公开(公告)号：US07498449B2

公开(公告)日：2009-03-03

申请号：US11457719

申请日：2006-07-14

申请人： Pascal Druzgala ,  Jien-Heh J. Tien ,  Arthur J. Cooper ,  Cyrus Becker

发明人： Pascal Druzgala ,  Jien-Heh J. Tien ,  Arthur J. Cooper ,  Cyrus Becker

IPC分类号： C07D493/00 ,  C07D307/93 ,  C07D307/00

CPC分类号： C07D307/80 ,  C07D493/04

摘要： The invention comprises compounds of Formula 1: wherein, R1 is independently H or halogen; R2 is, for example, H or —R10—NR11R12, and wherein R10 is C1-C6 alkyl, and R11 and R12 are independently H, C1-C4 alkyl, and hydrates, solvates, salts and tautomers thereof. The invention further comprises methods for making the compounds of the invention and methods for making compounds useful in the treatment or prevention of cardiac arrhythmia from the compounds of the invention.

摘要翻译： 本发明包括式1化合物：其中，R 1独立地为H或卤素; R2是例如H或-R10-NR11R12，并且其中R10是C1-C6烷基，R11和R12独立地是H，C1-C4烷基及其水合物，溶剂合物，盐和互变异构体。 本发明还包括制备本发明化合物的方法和用于制备化合物的方法，其用于治疗或预防本发明化合物的心律失常。

公开(公告)号：US5616776A

公开(公告)日：1997-04-01

申请号：US418705

申请日：1995-04-07

申请人： Timothy L. Stuk ,  Anthony R. Haight ,  Francis A. J. Kerdesky ,  M. Robert Leanna ,  Howard E. Morton ,  Timothy A. Robbins ,  David Scarpetti ,  Jien-Heh J. Tien

发明人： Timothy L. Stuk ,  Anthony R. Haight ,  Francis A. J. Kerdesky ,  M. Robert Leanna ,  Howard E. Morton ,  Timothy A. Robbins ,  David Scarpetti ,  Jien-Heh J. Tien

IPC分类号： C07C213/00 ,  C07C215/28 ,  C07C225/16 ,  C07C227/18 ,  C07C229/36 ,  C07C231/12 ,  C07C233/35 ,  C07C251/40 ,  C07C255/27 ,  C07C255/42 ,  C07C269/06 ,  C07C271/20 ,  C07D209/44 ,  C07D221/14 ,  C07C261/00 ,  C07C233/00

CPC分类号： C07D221/14 ,  C07C213/00 ,  C07C215/28 ,  C07C225/16 ,  C07C251/40 ,  C07C255/42 ,  C07C269/06 ,  C07C271/20 ,  C07D209/44 ,  C07B2200/07

摘要： Intermediates and processes are disclosed which are useful for the preparation of a substantially pure compound of the formula: ##STR1## wherein R.sub.6 and R.sub.7 are each hydrogen or R.sub.6 and R.sub.7 are independently selected from ##STR2## wherein R.sub.a and R.sub.b are independently selected from hydrogen, loweralkyl and phenyl and R.sub.c, R.sub.d and R.sub.e are independently selected from hydrogen, loweralkyl, trifluoromethyl, alkoxy, halo and phenyl; and ##STR3## wherein the naphthyl ring is unsubstituted or substituted with one, two or three substitutents independently selected from loweralkyl, trifluoromethyl, alkoxy and halo; orR.sub.6 is as defined above and R.sub.7 is R.sub.7a OC(O)-- wherein R.sub.7a is loweralkyl or benzyl; orR.sub.6 and R.sub.7 taken together with the nitrogen atom to which they are bonded are ##STR4## wherein R.sub.f, R.sub.g, R.sub.h and R.sub.i are independently selected from hydrogen, loweralkyl, alkoxy, halogen and trifluoromethyl and R.sub.8 is hydrogen or --C(O)R" wherein R" is loweralkyl, alkoxy, benzyloxy or phenyl wherein the phenyl ring is unsubstituted or substituted with one, two or three substituents independently selected from loweralkyl, trifluoromethyl, alkoxy and halo; or an acid addition salt thereof.

