公开(公告)号：US07517988B2

公开(公告)日：2009-04-14

申请号：US11940273

申请日：2007-11-14

申请人： Erik J. Verner ,  Hon C. Hui

发明人： Erik J. Verner ,  Hon C. Hui

IPC分类号： C07D215/38 ,  A61K31/53

CPC分类号： A61K31/343 ,  A61K31/18 ,  A61K31/33 ,  A61K31/34 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/4415 ,  A61K41/00 ,  A61K45/06 ,  A61N5/10 ,  C07C259/10 ,  C07C2601/02 ,  C07D207/12 ,  C07D207/327 ,  C07D207/34 ,  C07D209/08 ,  C07D209/18 ,  C07D209/42 ,  C07D209/44 ,  C07D211/46 ,  C07D213/56 ,  C07D213/74 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D215/08 ,  C07D215/18 ,  C07D215/48 ,  C07D215/54 ,  C07D217/04 ,  C07D217/06 ,  C07D217/26 ,  C07D231/56 ,  C07D235/06 ,  C07D235/24 ,  C07D241/52 ,  C07D249/18 ,  C07D261/18 ,  C07D263/58 ,  C07D277/30 ,  C07D277/42 ,  C07D277/56 ,  C07D277/68 ,  C07D307/54 ,  C07D307/68 ,  C07D307/79 ,  C07D307/81 ,  C07D307/85 ,  C07D307/86 ,  C07D317/60 ,  C07D333/16 ,  C07D333/24 ,  C07D333/28 ,  C07D333/38 ,  C07D333/70 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D409/04 ,  C07D413/12 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention is directed to certain hydroxamate derivatives that are useful in the treatment of hepatitis C. These compounds are also inhibitors of histone deacetylase and are therefore useful in the treatment of diseases associated with histone deacetylase activity. Pharmaceutical compositions and processes for preparing these compounds are also disclosed.

摘要翻译： 本发明涉及可用于治疗丙型肝炎的某些异羟肟酸衍生物。这些化合物也是组蛋白脱乙酰酶的抑制剂，因此可用于治疗与组蛋白脱乙酰酶活性相关的疾病。 还公开了制备这些化合物的药物组合物和方法。

公开(公告)号：US20090042883A1

公开(公告)日：2009-02-12

申请号：US11816736

申请日：2006-02-21

申请人： Yutaka Kanda ,  Shiro Soga ,  Takayuki Nakashima ,  Shinji Nara ,  Hiroshi Nakagawa ,  Yukimasa Shiotsu

发明人： Yutaka Kanda ,  Shiro Soga ,  Takayuki Nakashima ,  Shinji Nara ,  Hiroshi Nakagawa ,  Yukimasa Shiotsu

IPC分类号： A61K31/05 ,  C07C39/04 ,  C07D211/70 ,  C07D241/04 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/495 ,  C07D403/04 ,  C07D265/30 ,  C07D413/04

CPC分类号： A61K31/12 ,  A61K31/165 ,  A61K31/216 ,  A61K31/343 ,  A61K31/36 ,  A61K31/381 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4535 ,  A61K31/472 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/5377 ,  C07C235/78 ,  C07D207/09 ,  C07D207/24 ,  C07D207/27 ,  C07D211/22 ,  C07D211/42 ,  C07D211/52 ,  C07D211/54 ,  C07D211/58 ,  C07D211/60 ,  C07D211/62 ,  C07D213/40 ,  C07D213/50 ,  C07D217/06 ,  C07D239/42 ,  C07D241/18 ,  C07D295/088 ,  C07D295/13 ,  C07D295/185 ,  C07D307/14 ,  C07D307/46 ,  C07D307/52 ,  C07D317/60 ,  C07D333/22

摘要： The present invention provides a therapeutic agent for a tumor selected from a hematopoietic tumor and a solid tumor which comprises, as an active ingredient, a benzoyl compound represented by General Formula (I): (wherein n represents an integer of 1 to 5; R1 represents substituted or unsubstituted lower alkoxy, substituted or unsubstituted lower alkoxycarbonyl, CONR7R8 or the like; R2 represents substituted or unsubstituted aryl or a substituted or unsubstituted aromatic heterocyclic group; R3 and R5 may be the same or different, and each represents a hydrogen atom, substituted or unsubstituted lower alkyl or the like; R4 represents a hydrogen atom, hydroxy or halogen; and R6 represents a hydrogen atom, halogen, substituted or unsubstituted lower alkyl or the like), a prodrug thereof or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

