公开(公告)号：US09096619B2

公开(公告)日：2015-08-04

申请号：US13789967

申请日：2013-03-08

申请人： AbbVie Deutschland GmbH & Co. KG ,  AbbVie Inc.

发明人： Wilhelm Amberg ,  Michael Ochse ,  Udo Lange ,  Andreas Kling ,  Berthold Behl ,  Wilfried Hornberger ,  Mario Mezler ,  Charles W. Hutchins

IPC分类号： A61K31/135 ,  C07C211/27 ,  A61K31/16 ,  C07C215/70 ,  C07F7/08 ,  C07D295/135 ,  C07D265/30 ,  C07D403/12 ,  C07D207/09 ,  C07D205/04 ,  C07D305/08 ,  C07C271/24 ,  C07C311/13 ,  C07C317/28 ,  C07D213/71 ,  C07C255/58 ,  C07D231/18 ,  C07C307/06 ,  C07D333/34 ,  C07C309/65 ,  C07D233/84 ,  C07C311/05 ,  C07C311/07 ,  C07C311/09 ,  C07C311/10 ,  C07C311/14 ,  C07C311/17 ,  C07C311/18 ,  C07C311/20 ,  C07C311/24 ,  C07C317/18 ,  C07C215/64 ,  C07C217/74 ,  C07D249/12 ,  C07C233/18 ,  C07C233/19 ,  C07D261/08 ,  C07C233/69 ,  C07D207/10 ,  C07D207/12 ,  C07D207/27 ,  C07D275/02 ,  C07D207/36 ,  C07D207/48 ,  C07D295/096

CPC分类号： C07C311/05 ,  C07C215/64 ,  C07C217/74 ,  C07C233/18 ,  C07C233/19 ,  C07C233/69 ,  C07C255/58 ,  C07C271/24 ,  C07C307/06 ,  C07C309/65 ,  C07C311/07 ,  C07C311/09 ,  C07C311/10 ,  C07C311/13 ,  C07C311/14 ,  C07C311/17 ,  C07C311/18 ,  C07C311/20 ,  C07C311/24 ,  C07C317/18 ,  C07C317/28 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2602/10 ,  C07D205/04 ,  C07D207/09 ,  C07D207/10 ,  C07D207/12 ,  C07D207/27 ,  C07D207/36 ,  C07D207/48 ,  C07D213/71 ,  C07D231/18 ,  C07D233/84 ,  C07D249/12 ,  C07D261/08 ,  C07D265/30 ,  C07D275/02 ,  C07D295/096 ,  C07D295/135 ,  C07D305/08 ,  C07D333/34 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D409/12 ,  C07F7/081

摘要： The present invention relates to aminotetraline derivatives of the formula (I) or a physiologically tolerated salt thereof. The invention relates to pharmaceutical compositions comprising such aminotetraline derivatives, and the use of such aminotetraline derivatives for therapeutic purposes. The aminotetraline derivatives are GlyT1 inhibitors.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的氨基四氢化萘衍生物或其生理上耐受的盐。 本发明涉及包含这种氨基四氢化萘衍生物的药物组合物，以及这种氨基四氢化萘衍生物用于治疗目的的用途。 氨基四氢叶酸衍生物是GlyT1抑制剂。

公开(公告)号：US20150183771A1

公开(公告)日：2015-07-02

申请号：US14587531

申请日：2014-12-31

申请人： Synta Pharmaceuticals Corp.

发明人： Weiwen Ying ,  David James ,  Shijie Zhang ,  Junghyun Chae ,  Teresa Kowalczyk-Przewloka ,  Howard P. Ng ,  Hao Li ,  Zachary Demko ,  Dinesh U. Chimmanamada ,  Chi-Wan Lee ,  Zhenjian Du ,  Kevin Foley ,  Minghu Song ,  Lijun Sun ,  Keizo Koya ,  Dan Zhou ,  Shuzhen Qin

IPC分类号： C07D417/04 ,  C07D403/04 ,  C07D249/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/04 ,  C07D403/10 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D401/04

CPC分类号： C07D417/04 ,  C07D249/12 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D403/10 ,  C07D403/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/10 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04

摘要： The present invention relates to substituted triazole compounds and compositions comprising substituted triazole compounds. The invention further relates to methods of inhibiting the activity of Hsp90 in a subject in need thereof and methods for preventing or treating hyperproliferative disorders, such as cancer, in a subject in need thereof comprising administering to the subject a substituted triazole compound of the invention, or a composition comprising such a compound.