摘要翻译： 公开了用于制备基本上纯的下式化合物的中间体和方法：其中R 6和R 7各自为氢或R 6和R 7独立地选自（ⅰ）其中R a和R b独立地为 选自氢，低级烷基和苯基，R c，R d和R e独立地选自氢，低级烷基，三氟甲基，烷氧基，卤素和苯基; 或被一个，两个或三个独立地选自低级烷基，三氟甲基，烷氧基和卤素的取代基取代; 或R 6如上所定义，R 7为R 7aa（O） - ，其中R 7a为低级烷基或苄基; 或R 6和R 7与它们所键合的氮原子一起为氢，低级烷基，烷氧基，卤素和三氟甲基，R8为氢或-C（O）R“，其中R”为低级烷基， 烷氧基，苄氧基或苯基，其中苯环是未取代的或被一个，两个或三个独立地选自低级烷基，三氟甲基，烷氧基和卤素的取代基取代; 或其酸加成盐。

公开(公告)号：US5543549A

公开(公告)日：1996-08-06

申请号：US415403

申请日：1995-04-03

申请人： Timothy L. Stuk ,  Michael S. Allen ,  Anthony R. Haight ,  Howard E. Morton ,  Daniel S. Reno ,  Hing L. Sham ,  Thomas J. Sowin ,  Jien-Heh J. Tien

发明人： Timothy L. Stuk ,  Michael S. Allen ,  Anthony R. Haight ,  Howard E. Morton ,  Daniel S. Reno ,  Hing L. Sham ,  Thomas J. Sowin ,  Jien-Heh J. Tien

IPC分类号： C07C213/00 ,  C07C215/28 ,  C07C225/16 ,  C07C227/18 ,  C07C229/36 ,  C07C231/12 ,  C07C233/35 ,  C07C251/40 ,  C07C255/27 ,  C07C255/42 ,  C07C269/06 ,  C07C271/20 ,  C07D209/44 ,  C07D221/14 ,  C07C255/00 ,  C07C233/00 ,  C07C261/00 ,  C07D209/04

CPC分类号： C07D221/14 ,  C07C213/00 ,  C07C215/28 ,  C07C225/16 ,  C07C251/40 ,  C07C255/42 ,  C07C269/06 ,  C07C271/20 ,  C07D209/44 ,  C07B2200/07

摘要： Intermediates and processes are disclosed which are useful for the preparation of a substantially pure compound of the formula: ##STR1## wherein R.sub.6 and R.sub.7 are each hydrogen or R.sub.6 and R.sub.7 are independently selected from ##STR2## wherein R.sub.a and R.sub.b are independently selected from hydrogen, loweralkyl and phenyl and R.sub.c, R.sub.d and R.sub.e are independently selected from hydrogen, loweralkyl, trifluoromethyl, alkoxy, halo and phenyl; and ##STR3## wherein the naphthyl ring is unsubstituted or substituted with one, two or three substitutents independently selected from loweralkyl, trifluoromethyl, alkoxy and halo; orR.sub.6 is as defined above and R.sub.7 is R.sub.7a OC(O)-- wherein R7a is loweralkyl or benzyl; orR.sub.6 and R.sub.7 taken together with the nitrogen atom to which they are bonded are ##STR4## wherein R.sub.f, R.sub.g, R.sub.h and R.sub.i are independently selected from hydrogen, loweralkyl, alkoxy, halogen and trifluoromethyl and R.sub.8 is hydrogen or --C(O)R" wherein R" is loweralkyl, alkoxy, benzyloxy or phenyl wherein the phenyl ring is unsubstituted or substituted with one, two or three substituents independently selected from loweralkyl, trifluoromethyl, alkoxy and halo; or an acid addition salt thereof.

