公开(公告)号：US5362906A

公开(公告)日：1994-11-08

申请号：US79661

申请日：1993-06-18

申请人： Neville J. Anthony ,  Ta-Jyh Lee ,  Robert L. Smith ,  Gerald E. Stokker

发明人： Neville J. Anthony ,  Ta-Jyh Lee ,  Robert L. Smith ,  Gerald E. Stokker

IPC分类号： C07F9/24 ,  C07C43/30 ,  C07C45/29 ,  C07C47/21 ,  C07C59/42 ,  C07C233/04 ,  C07C233/05 ,  C07F9/38 ,  C07F9/40 ,  A01N47/10 ,  C07C229/00

CPC分类号： C07F9/3886 ,  C07C233/05 ,  C07C43/30 ,  C07C45/29 ,  C07C47/21 ,  C07C59/42 ,  C07F9/3808 ,  C07F9/3826

摘要： The present invention is directed to farnesyl pyrophosphate analogs which inhibit farnesyl-protein transferase (FTase) and the farnesylation of the oncogene protein Ras. The invention is further directed to chemotherapeutic compositions containing the compounds of this invention, and methods for inhibiting farnesyl-protein transferase and the farnesylation of the oncogene protein Ras.

公开(公告)号：US5220074A

公开(公告)日：1993-06-15

申请号：US906323

申请日：1992-06-30

申请人： Takashi Takahashi ,  Kazuhiko Sakaguchi

发明人： Takashi Takahashi ,  Kazuhiko Sakaguchi

IPC分类号： C07C43/178 ,  C07C43/315 ,  C07C45/29 ,  C07C45/51 ,  C07C45/56 ,  C07C45/66 ,  C07C47/277 ,  C07C49/255 ,  C07C49/753 ,  C07C69/734 ,  C07D261/20

CPC分类号： C07D261/20 ,  C07C43/1782 ,  C07C43/1787 ,  C07C43/315 ,  C07C45/29 ,  C07C45/296 ,  C07C45/515 ,  C07C45/56 ,  C07C45/66 ,  C07C47/277 ,  C07C49/255 ,  C07C49/753 ,  C07C69/734

摘要： The present invention relates to novel optically active isoxazole derivatives represented by general formula: ##STR1## which are useful as intermediates for synthesis of prostaglandin and a process for producing the same as well as novel aldehyde compounds represented by general formula: ##STR2## which are intermediates for preparing the compounds [XI] described above and a process for preparation thereof. In the compounds shown by these formulae, R.sup.1 represents an alkyl group or a cycloalkyl group which may have an alkoxy group or a group shown by -Ra-A-B (wherein Ra is an alkyl group; A is a hetero atom or an single bond; and B is an aromatic or hetero ring which may have a substituent(s)); and R.sup.2 and R.sup.3, which may be the same or different, each represents an aralkyl group, a silyl group or an acyl group.

摘要翻译： 本发明涉及以通式表示的新颖的光学活性异恶唑衍生物：作为前列腺素合成的中间体及其制备方法，以及由通式表示的新型醛化合物：IMAGE > [IX]，它们是制备上述化合物[XI]的中间体及其制备方法。 在这些化合物所示的化合物中，R 1表示可以具有烷氧基的环烷基或-R a-AB所示的基团（其中R a为烷基; A为杂原子或单键; 并且B是可以具有取代基的芳族或杂环）; 并且可以相同或不同的R 2和R 3各自表示芳烷基，甲硅烷基或酰基。

公开(公告)号：US5155280A

公开(公告)日：1992-10-13

申请号：US759070

申请日：1991-09-30

申请人： Herbert E. Fried

发明人： Herbert E. Fried

IPC分类号： C07C45/29

CPC分类号： C07C45/29

摘要： A process for the preparation of an aldehyde which comprises reacting the corresponding alkanol with a solubilized stable free radical nitroxide having the formula: ##STR1## wherein each of R.sub.1, R.sub.2, R.sub.3 and R.sub.4 is an alkyl, aryl or heteroatom substituted alkyl group having 1 to about 15 carbon atoms and each of R.sub.5 and R.sub.6 is alkyl, hydrogen, aryl or a substituted heteroatom, an alkali metal nitrosodisulfonate, a non-basic polar solvent and an oxidant, for about eight hours or less at a temperature in the range of from about 10.degree. C. to about 20.degree. C. and thereafter separating out the aldehyde.