摘要翻译： 本发明提供一种选自造血肿瘤和实体肿瘤的肿瘤治疗剂，其包含通式（I）表示的苯甲酰基化合物作为活性成分：（其中n表示1〜5的整数; R1 表示取代或未取代的低级烷氧基，取代或未取代的低级烷氧基羰基，CONR 7 R 8等; R 2表示取代或未取代的芳基或取代或未取代的芳族杂环基; R 3和R 5可以相同或不同，各自表示氢原子， 取代或未取代的低级烷基等; R4表示氢原子，羟基或卤素; R6表示氢原子，卤素，取代或未取代的低级烷基等），其前药或其药学上可接受的盐。

公开(公告)号：US20080267970A1

公开(公告)日：2008-10-30

申请号：US11772995

申请日：2007-07-03

申请人： Alan Daniel Brown ,  Mark Edward Bunnage ,  Paul Alan Glossop ,  Kim James ,  Charlotte Alice Louise Lane ,  Russel Andrew Lewthwaite ,  Ian Brian Moses ,  David Anthony Price ,  Nicholas Murray Thomson

发明人： Alan Daniel Brown ,  Mark Edward Bunnage ,  Paul Alan Glossop ,  Kim James ,  Charlotte Alice Louise Lane ,  Russel Andrew Lewthwaite ,  Ian Brian Moses ,  David Anthony Price ,  Nicholas Murray Thomson

IPC分类号： A61K31/18 ,  A61P11/00 ,  A61K31/352 ,  A61K31/522 ,  A61K39/395

CPC分类号： C07C311/08 ,  A61K31/18 ,  A61K31/352 ,  A61K31/522 ,  C07C2602/08 ,  C07D217/06

摘要： The invention relates to compounds of formula (1) and to processes for the preparation of, intermediates used in the preparation of, compositions containing and the uses of, such derivatives. The compounds according to the present invention are useful in numerous diseases, disorders and conditions, in particular inflammatory, allergic and respiratory diseases, disorders and conditions.

摘要翻译： 本发明涉及式（1）化合物以及制备用于制备含这些衍生物的组合物和用途的中间体的方法。 根据本发明的化合物可用于许多疾病，病症和病症，特别是炎症，过敏和呼吸道疾病，病症和病症。

公开(公告)号：US07442710B2

公开(公告)日：2008-10-28

申请号：US11338266

申请日：2006-01-24

申请人： Synese Jolidon ,  Robert Narquizian ,  Roger David Norcross ,  Emmanuel Pinard

发明人： Synese Jolidon ,  Robert Narquizian ,  Roger David Norcross ,  Emmanuel Pinard

IPC分类号： A61K31/4725 ,  A61K31/4741 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/44 ,  A61K31/497 ,  C07D217/16 ,  C07D217/24 ,  C07D279/12 ,  C07D295/00 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04 ,  C07D471/14 ,  C07D487/04 ,  C07D487/14 ,  C07D491/147 ,  C07D401/04 ,  A61P25/18 ,  A61K31/472 ,  A61K31/519 ,  A61K31/4453 ,  C07D215/14 ,  C07D471/22 ,  C07D487/22 ,  C07D491/048 ,  C07D491/052 ,  C07D491/056 ,  C07D491/153 ,  C07D491/22

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D215/14 ,  C07D217/06 ,  C07D491/04

摘要： The present invention relates to compounds of general formula IA or IB wherein X1 and X2 are each independently N or C—R″ and R1, R2,R3, R4, R5, and R6 are as defined in the specification and to pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof. The compounds can be used for the treatment of diseases related to the glycine transporter inhibitor, such as schizophrenia and Alzheimer's disease.