摘要翻译： 公开了用于制备基本上纯的下式化合物的中间体和方法：其中R 6和R 7各自为氢或R 6和R 7独立地选自（ⅰ）其中R a和R b独立地为 选自氢，低级烷基和苯基，R c，R d和R e独立地选自氢，低级烷基，三氟甲基，烷氧基，卤素和苯基; （ii）其中萘基环是未取代的或被一个，两个或三个独立地选自低级烷基，三氟甲基，烷氧基和卤素的取代基取代; 或R 6如上所定义，R 7为R 7aa（O） - ，其中R 7a为低级烷基或苄基; 其中R f，R g，Rh和R 1独立地选自氢，低级烷基，烷氧基，卤素和三氟甲基，并且R 8是氢或-C（O） R“其中R”为低级烷基，烷氧基，苄氧基或苯基，其中苯环未被取代或被一个，两个或三个独立地选自低级烷基，三氟甲基，烷氧基和卤素的取代基取代; 或其酸加成盐。

公开(公告)号：US5491253A

公开(公告)日：1996-02-13

申请号：US281502

申请日：1994-07-27

申请人： Timothy L. Stuk ,  Michael S. Allen ,  Anthony R. Haight ,  Francis A. Kerdesky ,  Denton C. Langridge ,  M. Robert Leanna ,  Linda M. Lijewski ,  Laura Melcher ,  Howard E. Morton ,  Daniel W. Norbeck ,  Daniel S. Reno ,  Timothy A. Robbins ,  David Scarpetti ,  Hing L. Sham ,  Thomas J. Sowin ,  Jien-Heh J. Tien ,  Chen Zhao

发明人： Timothy L. Stuk ,  Michael S. Allen ,  Anthony R. Haight ,  Francis A. Kerdesky ,  Denton C. Langridge ,  M. Robert Leanna ,  Linda M. Lijewski ,  Laura Melcher ,  Howard E. Morton ,  Daniel W. Norbeck ,  Daniel S. Reno ,  Timothy A. Robbins ,  David Scarpetti ,  Hing L. Sham ,  Thomas J. Sowin ,  Jien-Heh J. Tien ,  Chen Zhao

IPC分类号： C07C213/00 ,  C07C215/28 ,  C07C225/16 ,  C07C227/18 ,  C07C229/36 ,  C07C231/12 ,  C07C233/35 ,  C07C251/40 ,  C07C255/27 ,  C07C255/42 ,  C07C269/06 ,  C07C271/20 ,  C07D209/44 ,  C07D221/14 ,  C07C261/00 ,  C07C233/00

CPC分类号： C07D221/14 ,  C07C213/00 ,  C07C215/28 ,  C07C225/16 ,  C07C251/40 ,  C07C255/42 ,  C07C269/06 ,  C07C271/20 ,  C07D209/44 ,  C07B2200/07

摘要： Intermediates and processes are disclosed which are useful for the preparation of a substantially pure compound of the formula: ##STR1## wherein R.sub.6 and R.sub.7 are each hydrogen or R.sub.6 and R.sub.7 are independently selected from ##STR2## wherein R.sub.a and R.sub.b are independently selected from hydrogen, loweralkyl and phenyl and R.sub.c, R.sub.d and R.sub.e are independently selected from hydrogen, loweralkyl, trifluoromethyl, alkoxy, halo and phenyl; and ##STR3## wherein the naphthyl ring is unsubstituted or substituted with one, two or three substitutents independently selected from loweralkyl, trifluoromethyl, alkoxy and halo; orR.sub.6 is as defined above and R.sub.7 is R.sub.7a OC(O)--wherein R.sub.7a is loweralkyl or benzyl; orR.sub.6 and R.sub.7 taken together with the nitrogen atom to which they are bonded are ##STR4## wherein R.sub.f, R.sub.g, R.sub.h and R.sub.i are independently selected from hydrogen, loweralkyl, alkoxy, halogen and trifluoromethyl and R.sub.8 is hydrogen or --C(O)R" wherein R" is loweralkyl, alkoxy, benzyloxy or phenyl wherein the phenyl ring is unsubstituted or substituted with one, two or three substituents independently selected from loweralkyl, trifluoromethyl, alkoxy and halo; or an acid addition salt thereof.

