和前药适用于预防和治疗趋化因子介导的疾病。

公开(公告)号：US08642643B2

公开(公告)日：2014-02-04

申请号：US12337970

申请日：2008-12-18

申请人： Stephanie Hachtel ,  Juergen Dedio ,  Josef Pernerstorfer ,  Stephen Shimshock ,  Carolina Lanter ,  Raymond Kosley

发明人： Stephanie Hachtel ,  Juergen Dedio ,  Josef Pernerstorfer ,  Stephen Shimshock ,  Carolina Lanter ,  Raymond Kosley

IPC分类号： A01N43/02 ,  A61K31/38 ,  A01N43/12 ,  A01N43/40 ,  A61K31/44 ,  C07D333/00 ,  C07D409/02 ,  C07D409/00 ,  C07D411/00

CPC分类号： C07C235/66 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/10 ,  C07D213/30 ,  C07D277/64 ,  C07D333/54

摘要： The invention relates to compounds of the formula I in which R1, R2, A, B, X and Y have the meanings indicated in the claims, and/or a pharmaceutically acceptable salt and/or a prodrug thereof. Because of their properties as inhibitors of chemokine receptors, especially as CXCR2 inhibitors, the compounds of the formula I and the pharmaceutically acceptable salts and prodrugs thereof are suitable for the prevention and treatment of chemokine mediated diseases.

摘要翻译： 本发明涉及其中R1，R2，A，B，X和Y具有权利要求中所示含义的式I化合物和/或其药学上可接受的盐和/或其前药。 由于其作为趋化因子受体的抑制剂的特性，特别是作为CXCR2抑制剂，式I化合物及其药学上可接受的盐和前药适用于预防和治疗趋化因子介导的疾病。

公开(公告)号：US20090258906A1

公开(公告)日：2009-10-15

申请号：US12337970

申请日：2008-12-18

申请人： Stephanie HACHTEL ,  Juergen DEDIO ,  Josef PERNERSTORFER ,  Stephen SHIMSHOCK ,  Carolina LANTER ,  Raymond KOSLEY

发明人： Stephanie HACHTEL ,  Juergen DEDIO ,  Josef PERNERSTORFER ,  Stephen SHIMSHOCK ,  Carolina LANTER ,  Raymond KOSLEY

IPC分类号： A61K31/4436 ,  C07D409/12 ,  C07D333/64 ,  A61K31/381 ,  C07D213/56 ,  A61K31/44 ,  C07D277/62 ,  A61K31/426 ,  A61P25/28 ,  A61P33/06 ,  A61P37/06 ,  A61P31/12 ,  A61P35/00 ,  A61P11/00 ,  A61P25/00 ,  A61P9/10 ,  A61P11/06 ,  A61P19/02 ,  A61P1/00 ,  A61P17/06 ,  A61P17/00 ,  A61P31/04 ,  A61P17/04 ,  A61P27/06 ,  A61P31/18 ,  A61P31/22 ,  A61P9/12 ,  A61P35/04

CPC分类号： C07C235/66 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/10 ,  C07D213/30 ,  C07D277/64 ,  C07D333/54

摘要： The invention relates to compounds of the formula I in which R1, R2, A, B, X and Y have the meanings indicated in the claims, and/or a pharmaceutically acceptable salt and/or a prodrug thereof. Because of their properties as inhibitors of chemokine receptors, especially as CXCR2 inhibitors, the compounds of the formula I and the pharmaceutically acceptable salts and prodrugs thereof are suitable for the prevention and treatment of chemokine mediated diseases.

摘要翻译： 本发明涉及其中R1，R2，A，B，X和Y具有权利要求中所示含义的式I化合物和/或其药学上可接受的盐和/或其前药。 由于其作为趋化因子受体的抑制剂的特性，特别是作为CXCR2抑制剂，式I化合物及其药学上可接受的盐和前药适用于预防和治疗趋化因子介导的疾病。

公开(公告)号：US20090227625A1

公开(公告)日：2009-09-10

申请号：US12337040

申请日：2008-12-17

申请人： Stephanie HACHTEL ,  Juergen DEDIO ,  Elisabeth DeFOSSA ,  Sven GRUENEBERG ,  Holger HEITSCH ,  William BOCK ,  Charlie CHEN ,  Raymond KOSLEY ,  Chung-Yi KUNG ,  Marcel PATEK ,  Rosy SHER ,  Stephen SHIMSHOCK ,  Aleksandra WEICHSEL

发明人： Stephanie HACHTEL ,  Juergen DEDIO ,  Elisabeth DeFOSSA ,  Sven GRUENEBERG ,  Holger HEITSCH ,  William BOCK ,  Charlie CHEN ,  Raymond KOSLEY ,  Chung-Yi KUNG ,  Marcel PATEK ,  Rosy SHER ,  Stephen SHIMSHOCK ,  Aleksandra WEICHSEL

IPC分类号： A61K31/47 ,  C07C229/34 ,  A61K31/192 ,  A61K31/38 ,  C07D333/70 ,  C07D215/48 ,  A61P29/00

CPC分类号： C07D333/16 ,  C07C233/83 ,  C07C235/66 ,  C07C237/48 ,  C07C311/29 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/10 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/08 ,  C07D213/65 ,  C07D215/26 ,  C07D233/60 ,  C07D295/088 ,  C07D307/24 ,  C07D333/64

摘要： The invention relates to compounds of the formula I in which R1, R2, X, A, B, Z and Y1 to Y4 have the meanings indicated in the claims, and/or a pharmaceutically acceptable salt and/or a prodrug thereof. Because of their properties as inhibitors of chemokine receptors, especially as CXCR2 inhibitors, the compounds of the formula I and the pharmaceutically acceptable salts and prodrugs thereof are suitable for the prevention and treatment of chemokine mediated diseases.