摘要翻译： 本发明涉及通式IA或IB的化合物，其中X 1和X 2各自独立地为N或C-R“和R 1' R 2，R 2，R 3，R 4，R 5和R 6， / SUP>如说明书中所定义及其药学上可接受的酸加成盐。 该化合物可用于治疗与甘氨酸转运蛋白抑制剂相关的疾病，如精神分裂症和阿尔茨海默病。

公开(公告)号：US07420089B2

公开(公告)日：2008-09-02

申请号：US11834558

申请日：2007-08-06

申请人： Erik J. Verner ,  Martin Sendzik ,  Chitra Baskaran ,  Joseph J. Buggy ,  James Robinson

发明人： Erik J. Verner ,  Martin Sendzik ,  Chitra Baskaran ,  Joseph J. Buggy ,  James Robinson

IPC分类号： C07C259/04 ,  C07C239/00 ,  A61K31/215 ,  A61K31/19

CPC分类号： A61K31/343 ,  A61K31/18 ,  A61K31/33 ,  A61K31/34 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/4415 ,  A61K41/00 ,  A61K45/06 ,  A61N5/10 ,  C07C259/10 ,  C07C2601/02 ,  C07D207/12 ,  C07D207/327 ,  C07D207/34 ,  C07D209/08 ,  C07D209/18 ,  C07D209/42 ,  C07D209/44 ,  C07D211/46 ,  C07D213/56 ,  C07D213/74 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D215/08 ,  C07D215/18 ,  C07D215/48 ,  C07D215/54 ,  C07D217/04 ,  C07D217/06 ,  C07D217/26 ,  C07D231/56 ,  C07D235/06 ,  C07D235/24 ,  C07D241/52 ,  C07D249/18 ,  C07D261/18 ,  C07D263/58 ,  C07D277/30 ,  C07D277/42 ,  C07D277/56 ,  C07D277/68 ,  C07D307/54 ,  C07D307/68 ,  C07D307/79 ,  C07D307/81 ,  C07D307/85 ,  C07D307/86 ,  C07D317/60 ,  C07D333/16 ,  C07D333/24 ,  C07D333/28 ,  C07D333/38 ,  C07D333/70 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D409/04 ,  C07D413/12 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention is directed to certain hydroxamate derivatives that are useful in the treatment of hepatitis C. These compounds are also inhibitors of histone deacetylase and are therefore useful in the treatment of diseases associated with histone deacetylase activity. Pharmaceutical compositions and processes for preparing these compounds are also disclosed.

摘要翻译： 本发明涉及可用于治疗丙型肝炎的某些异羟肟酸衍生物。这些化合物也是组蛋白脱乙酰酶的抑制剂，因此可用于治疗与组蛋白脱乙酰酶活性相关的疾病。 还公开了制备这些化合物的药物组合物和方法。

公开(公告)号：US07402594B2

公开(公告)日：2008-07-22

申请号：US10556906

申请日：2004-05-19

申请人： Umesh R. Desai ,  Gunnar Gunnarsson

发明人： Umesh R. Desai ,  Gunnar Gunnarsson

IPC分类号： C07D217/04 ,  A61K31/47

CPC分类号： C07D217/26 ,  C07D217/06

摘要： Sulfated bis-cyclic compounds that are potent anticoagulants and methods for their manufacture are provided. The sulfated compounds are bis-cyclic moieties comprised of an isoquinoline ring joined to a phenyl ring with the general chemical structure formula (I) where R2 is hydrogen or a sulfate moiety, R3 is either hydrogen or carboxylate moiety; R4 is a hydrogen or oxygen; and R5 is a hydrogen if R4 is a hydrogen, and is absent if R4 is oxygen. Counterions such as sodium may also be coordinated to the sulfate and carboxylate moieties.