摘要翻译： 公开了用于制备基本上纯的下式化合物的中间体和方法：其中R 6和R 7各自为氢或R 6和R 7独立地选自（ⅰ）其中R a和R b独立地为 选自氢，低级烷基和苯基，R c，R d和R e独立地选自氢，低级烷基，三氟甲基，烷氧基，卤素和苯基; （ii）其中萘基环是未取代的或被一个，两个或三个独立地选自低级烷基，三氟甲基，烷氧基和卤素的取代基取代; 或R 6如上所定义，且R 7为R 7 a OC（O） - 其中R 7a为低级烷基或苄基; 其中R f，R g，Rh和R 1独立地选自氢，低级烷基，烷氧基，卤素和三氟甲基，并且R 8是氢或-C（O） R“其中R”为低级烷基，烷氧基，苄氧基或苯基，其中苯环未被取代或被一个，两个或三个独立地选自低级烷基，三氟甲基，烷氧基和卤素的取代基取代; 或其酸加成盐。

公开(公告)号：US06579986B2

公开(公告)日：2003-06-17

申请号：US10134777

申请日：2002-04-29

申请人： Michael S. Allen ,  Ramiya H. Premchandran ,  Sou-Jen Chang ,  Stephen Condon ,  John A. DeMattei ,  Steven A. King ,  Lawrence Kolaczkowski ,  Sukumar Manna ,  Paul J. Nichols ,  Hemant H. Patel ,  Subhash R. Patel ,  Daniel J. Plata ,  Eric J. Stoner ,  Jien-Heh J. Tien ,  Steven J. Wittenberger

发明人： Michael S. Allen ,  Ramiya H. Premchandran ,  Sou-Jen Chang ,  Stephen Condon ,  John A. DeMattei ,  Steven A. King ,  Lawrence Kolaczkowski ,  Sukumar Manna ,  Paul J. Nichols ,  Hemant H. Patel ,  Subhash R. Patel ,  Daniel J. Plata ,  Eric J. Stoner ,  Jien-Heh J. Tien ,  Steven J. Wittenberger

IPC分类号： C07D21536

CPC分类号： C07D215/14 ,  C07C68/06 ,  C07C69/96

摘要： The invention relates to a process for preparing quinoline-substituted carbonate and carbamate compounds, which are important intermediates in the synthesis of 6-O-substituted macrolide antibiotics. The process employs metal-catalyzed coupling reactions to provide a carbonate or carbamate of formula (I) or (II) or a substrate that can be reduced to obtain the same.

公开(公告)号：US06184376B2

公开(公告)日：2001-02-06

申请号：US09130214

申请日：1998-08-06

申请人： M. Robert Leanna ,  Steven M. Hannick ,  Michael Rasmussen ,  Jien-Heh J. Tien ,  Lakshmi Bhagavatula ,  Pulla Reddy Singam ,  Bradley D. Gates ,  Lawrence Kolaczkowski ,  Ramesh R. Patel ,  Greg Wayne ,  Greg Lannoye ,  Weijiang Zhang ,  Zhenping Tian ,  Kirill A. Lukin ,  Bikshandarkoil A. Narayanan ,  David A. Riley ,  Howard Morton ,  Sou-Jen Chang ,  Cynthia B. Curty ,  Daniel Plata ,  John Bellettini ,  Bhadra Shelat ,  Tiffany Spitz ,  Cheng-Xi Yang