摘要翻译： 一种制备醛的方法，其包括使相应的链烷醇与具有下式的增溶的稳定的自由基氮氧化物反应：其中R 1，R 2，R 3和R 4各自为烷基，芳基或杂原子取代的烷基，其具有1 至约15个碳原子，并且R 5和R 6各自为烷基，氢，芳基或取代的杂原子，碱金属亚硝基二磺酸盐，非碱性极性溶剂和氧化剂，温度范围为约8小时或更短 约10℃至约20℃，然后分离出醛。

公开(公告)号：US5155278A

公开(公告)日：1992-10-13

申请号：US769077

申请日：1991-09-30

申请人： Herbert E. Fried

发明人： Herbert E. Fried

IPC分类号： C07C45/29

CPC分类号： C07C45/29

摘要： A process for the preparation of an aldehyde which comprises reacting the corresponding alkanol with a solubilized stable free radical nitroxide having the formula: ##STR1## wherein each of R.sub.1, R.sub.2, R.sub.3 and R.sub.4 is an alkyl, aryl or heteroatom substituted alkyl group having 1 to about 15 carbon atoms and each of R.sub.5 and R.sub.6 is alkyl, hydrogen, aryl or a substituted heteroatom, nitric acid and a non-basic polar solvent, in the presence of an oxidant, for about eight hours or less at a temperature in the range of from about -10.degree. C. to about 25.degree. C., and thereafter separating out the aldehyde.

摘要翻译： 一种制备醛的方法，其包括使相应的链烷醇与具有下式的增溶的稳定的自由基氮氧化物反应：其中R 1，R 2，R 3和R 4各自为烷基，芳基或杂原子取代的烷基，其具有1 至约15个碳原子，并且在氧化剂存在下，R 5和R 6各自为烷基，氢，芳基或取代的杂原子，硝酸和非碱性极性溶剂约8小时或更少 范围为约-10℃至约25℃，然后分离出醛。

公开(公告)号：US5153327A

公开(公告)日：1992-10-06

申请号：US774424

申请日：1991-10-10

申请人： Raj N. Misra ,  Philip M. Sher ,  Philip D. Stein ,  Steven E. Hall ,  David Floyd ,  Joel C. Barrish

发明人： Raj N. Misra ,  Philip M. Sher ,  Philip D. Stein ,  Steven E. Hall ,  David Floyd ,  Joel C. Barrish

IPC分类号： C07C17/16 ,  C07C45/29 ,  C07D493/08

CPC分类号： C07D493/08 ,  C07C17/16 ,  C07C45/29

摘要： 7-Oxabicycloheptane substituted prostaglandin analogs useful in treating thrombotic and vasospastic disease have the structural formula ##STR1## wherein m is 1, 2 or 3; n is 1, 2, 3 or 4; Z is --(CH.sub.2).sub.2 --, --CH.dbd.CH-- or ##STR2## wherein Y is O, a single bond or vinyl, with the proviso that when n is O, if Z is ##STR3## then Y cannot be O, and when Z is --CH.dbd.CH--, n is 1, 2, 3 or 4; and when Y=vinyl, n=; R is CO.sub.2 H, CO.sub.2 lower alkyl, CH.sub.2 OH, CO.sub.2 alkali metal, CONHSOR.sup.3 m CONHR.sup.3a or --CH.sub.2 -5-tetrazolyl, X is O, S or NH; and where R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3 and R.sup.3a are as defined herein.