公开(公告)号：US09056844B2

公开(公告)日：2015-06-16

申请号：US13883788

申请日：2011-11-15

申请人： Bruce Anthony Dressman ,  Mark Donald Chappell ,  Adam Michael Fivush ,  Charles Howard Mitch ,  Paul Leslie Ornstein ,  Eric George Tromiczak ,  Tatiana Natali Vetman

发明人： Bruce Anthony Dressman ,  Mark Donald Chappell ,  Adam Michael Fivush ,  Charles Howard Mitch ,  Paul Leslie Ornstein ,  Eric George Tromiczak ,  Tatiana Natali Vetman

IPC分类号： A61K31/4196 ,  A61K31/426 ,  A61K31/216 ,  A61K31/4164 ,  C07D277/36 ,  A61K31/138 ,  A61K45/06 ,  C07C229/50 ,  C07C233/52 ,  C07C235/14 ,  C07C271/24 ,  A61K31/135 ,  A61K31/196 ,  A61K31/265 ,  A61K31/27 ,  C07C62/34 ,  C07C69/757 ,  C07C69/96 ,  C07D235/00 ,  C07D249/12

CPC分类号： C07D277/36 ,  A61K31/135 ,  A61K31/138 ,  A61K31/196 ,  A61K31/216 ,  A61K31/265 ,  A61K31/27 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/426 ,  A61K45/06 ,  C07C62/34 ,  C07C69/757 ,  C07C69/96 ,  C07C229/50 ,  C07C233/52 ,  C07C235/14 ,  C07C271/24 ,  C07C2601/02 ,  C07C2602/18 ,  C07D235/00 ,  C07D249/12 ,  A61K2300/00

摘要： A mGlu2/3 receptor antagonist of the formula: its uses, and methods for its preparation are described.

摘要翻译： 描述了下式的mGlu2 / 3受体拮抗剂：其用途及其制备方法。

公开(公告)号：US20150152122A1

公开(公告)日：2015-06-04

申请号：US14412032

申请日：2014-03-06

申请人： Avon Products, Inc.

发明人： Hong Hu ,  Sunghan Yim ,  Uma Santhanam ,  John W. Lyga

IPC分类号： C07D513/04 ,  A61Q19/02 ,  A61Q19/08 ,  C07D413/04 ,  C07D403/04 ,  C07D249/12 ,  C07D487/04 ,  C07D409/04 ,  A61K8/49 ,  A61Q19/00

CPC分类号： C07D513/04 ,  A61K8/49 ,  A61K8/494 ,  A61K8/4946 ,  A61K8/496 ,  A61K8/4966 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/429 ,  A61K31/501 ,  A61K31/53 ,  A61K2800/75 ,  A61K2800/782 ,  A61Q19/00 ,  A61Q19/007 ,  A61Q19/02 ,  A61Q19/08 ,  C07D249/12 ,  C07D403/04 ,  C07D409/04 ,  C07D413/04 ,  C07D487/04

摘要： The compositions and methods of described herein comprise novel ingredients effective to reduce unwanted pigmentation, such as skin discoloration, freckles, age spots, liver spots, sun damage, tans, pigmented acne marks, scars, pigmented birthmarks, hyperpigmentation, post-inflammatory hyperpigmentation, post-injury hyperpigmentation, melasma, cholasma, after-burn scar, nail stain, yellowing of skin, dark circles under eyes, and the like. The composition may include additional ingredients accordingly for a colored cosmetic, moisturizer, cleanser, toner, and the like.

摘要翻译： 本文所述的组合物和方法包括有效减少不想要的色素沉着的新成分，例如皮肤变色，雀斑，老年斑，肝斑，太阳损伤，丹参，着色痤疮痕迹，瘢痕，色素沉着的胎记，色素沉着过度，发炎后色素沉着过度， 损伤后色素沉着，黑斑病，胆固醇，烧伤后疤痕，指甲斑，皮肤泛黄，眼睛黑眼圈等。 相应地，组合物可以包含有色化妆品，保湿剂，清洁剂，调色剂等的其它成分。

公开(公告)号：US20150141410A1

公开(公告)日：2015-05-21

申请号：US14399518

申请日：2012-05-09

申请人： Maria Pia Abbracchio ,  Mario Alberto Battaglia ,  Ivano Eberini ,  Marta Fumagalli ,  Chiara Parravicini ,  Cristina Sensi ,  Paola Zaratin