发明人： M. Robert Leanna ,  Steven M. Hannick ,  Michael Rasmussen ,  Jien-Heh J. Tien ,  Lakshmi Bhagavatula ,  Pulla Reddy Singam ,  Bradley D. Gates ,  Lawrence Kolaczkowski ,  Ramesh R. Patel ,  Greg Wayne ,  Greg Lannoye ,  Weijiang Zhang ,  Zhenping Tian ,  Kirill A. Lukin ,  Bikshandarkoil A. Narayanan ,  David A. Riley ,  Howard Morton ,  Sou-Jen Chang ,  Cynthia B. Curty ,  Daniel Plata ,  John Bellettini ,  Bhadra Shelat ,  Tiffany Spitz ,  Cheng-Xi Yang

IPC分类号： C07D47318

CPC分类号： C07D473/00 ,  C07C309/73 ,  C07D473/18 ,  Y02P20/55

摘要： Methods and novel intermediates of the formula: wherein R6 and R7 are lower alkyl or benzyl or R6 and R7 taken together are —CH2CH2—, —CH2CH2CH2— or —CH2CH2CH2CH2CH2—, R8 is C1-C21 alkyl or a C2-C21 monounsaturated alkenyl, which may optionally be substituted with substitution substituents independently selected from the group consisting of hydroxy, C1-C6 alkyl, C1-C6 alkoxy, C1-C6 alkoxy C1-C6 alkyl, C1-C6 alkanoyl, amino, halo, cyano, azido, oxo, mercapto and nitro, and R9 is an alcohol protecting group. The intermediates are useful for the preparation of acyclic nucleoside derivatives of the formula: where one of R1 and R2 is an amino acid acyl group and the other of R1 and R2 is a —C(O)C3-C21 saturated or monounsaturated, optionally substituted alkyl and R3 is OH or H; or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

摘要翻译： 下式的方法和新型中间体：其中R6和R7是低级烷基或苄基或R6和R7一起是-CH 2 CH 2 - ， - CH 2 CH 2 CH 2 - 或-CH 2 CH 2 CH 2 CH 2 CH 2 - ，R 8是C 1 -C 21烷基或C 2 -C 21单不饱和链烯基， 其可以任选地被独立地选自羟基，C 1 -C 6烷基，C 1 -C 6烷氧基，C 1 -C 6烷氧基C 1 -C 6烷基，C 1 -C 6烷酰基，氨基，卤素，氰基，叠氮基，氧代 ，巯基和硝基，R9是醇保护基。 中间体可用于制备下式的无环核苷衍生物：其中R 1和R 2中的一个是氨基酸酰基，R 1和R 2中的另一个是-C（O）C 3 -C 21饱和或单不饱和的，任选取代的 烷基和R 3是OH或H; 或其药学上可接受的盐。

公开(公告)号：US5541328A

公开(公告)日：1996-07-30

申请号：US415385

申请日：1995-04-03

申请人： Timothy L. Stuk ,  Michael S. Allen ,  Anthony R. Haight ,  Francis A. Kerdesky ,  Denton C. Langridge ,  M. Robert Leanna ,  Linda M. Lijewski ,  Laura Melcher ,  Howard E. Morton ,  Daniel W. Norbeck ,  Daniel S. Reno ,  Timothy A. Robbins ,  Hing L. Sham ,  Thomas J. Sowin ,  Jien-Heh J. Tien ,  Chen Zhao ,  David Scarpetti

发明人： Timothy L. Stuk ,  Michael S. Allen ,  Anthony R. Haight ,  Francis A. Kerdesky ,  Denton C. Langridge ,  M. Robert Leanna ,  Linda M. Lijewski ,  Laura Melcher ,  Howard E. Morton ,  Daniel W. Norbeck ,  Daniel S. Reno ,  Timothy A. Robbins ,  Hing L. Sham ,  Thomas J. Sowin ,  Jien-Heh J. Tien ,  Chen Zhao ,  David Scarpetti

IPC分类号： C07C213/00 ,  C07C215/28 ,  C07C225/16 ,  C07C227/18 ,  C07C229/36 ,  C07C231/12 ,  C07C233/35 ,  C07C251/40 ,  C07C255/27 ,  C07C255/42 ,  C07C269/06 ,  C07C271/20 ,  C07D209/44 ,  C07D221/14 ,  C07C251/78 ,  C07C209/44 ,  C07C221/14