摘要翻译： 可用于治疗血栓形成和血管痉挛性疾病的7-氧杂双环庚烷取代的前列腺素类似物具有结构式：其中m为1,2或3; n为1,2,3或4; Z为 - （CH 2）2 - ， - CH = CH-或其中Y为O，单键或乙烯基，条件是当n为O时，如果Z为“IMAGE”，则Y不能为O， 当Z为-CH = CH-时，n为1,2,3或4; 当Y =乙烯基时，n = R是CO 2 H，CO 2低级烷基，CH 2 OH，CO 2碱金属，CONHSOR 3 m CONHR 3 a或-CH 2 5-四唑基，X是O，S或NH; 并且其中R 1，R 2，R 3和R 3a如本文所定义。

公开(公告)号：US5077394A

公开(公告)日：1991-12-31

申请号：US455663

申请日：1989-12-21

申请人： David H. Dolphin ,  Taku Nakano ,  Thomas K. Kirk ,  Tilak P. Wijesekera ,  Roberta L. Farrell ,  Theodore E. Maione

发明人： David H. Dolphin ,  Taku Nakano ,  Thomas K. Kirk ,  Tilak P. Wijesekera ,  Roberta L. Farrell ,  Theodore E. Maione

IPC分类号： B01J31/18 ,  C07C29/50 ,  C07C45/28 ,  C07C45/29 ,  C07C45/30 ,  C07D301/02 ,  C07D301/03 ,  C07D487/22 ,  D21C3/00

CPC分类号： D21C3/003 ,  B01J31/1815 ,  C07C29/50 ,  C07C45/28 ,  C07C45/29 ,  C07C45/294 ,  C07C45/30 ,  C07D301/02 ,  C08H6/00 ,  B01J2531/025 ,  B01J2531/842 ,  C07C2101/14

摘要： Disclosed are tetraphenyl porphyrins which are beta-substituted by fluoro or chloro and/or bear electronegative substituents on the phenyl including one or two water solubilizing substituents. The new porphorins are particularly suitable as catalysts in a variety of oxidative reactions and methods.

摘要翻译： 公开的是在苯基上被氟或氯和/或带有负电负离子取代基的四苯基卟啉，包括一个或两个水溶性取代基。 新的porphorins特别适用于各种氧化反应和方法中的催化剂。

公开(公告)号：US4892941A

公开(公告)日：1990-01-09

申请号：US181859

申请日：1988-04-15

申请人： David H. Dolphin ,  Taku Nakano ,  Thomas K. Kirk ,  Tilak P. Wijesekera ,  Roberta L. Farrell ,  Theodore E. Maione

发明人： David H. Dolphin ,  Taku Nakano ,  Thomas K. Kirk ,  Tilak P. Wijesekera ,  Roberta L. Farrell ,  Theodore E. Maione

IPC分类号： B01J31/18 ,  C07C29/50 ,  C07C45/28 ,  C07C45/29 ,  C07C45/30 ,  C07D301/02 ,  C07D487/22 ,  D21C3/00

CPC分类号： D21C3/003 ,  B01J31/1815 ,  C07C29/50 ,  C07C45/28 ,  C07C45/29 ,  C07C45/294 ,  C07C45/30 ,  C07D301/02 ,  C08H6/00 ,  B01J2531/025 ,  B01J2531/842 ,  B01J2531/96 ,  C07C2101/14 ,  C07C2101/16

摘要： Disclosed are tetraphenyl porphyrins which are beta-substituted by fluoro or chloro and/or bear electronegative substituents on the phenyl including one or two water solubilizing substituents. The new porphorins are particularly suitable as catalysts in a variety of oxidative reactions and methods.

摘要翻译： 公开的是在苯基上被氟或氯和/或带有负电负离子取代基的四苯基卟啉，包括一个或两个水溶性取代基。 新的porphorins特别适用于各种氧化反应和方法中的催化剂。

公开(公告)号：US4876392A

公开(公告)日：1989-10-24

申请号：US174126

申请日：1988-03-28

申请人： Chuen Y. Yeh ,  Charles Savini

发明人： Chuen Y. Yeh ,  Charles Savini

IPC分类号： B01J23/36 ,  B01J23/656 ,  C07C45/28 ,  C07C45/29 ,  C07C45/34

CPC分类号： C07C45/34 ,  B01J23/36 ,  B01J23/6567 ,  C07C45/28 ,  C07C45/29

摘要： An improved process for preparing ketones by contacting a secondary aliphatic alcohol in the vapor phase with a trimetallic catalyst containing molybdenum, rhenium and a Group VIII noble metal.