摘要翻译： 提供了有效抗凝剂的硫酸化双环化合物及其制备方法。 硫酸化合物是由连接到苯环的异喹啉环和通式（I）的二环结构部分，其中R 2是氢或硫酸根部分R 3， / SUB>是氢或羧酸酯部分; R 4是氢或氧; 如果R 4为氢，则R 5为氢，如果R 4为氧，则R 5为氢。 抗衡离子如钠也可以与硫酸盐和羧酸盐部分配位。

公开(公告)号：US07388019B2

公开(公告)日：2008-06-17

申请号：US10542694

申请日：2004-01-27

申请人： Wallace T. Ashton ,  Charles G. Caldwell ,  Joseph L. Duffy ,  Robert J. Mathvink ,  Liping Wang ,  Ann E. Weber

发明人： Wallace T. Ashton ,  Charles G. Caldwell ,  Joseph L. Duffy ,  Robert J. Mathvink ,  Liping Wang ,  Ann E. Weber

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/4375 ,  A61P3/10 ,  C07D487/04 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/519 ,  A61K31/53

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D217/06 ,  C07D217/26

摘要： The present invention is directed to 3-amino-4-phenylbutanoic acid derivatives which are inhibitors of the dipeptidyl peptidase-IV enzyme (“DP-IV inhibitors”) and which are useful in the treatment or prevention of diseases in which the dipeptidyl peptidase-IV enzyme is involved, such as diabetes and particularly type 2 diabetes. The invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising these compounds and the use of these compounds and compositions in the prevention or treatment of such diseases in which the dipeptidyl peptidase-IV enzyme is involved.

摘要翻译： 本发明涉及作为二肽基肽酶-IV酶（“DP-IV抑制剂”）的抑制剂的3-氨基-4-苯基丁酸衍生物，其可用于治疗或预防其中二肽基肽酶 - 涉及IV酶，如糖尿病，特别是2型糖尿病。 本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物以及这些化合物和组合物在预防或治疗涉及二肽基肽酶-IV酶的疾病中的用途。

公开(公告)号：US07375099B2

公开(公告)日：2008-05-20

申请号：US10767784

申请日：2004-01-29

申请人： Guido Galley ,  Annick Goergler ,  Helmut Jacobsen ,  Eric Argirios Kitas ,  Jens-Uwe Peters

发明人： Guido Galley ,  Annick Goergler ,  Helmut Jacobsen ,  Eric Argirios Kitas ,  Jens-Uwe Peters

IPC分类号： C07D243/12 ,  C07D487/00 ,  C07D313/00 ,  A61K31/55 ,  A61P25/28

CPC分类号： C07C237/22 ,  C07C233/47 ,  C07C323/41 ,  C07C2601/14 ,  C07D209/18 ,  C07D209/44 ,  C07D215/227 ,  C07D217/06 ,  C07D223/18 ,  C07D243/12 ,  C07D243/14 ,  C07D243/24 ,  C07D265/30 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D471/04 ,  C07D471/06 ,  C07D471/08 ,  C07D487/06

摘要： The invention relates to malonamide derivatives of formula wherein each of the variables are as defined in the specification and to pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof. The compounds are γ-secretase inhibitors. Thus, the invention also relates to pharmaceutical compositions containing these compounds and to a method of treating Alzheimer's disease by administering the compounds of the invention.

摘要翻译： 本发明涉及下式的丙二酰胺衍生物，其中每个变量如本说明书中所定义及其药学上可接受的酸加成盐。 化合物是γ-分泌酶抑制剂。 因此，本发明还涉及含有这些化合物的药物组合物和通过施用本发明的化合物治疗阿尔茨海默氏病的方法。

公开(公告)号：US20080081803A1

公开(公告)日：2008-04-03

申请号：US10260008

申请日：2004-10-15

申请人： Gabor Butora ,  Stephen D. Goble ,  Alexander Pastemak ,  Lihu Yang ,  Changyou Zhou ,  Christopher R. Moyes

发明人： Gabor Butora ,  Stephen D. Goble ,  Alexander Pastemak ,  Lihu Yang ,  Changyou Zhou ,  Christopher R. Moyes

IPC分类号： A61K31/4725 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61K31/553 ,  A61P19/02 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  C07D401/08 ,  C07D401/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D471/10 ,  C07D491/08

CPC分类号： C07D401/08 ,  C07D217/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D413/08 ,  C07D471/04 ,  C07D491/08 ,  C07D519/00

摘要： The present invention is directed to compounds of the formula I: Wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, X, n and the broken lines are as defined herein which are useful as modulators of chemokine receptor activity. In particular, these compounds are useful as modulators of the chemokine receptor CCR-2.