CPC分类号： C07D221/14 ,  C07C213/00 ,  C07C215/28 ,  C07C225/16 ,  C07C251/40 ,  C07C255/42 ,  C07C269/06 ,  C07C271/20 ,  C07D209/44 ,  C07B2200/07

摘要： A substantially pure compound of formula: ##STR1## wherein R.sub.6 and R.sub.7 are independently selected from ##STR2## wherein R.sub.a and R.sub.b are independently selected from hydrogen, loweralkyl and phenyl and R.sub.c, R.sub.d and R.sub.e are independently selected from hydrogen, loweralkyl, trifluoromethyl, alkoxy, halo and phenyl; and ##STR3## wherein the naphthyl ring is unsubstituted or substituted with one, two or three substitutents independently selected from loweralkyl, trifluoromethyl, alkoxy and halo; orR.sub.6 is as defined above and R.sub.7 is R.sub.7a OC(O)-- wherein R.sub.7a is loweralkyl; orR.sub.6 and R.sub.7 taken together with the nitrogen atom to which they are bonded are ##STR4## wherein R.sub.f, R.sub.g, R.sub.h and R.sub.l are independently selected from hydrogen, loweralkyl, alkoxy, halogen and trifluoromethyl; andR.sub.g is hydrogen, loweralkyl or benzyl; or an acid addition salt thereof.

摘要翻译： （I）其中R a和R b独立地选自氢，低级烷基和苯基，R c，R d和R 10独立地选自氢，低级烷基 ，三氟甲基，烷氧基，卤素和苯基; （ii）其中萘基环是未取代的或被一个，两个或三个独立地选自低级烷基，三氟甲基，烷氧基和卤素的取代基取代; 或R 6如上所定义，且R 7为R 7aa（O） - ，其中R 7a为低级烷基; 或者R 6和R 7与它们所键合的氮原子一起是其中R f，R g，R h和R 1独立地选自氢，低级烷基，烷氧基，卤素和三氟甲基; R g为氢，低级烷基或苄基; 或其酸加成盐。

公开(公告)号：US07189849B2

公开(公告)日：2007-03-13

申请号：US11131646

申请日：2005-05-18

申请人： M. Robert Leanna ,  Michael Rasmussen ,  Steven M. Hannick ,  Jien-Heh J. Tien ,  Kirill A. Lukin ,  Zhenping Tian ,  Sou-Jen Chang ,  Cynthia B. Curty ,  Bikshandarkoil A. Narayanan ,  John Bellettini ,  Bhadra Shelat ,  Tiffany Spitz

发明人： M. Robert Leanna ,  Michael Rasmussen ,  Steven M. Hannick ,  Jien-Heh J. Tien ,  Kirill A. Lukin ,  Zhenping Tian ,  Sou-Jen Chang ,  Cynthia B. Curty ,  Bikshandarkoil A. Narayanan ,  John Bellettini ,  Bhadra Shelat ,  Tiffany Spitz

IPC分类号： C07D473/18 ,  C07D473/40 ,  C07F7/18 ,  C07C69/66

CPC分类号： C07D473/00 ,  C07C309/73 ,  C07D473/18 ,  Y02P20/55

摘要： Novel processes towards the synthesis of the antiviral valomaciclovir stearate in which an esterified guanine acetal is reduced to the corresponding alcohol, reacted with an activated amino acid and N-deprotected. The esterified guanine acetal is prepared from a 9-guanine derivative bearing an acyclic hydroxymethylbutylacetal. The processes are amendable to one-pot reactions.