摘要翻译： 通过使气相中的仲脂族醇与含有钼，铼和VIII族贵金属的三金属催化剂接触来制备酮的改进方法。

公开(公告)号：US4740627A

公开(公告)日：1988-04-26

申请号：US53297

申请日：1987-05-21

申请人： Jim D. Byers ,  Charles A. Drake

发明人： Jim D. Byers ,  Charles A. Drake

IPC分类号： C07C45/29 ,  C07C45/30 ,  C07C47/21 ,  C07C41/06

CPC分类号： C07C47/21 ,  C07C45/29 ,  C07C45/292 ,  C07C45/305 ,  Y02P20/582

摘要： The present invention pertains to a process for making a E,Z-11-tetradecen-1-al containing from 80 to 83 mole percent of the E isomer and from 17 to 20 mole percent of the Z isomer which exhibits pheromone-like activity for the spruce bud worm (choristoneura fumiferana).

摘要翻译： 本发明涉及一种制备含有80-83％（摩尔）E异构体的E，Z-11-十四碳烯-1-醇的方法，以及17-20％（摩尔）Z异构体，其表现出信息素样活性， 云杉芽蠕虫（choristoneura fumiferana）。

公开(公告)号：US4554351A

公开(公告)日：1985-11-19

申请号：US491991

申请日：1983-05-05

申请人： Roland Wenger

发明人： Roland Wenger

IPC分类号： C07C43/13 ,  A61K38/00 ,  C07C27/00 ,  C07C29/10 ,  C07C31/20 ,  C07C33/025 ,  C07C33/035 ,  C07C41/00 ,  C07C43/178 ,  C07C45/00 ,  C07C45/29 ,  C07C45/30 ,  C07C45/67 ,  C07C47/19 ,  C07C47/263 ,  C07C47/277 ,  C07C67/00 ,  C07C201/00 ,  C07C205/50 ,  C07C229/22 ,  C07C229/30 ,  C07C231/00 ,  C07C233/47 ,  C07C237/06 ,  C07C237/16 ,  C07C253/00 ,  C07C255/26 ,  C07C255/30 ,  C07D263/16 ,  C07D263/20 ,  C07D303/22 ,  C07D317/12 ,  C07D317/14 ,  C07D317/20 ,  C07D317/22 ,  C07D317/26 ,  C07D317/30 ,  C07K1/06 ,  C07K1/113 ,  C07K5/06 ,  C07K7/06 ,  C07K7/64 ,  C07C101/30

CPC分类号： C07D263/20 ,  C07C255/00 ,  C07C29/10 ,  C07C43/178 ,  C07C45/29 ,  C07C45/30 ,  C07C45/673 ,  C07C47/263 ,  C07C47/277 ,  C07D303/22 ,  C07D317/12 ,  C07D317/20 ,  C07D317/22 ,  C07D317/26 ,  C07D317/30 ,  C07K5/06034 ,  C07K7/645 ,  C07B2200/07 ,  C07B2200/09 ,  Y10S930/19 ,  Y10S930/27

摘要： A method for the total synthesis of cyclosporins, in particular Cyclosporin A, cyclosporins produced in accordance with the method of the invention and novel intermediates, in particular novel [1S, 2R, 3R]- and [1R, 2S, 3S]-1-nitrilo-1-carbonyl-3-methyl-2-oxy-heptanes and -hept-5-enes, employed in the method of the invention.

摘要翻译： 根据本发明方法产生的环孢菌素，特别是环孢菌素A，环孢菌素的全合成方法，特别是新的[1S，2R，3R] - 和[1R，2S，3S] -1- 次氮基-1-羰基-3-甲基-2-氧 - 庚烷和庚-5-烯，用于本发明的方法。