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物：其中R 1，R 2，R 3，R 4， R 5，R 6，R 7，R 8，R 9， SUB，X，n，虚线如本文所定义，其可用作趋化因子受体活性的调节剂。 特别地，这些化合物可用作趋化因子受体CCR-2的调节剂。

公开(公告)号：US07332524B2

公开(公告)日：2008-02-19

申请号：US10540616

申请日：2003-12-16

申请人： Joannes Theodorus Maria Linders ,  Gustaaf Henri Maria Willemsens ,  Ronaldus Arnodus Hendrika Joseph Gilissen ,  Christophe Francis Robert Nestor Buyck ,  Greta Constantia Peter Vanhoof ,  Louis Jozef Elisabeth Van Der Veken ,  Libuse Jaroskova

发明人： Joannes Theodorus Maria Linders ,  Gustaaf Henri Maria Willemsens ,  Ronaldus Arnodus Hendrika Joseph Gilissen ,  Christophe Francis Robert Nestor Buyck ,  Greta Constantia Peter Vanhoof ,  Louis Jozef Elisabeth Van Der Veken ,  Libuse Jaroskova

IPC分类号： A61K31/165 ,  C07C233/57

CPC分类号： C07D207/27 ,  C07C233/11 ,  C07C233/14 ,  C07C233/22 ,  C07C233/23 ,  C07C233/32 ,  C07C233/41 ,  C07C233/58 ,  C07C235/36 ,  C07C235/40 ,  C07C237/20 ,  C07C237/22 ,  C07C255/41 ,  C07C255/57 ,  C07C271/22 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/18 ,  C07C2601/20 ,  C07C2602/06 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/10 ,  C07C2602/12 ,  C07C2602/18 ,  C07C2602/42 ,  C07C2602/46 ,  C07C2603/62 ,  C07C2603/66 ,  C07C2603/70 ,  C07C2603/74 ,  C07D209/08 ,  C07D209/18 ,  C07D213/56 ,  C07D215/08 ,  C07D215/48 ,  C07D217/06 ,  C07D217/26 ,  C07D243/08 ,  C07D257/04 ,  C07D277/40 ,  C07D277/48 ,  C07D295/088 ,  C07D295/155 ,  C07D295/185 ,  C07D309/12 ,  C07D311/58 ,  C07D311/64 ,  C07D317/60 ,  C07D317/72 ,  C07D333/24 ,  C07D333/68 ,  C07D335/06

摘要： the N-oxide forms, the pharmaceutically acceptable addition salts and the stereochemically isomeric forms thereof, wherein n represents an integer being 1 or 2; R1 and R2 each independently represents hydrogen C1-4alkyl, NR9R10, C1-4alkyloxy; or R1 and R2 taken together with the carbon atom with which they are attached form a C3-6cycloalkyl; and where n is 2, either R1 or R2 may be absent to form an unsaturated bond; R3 represents a C6-12cycloalkyl, preferably selected from cylo-octanyl and cyclohexyl or R3 represents a monovalent radical having one of the following formulae wherein said C6-12cycloalkyl or monovalent radical may optionally be substituted with one, or where possible two, three or more substituents selected from the group consisting of C1-4alkyl, C1-4alkyloxy, halo or hydroxy; Q represents Het1 or Ar2 wherein said C3-8cycloalkyl, Het1 or Ar2 are optionally substituted with one or where possible two or more substituents selected from halo, C1-4alkyl, C1-4alkyloxy, hydroxy, nitro, NR5R6, C1-4alkyloxy substituted with one or where possible two, three or more substituents each independently selected from hydroxycarbonyl, Het2 and NR7R8, and C1-4alkyl substituted with one or where possible two or three halo substituents, preferably trifluoromethyl; R5 and R6 each independently represent hydrogen, C1-4alkyl, or C1-4alkyl substituted with phenyl; R7 and R8 each independently represent hydrogen or C1-4alkyl; R9 and R10 each independently represent hydrogen, C1-4alkyl or C1-4alkyloxycarbonyl; L represents C1-4alkyl; Het1 represents a heterocycle selected from pyridinyl, thiophenyl, or 1,3-benzodioxolyl; Het2 represents piperidinyl, pyrrolidinyl or morpholinyl; Ar2 represents phenyl, naphtyl or indenyl.