发明人： Maria Pia Abbracchio ,  Mario Alberto Battaglia ,  Ivano Eberini ,  Marta Fumagalli ,  Chiara Parravicini ,  Cristina Sensi ,  Paola Zaratin

IPC分类号： C07D495/14 ,  A61K45/06 ,  A61K31/4196 ,  C07D243/16 ,  A61K31/519 ,  C07D487/04 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/454 ,  C07D491/056 ,  A61K31/4741 ,  C07D249/12 ,  A61K31/5513

CPC分类号： C07D495/14 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/4741 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5513 ,  A61K45/06 ,  C07D243/12 ,  C07D243/16 ,  C07D249/12 ,  C07D487/04 ,  C07D491/056

摘要： Chemical compounds are provided which act on GPR17 receptors and are useful in the treatment or amelioration of chronic and/or acute neurodegenerative diseases, such as multiple sclerosis, inflammatory diseases, pathologies involving the immune system, cardiovascular diseases, and renal diseases.

摘要翻译： 提供了作用于GPR17受体的化合物，并且可用于治疗或改善慢性和/或急性神经变性疾病，例如多发性硬化症，炎性疾病，涉及免疫系统的病症，心血管疾病和肾脏疾病。

公开(公告)号：US09024039B2

公开(公告)日：2015-05-05

申请号：US12096857

申请日：2006-12-12

申请人： Laurent Brard ,  Satyan Kalkunte ,  Rakesh Kumar Singh

发明人： Laurent Brard ,  Satyan Kalkunte ,  Rakesh Kumar Singh

IPC分类号： C07D249/08 ,  C07D249/12 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04

摘要： This invention relates to the design, synthesis and use of synthetic vitamin D and other steroidal analogs. It further relates to the therapeutic use of such analogs and their manufacture.

摘要翻译： 本发明涉及合成维生素D和其他类固醇类似物的设计，合成和使用。 它还涉及这种类似物及其制备的治疗用途。

公开(公告)号：US20150094284A1

公开(公告)日：2015-04-02

申请号：US14559803

申请日：2014-12-03

申请人： Ardea Biosciences, Inc.

发明人： Jean-Luc GIRARDET ,  Yung-Hyo KOH ,  Martha DE LA ROSA ,  Esmir GUNIC ,  Zhi HONG ,  Stanley LANG ,  Woo-Hong KIM

IPC分类号： C07D249/12 ,  C07D405/12 ,  C07D401/12 ,  C07D401/04

CPC分类号： C07D249/12 ,  C07D249/14 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12

摘要： A series of S-triazolyl α-mercaptoacetanilides having general structure (1) are provided, where Q is CO2H, CONR2, SO3H, or SO2NR2. The compounds inhibit several variants of the reverse transcriptase of HIV, and are useful in the treatment of HIV infections.

摘要翻译： 提供一系列具有通式（1）的S-三唑基α-巯基乙酰替苯胺，其中Q是CO 2 H，CONR 2，SO 3 H或SO 2 NR 2。 这些化合物抑制HIV的逆转录酶的几种变体，并且可用于治疗HIV感染。

公开(公告)号：US08957220B2

公开(公告)日：2015-02-17

申请号：US14000170

申请日：2012-01-12

申请人： Qunzhen Guo ,  Guoping Cai ,  Tangjun Wang ,  Jiandi Yu ,  Wei Liu

发明人： Qunzhen Guo ,  Guoping Cai ,  Tangjun Wang ,  Jiandi Yu ,  Wei Liu

IPC分类号： C07D249/04 ,  C07D249/12

CPC分类号： C07D249/12

摘要： A preparation method of carfentrazone-ethyl comprises steps of: reacting 1-(5-amino-4-chloro-2-fluorophenyl)-4-difluoromethyl-3-methyl-1H-1,2,4-triazol-5-one with acrylic acid through a diazo arylation reaction to give 2-chloro-3-{2-chloro-5-[4-(difluoromethyl)-4,5-dihydro-3-methyl-5-oxo-1H-1,2,3-triazol-1-yl]-4-fluorophenyl}propionic acid; and reacting the 2-chloro-3-{2-chloro-5-[4-(difluoromethyl)-4,5-dihydro-3-methyl-5-oxo-1H-1,2,3-triazol-1-yl]-4-fluorophenyl}propionic acid with ethanol through an esterification reaction in a presence of an acidic catalyst to give carfentrazone-ethyl.