摘要翻译： 合成抗病毒伐莫西洛维硬脂酸酯的新方法，其中将酯化的鸟嘌呤缩醛还原成相应的醇，与活化的氨基酸反应并进行N-去保护。 酯化鸟嘌呤缩醛由带有无环羟甲基丁缩醛的9-鸟嘌呤衍生物制备。 这些过程可以修改为一锅反应。

公开(公告)号：US06437106B1

公开(公告)日：2002-08-20

申请号：US09518281

申请日：2000-03-03

申请人： Eric J. Stoner ,  Matthew J. Peterson ,  Yi-Yin Ku ,  Russell D. Cink ,  Arthur J. Cooper ,  Mahendra N. Deshpande ,  Tim Grieme ,  Anthony R. Haight ,  David R. Hill ,  Margaret Chi-Ping Hsu ,  Steven A. King ,  Marvin Robert Leanna ,  Elaine C. Lee ,  Maureen A. McLaughlin ,  Howard E. Morton ,  James J. Napier ,  Daniel J. Plata ,  Prasad S. Raje ,  Michael Rasmussen ,  David Riley ,  Jien-Heh J. Tien ,  Steven J. Wittenberger

发明人： Eric J. Stoner ,  Matthew J. Peterson ,  Yi-Yin Ku ,  Russell D. Cink ,  Arthur J. Cooper ,  Mahendra N. Deshpande ,  Tim Grieme ,  Anthony R. Haight ,  David R. Hill ,  Margaret Chi-Ping Hsu ,  Steven A. King ,  Marvin Robert Leanna ,  Elaine C. Lee ,  Maureen A. McLaughlin ,  Howard E. Morton ,  James J. Napier ,  Daniel J. Plata ,  Prasad S. Raje ,  Michael Rasmussen ,  David Riley ,  Jien-Heh J. Tien ,  Steven J. Wittenberger

IPC分类号： C07H100

CPC分类号： C07H17/08

摘要： In one aspect, the invention relates to a process for preparing 6-O-substituted erythromycin derivatives comprising reacting 2′-substituted and optionally 4″-substituted 9-oxime erythromycin derivatives with an alkylating agent in the presence of a palladium catalyst and phosphine. In another aspect, the invention relates to processes for preparing 6-O-substituted erythromycin ketolides using the palladium-catalyzed alkylation reaction.

摘要翻译： 一方面，本发明涉及一种制备6-O-取代的红霉素衍生物的方法，其包括在钯催化剂和膦的存在下使2'-取代的和任选的4'-取代的9-肟红霉素衍生物与烷基化剂反应 。 另一方面，本发明涉及使用钯催化的烷基化反应制备6-O-取代的红霉素酮内酯的方法。

公开(公告)号：US5565418A

公开(公告)日：1996-10-15

申请号：US417304

申请日：1995-04-05

申请人： Dale J. Kempf ,  Daniel W. Norbeck ,  Hing L. Sham ,  Chen Zhao ,  Thomas J. Sowin ,  Daniel S. Reno ,  Michael S. Allen ,  Arthur J. Copper ,  Jien-Heh J. Tien

发明人： Dale J. Kempf ,  Daniel W. Norbeck ,  Hing L. Sham ,  Chen Zhao ,  Thomas J. Sowin ,  Daniel S. Reno ,  Michael S. Allen ,  Arthur J. Copper ,  Jien-Heh J. Tien