摘要翻译： 本发明涉及其中R 1，R 2，X，A，B，Z和Y 1至Y 4具有权利要求中所示含义的式I化合物和/或其药学上可接受的盐和/或前药。 由于其作为趋化因子受体的抑制剂的特性，特别是作为CXCR2抑制剂，式I化合物及其药学上可接受的盐和前药适用于预防和治疗趋化因子介导的疾病。

公开(公告)号：US08501981B2

公开(公告)日：2013-08-06

申请号：US12337040

申请日：2008-12-17

申请人： Stephanie Hachtel ,  Juergen Dedio ,  Elisabeth DeFossa ,  Sven Grueneberg ,  Holger Heitsch ,  William Bock ,  Charlie Chen ,  Raymond Kosley ,  Chung-Yi Kung ,  Marcel Patek ,  Rosy Sher ,  Stephen Shimshock ,  Aleksandra Weichsel

发明人： Stephanie Hachtel ,  Juergen Dedio ,  Elisabeth DeFossa ,  Sven Grueneberg ,  Holger Heitsch ,  William Bock ,  Charlie Chen ,  Raymond Kosley ,  Chung-Yi Kung ,  Marcel Patek ,  Rosy Sher ,  Stephen Shimshock ,  Aleksandra Weichsel

IPC分类号： C07C229/00 ,  C07C69/76 ,  C07C61/00 ,  A01N37/12

CPC分类号： C07D333/16 ,  C07C233/83 ,  C07C235/66 ,  C07C237/48 ,  C07C311/29 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/10 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/08 ,  C07D213/65 ,  C07D215/26 ,  C07D233/60 ,  C07D295/088 ,  C07D307/24 ,  C07D333/64

摘要： The invention relates to compounds of the formula I in which R1, R2, X, A, B, Z and Y1 to Y4 have the meanings indicated in the claims, and/or a pharmaceutically acceptable salt and/or a prodrug thereof. Because of their properties as inhibitors of chemokine receptors, especially as CXCR2 inhibitors, the compounds of the formula I and the pharmaceutically acceptable salts and prodrugs thereof are suitable for the prevention and treatment of chemokine mediated diseases.

摘要翻译： 本发明涉及其中R 1，R 2，X，A，B，Z和Y 1至Y 4具有权利要求中所示含义的式I化合物和/或其药学上可接受的盐和/或前药。 由于其作为趋化因子受体的抑制剂的特性，特别是作为CXCR2抑制剂，式I化合物及其药学上可接受的盐和前药适用于预防和治疗趋化因子介导的疾病。

公开(公告)号：US20080090872A1

公开(公告)日：2008-04-17

申请号：US11855521

申请日：2007-09-14

申请人： Raymond KOSLEY ,  Douglas MACDONALD ,  Rosy SHER

发明人： Raymond KOSLEY ,  Douglas MACDONALD ,  Rosy SHER

IPC分类号： A61K31/4155 ,  A61K31/4468 ,  A61P25/00 ,  A61P25/18 ,  A61P25/24 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D231/22 ,  C07D231/26

摘要： The present invention is directed to dipyrazole compounds of formula I and their pharmaceutically acceptable salts, stereoisomers, tautomers, or solvates thereof. Novel compounds include those of formula I. The compounds of this invention modulate AMPA and NMDA receptor function, and therefore are useful as pharmaceutical agents, especially for the treatment of neuropsychiatric disorders.

摘要翻译： 本发明涉及式I的二吡唑化合物及其药学上可接受的盐，立体异构体，互变异构体或溶剂化物。 新型化合物包括式I化合物。本发明化合物调节AMPA和NMDA受体功能，因此可用作药剂，特别是用于治疗神经精神障碍。

公开(公告)号：US20070004695A1

公开(公告)日：2007-01-04

申请号：US11459068

申请日：2006-07-21

申请人： David Fink ,  Brian Freed ,  Nicholas Hrib ,  Raymond Kosley ,  George Lee ,  Gregory Merriman ,  Barbara Rauckman

发明人： David Fink ,  Brian Freed ,  Nicholas Hrib ,  Raymond Kosley ,  George Lee ,  Gregory Merriman ,  Barbara Rauckman

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  C07D471/00 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/4743 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/42 ,  A61K31/4162

CPC分类号： C07D495/04

摘要： The compounds are of the class thienoisoxazolyl- and thienylpyrrazolyl-phenoxy substituted propyl derivatives, useful as D4 antagonists. Said compounds are useful for the treatment of medical conditions mediated by inhibition of D4 receptor. These conditions comprise, for example, Attention Deficit Hyperactivity Disorder, Obsessive-Compulsive Disorder, Psychoses, Substance Abuse, Substance Dependence, Parkinson's Disease, Parkinsonism, Tardive Diskinesia, Gilles de la Tourette Syndrome, Conduct Disorder, and Oppositional Defiant Disorder. A further aspect of the invention is to provide a pharmaceutical composition, intermediates, and a method of making said class of compounds.

摘要翻译： 这些化合物是类似噻吩并恶唑基和噻吩基吡唑基 - 苯氧基取代的丙基衍生物，可用作D 4 N 4拮抗剂。 所述化合物可用于治疗通过抑制D 4受体介导的医学病症。 这些病症包括例如注意力缺陷多动障碍，强迫症，精神病，药物滥用，物质依赖性，帕金森病，帕金森综合征，迟发性麻痹症，杜氏综合征，行为障碍和反对性反抗障碍。 本发明的另一方面是提供药物组合物，中间体和制备所述类化合物的方法。