摘要翻译： 氟哌唑酮的制备方法包括以下步骤：使1-（5-氨基-4-氯-2-氟苯基）-4-二氟甲基-3-甲基-1H-1,2,4-三唑-5-酮与 通过重氮芳基化反应得到2-氯-3- {2-氯-5- [4-（二氟甲基）-4,5-二氢-3-甲基-5-氧代-1H-1,2,3 - 三唑-1-基] -4-氟苯基}丙酸; 并使2-氯-3- {2-氯-5- [4-（二氟甲基）-4,5-二氢-3-甲基-5-氧代-1H-1,2,3-三唑-1-基 ] -4-氟苯基}丙酸与乙醇通过酯化反应在酸性催化剂的存在下反应，得到氟酮唑酮。

公开(公告)号：US08901308B2

公开(公告)日：2014-12-02

申请号：US13550324

申请日：2012-07-16

申请人： Weiwen Ying ,  David James ,  Shijie Zhang ,  Teresa Przewloka ,  Junghyun Chae ,  Dinesh U. Chimmanamada ,  Chi-Wan Lee ,  Elena Kostik ,  Howard P. Ng ,  Kevin Foley ,  Zhenjian Du ,  James Barsoum

发明人： Weiwen Ying ,  David James ,  Shijie Zhang ,  Teresa Przewloka ,  Junghyun Chae ,  Dinesh U. Chimmanamada ,  Chi-Wan Lee ,  Elena Kostik ,  Howard P. Ng ,  Kevin Foley ,  Zhenjian Du ,  James Barsoum

IPC分类号： C07D401/04 ,  C07D405/04 ,  C07D417/04 ,  C07D413/04 ,  C07D403/04 ,  C07D403/10 ,  C07D249/08 ,  C07D473/00 ,  C07D249/12 ,  C07D409/04 ,  C07D473/34

CPC分类号： C07D249/08 ,  A61K31/4196 ,  C07D249/12 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D403/10 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D473/00 ,  C07D473/34

摘要： The present invention relates to substituted triazole compounds and compositions comprising substituted triazole compounds. The invention further relates to methods of inhibiting the activity of Hsp90 in a subject in need thereof and methods for preventing or treating hyperproliferative disorders, such as cancer, in a subject in need thereof comprising administering to the subject a substituted triazole compound of the invention, or a composition comprising such a compound.

摘要翻译： 本发明涉及取代的三唑化合物和包含取代的三唑化合物的组合物。 本发明还涉及在有需要的受试者中抑制Hsp90的活性的方法和在有需要的受试者中预防或治疗过度增殖性疾病如癌症的方法，其包括向受试者施用本发明的取代的三唑化合物， 或包含这种化合物的组合物。

公开(公告)号：US08859601B2

公开(公告)日：2014-10-14

申请号：US13132897

申请日：2009-11-26

申请人： Ulf Brüggemeier ,  Ingo Flamme ,  Chantal Fürstner ,  Joerg Keldenich ,  Peter Kolkhof ,  Martina Delbeck ,  Axel Kretschmer ,  Elisabeth Pook ,  Carsten Schmeck ,  Hubert Truebel

发明人： Ulf Brüggemeier ,  Ingo Flamme ,  Chantal Fürstner ,  Joerg Keldenich ,  Peter Kolkhof ,  Martina Delbeck ,  Axel Kretschmer ,  Elisabeth Pook ,  Carsten Schmeck ,  Hubert Truebel

IPC分类号： A61K31/4196 ,  C07D249/12

CPC分类号： C07D249/12

摘要： The present application relates to new, substituted benzyl-1,2,4-triazolones and phenylsulfonyl-1,2,4-triazolones, to processes for preparing them, to their use alone or in combinations for the treatment and/or prevention of diseases and also to their use for the production of medicaments for the treatment and/or prevention of diseases, more particularly for the treatment and/or prevention of cardiovascular disorders.

摘要翻译： 本申请涉及新的取代的苄基-1,2,4-三唑酮和苯基磺酰基-1,2,4-三唑酮，用于制备它们的方法，单独使用或组合用于治疗和/或预防疾病 以及它们用于生产用于治疗和/或预防疾病的药物的用途，更特别地用于治疗和/或预防心血管疾病。