IPC分类号： A61K31/425 ,  A61K31/427 ,  A61K38/00 ,  A61K45/06 ,  C07C33/46 ,  C07C43/164 ,  C07C43/174 ,  C07C43/205 ,  C07C43/215 ,  C07C43/23 ,  C07C43/30 ,  C07C43/315 ,  C07C45/00 ,  C07C45/29 ,  C07C45/56 ,  C07C45/59 ,  C07C45/62 ,  C07C45/67 ,  C07C45/74 ,  C07C53/134 ,  C07C69/34 ,  C07C69/65 ,  C07C69/732 ,  C07C211/27 ,  C07C215/18 ,  C07C215/20 ,  C07C215/28 ,  C07C229/08 ,  C07C229/26 ,  C07C229/34 ,  C07C233/36 ,  C07C233/40 ,  C07C235/10 ,  C07C235/12 ,  C07C235/34 ,  C07C235/78 ,  C07C237/10 ,  C07C237/20 ,  C07C237/22 ,  C07C239/10 ,  C07C239/18 ,  C07C239/20 ,  C07C247/10 ,  C07C251/40 ,  C07C271/20 ,  C07C271/22 ,  C07C271/34 ,  C07C275/16 ,  C07C275/24 ,  C07C311/03 ,  C07C311/13 ,  C07C311/18 ,  C07C317/10 ,  C07C317/28 ,  C07C317/44 ,  C07C323/12 ,  C07C323/25 ,  C07C381/00 ,  C07D207/08 ,  C07D207/24 ,  C07D209/42 ,  C07D211/62 ,  C07D213/26 ,  C07D213/30 ,  C07D213/34 ,  C07D213/40 ,  C07D213/54 ,  C07D213/56 ,  C07D213/61 ,  C07D213/75 ,  C07D233/54 ,  C07D233/84 ,  C07D235/14 ,  C07D235/16 ,  C07D239/26 ,  C07D241/12 ,  C07D261/08 ,  C07D263/32 ,  C07D277/24 ,  C07D277/28 ,  C07D277/30 ,  C07D277/34 ,  C07D277/36 ,  C07D277/40 ,  C07D277/42 ,  C07D277/56 ,  C07D295/13 ,  C07D295/205 ,  C07D295/215 ,  C07D303/36 ,  C07D307/42 ,  C07D333/16 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D521/00 ,  C07K5/06 ,  C07K5/065

CPC分类号： C07D207/08 ,  A61K31/425 ,  A61K31/427 ,  A61K45/06 ,  C07C211/27 ,  C07C215/18 ,  C07C215/20 ,  C07C215/28 ,  C07C229/08 ,  C07C229/26 ,  C07C229/34 ,  C07C233/36 ,  C07C233/40 ,  C07C235/10 ,  C07C235/12 ,  C07C235/34 ,  C07C235/78 ,  C07C237/10 ,  C07C237/20 ,  C07C237/22 ,  C07C239/10 ,  C07C239/18 ,  C07C239/20 ,  C07C247/10 ,  C07C251/40 ,  C07C271/20 ,  C07C271/22 ,  C07C271/34 ,  C07C275/16 ,  C07C275/24 ,  C07C311/03 ,  C07C311/13 ,  C07C311/18 ,  C07C317/10 ,  C07C317/28 ,  C07C317/44 ,  C07C323/12 ,  C07C323/25 ,  C07C33/46 ,  C07C381/00 ,  C07C43/164 ,  C07C43/1742 ,  C07C43/2055 ,  C07C43/215 ,  C07C43/23 ,  C07C43/30 ,  C07C43/315 ,  C07C45/004 ,  C07C45/29 ,  C07C45/567 ,  C07C45/59 ,  C07C45/62 ,  C07C45/673 ,  C07C45/74 ,  C07C53/134 ,  C07C69/34 ,  C07C69/65 ,  C07C69/732 ,  C07D207/24 ,  C07D209/42 ,  C07D211/62 ,  C07D213/26 ,  C07D213/30 ,  C07D213/34 ,  C07D213/40 ,  C07D213/54 ,  C07D213/56 ,  C07D213/61 ,  C07D213/75 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D233/64 ,  C07D233/84 ,  C07D235/14 ,  C07D235/16 ,  C07D239/26 ,  C07D241/12 ,  C07D249/08 ,  C07D261/08 ,  C07D263/32 ,  C07D277/24 ,  C07D277/28 ,  C07D277/30 ,  C07D277/34 ,  C07D277/36 ,  C07D277/40 ,  C07D277/42 ,  C07D277/56 ,  C07D295/13 ,  C07D295/205 ,  C07D295/215 ,  C07D303/36 ,  C07D307/42 ,  C07D333/16 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07K5/06026 ,  C07K5/06078 ,  A61K38/00

摘要： A retroviral protease inhibiting compound of the formula: ##STR1## is disclosed.