公开(公告)号：US06894005B1

公开(公告)日：2005-05-17

申请号：US10070767

申请日：2000-09-05

申请人： Thomas Maetzke ,  André Stoller ,  Sebastian Wendeborn ,  Henry Szczepanski

发明人： Thomas Maetzke ,  André Stoller ,  Sebastian Wendeborn ,  Henry Szczepanski

IPC分类号： A01N35/06 ,  A01N43/08 ,  A01N43/10 ,  A01N43/16 ,  A01N43/18 ,  A01N43/36 ,  A01N43/38 ,  A01N43/40 ,  A01N43/42 ,  A01N43/56 ,  A01N43/72 ,  A01N43/80 ,  A01N43/82 ,  A01N43/86 ,  A01N43/90 ,  A01N47/06 ,  A01N47/18 ,  C07C25/02 ,  C07C49/747 ,  C07C49/753 ,  C07C69/013 ,  C07C69/708 ,  C07C323/22 ,  C07D207/38 ,  C07D209/54 ,  C07D209/96 ,  C07D211/86 ,  C07D221/20 ,  C07D231/32 ,  C07D231/34 ,  C07D231/36 ,  C07D237/04 ,  C07D265/02 ,  C07D279/06 ,  C07D303/32 ,  C07D307/60 ,  C07D307/94 ,  C07D309/32 ,  C07D309/38 ,  C07D311/74 ,  C07D311/94 ,  C07D311/96 ,  C07D333/32 ,  C07D333/50 ,  C07D335/02 ,  C07D403/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08 ,  C07D487/10 ,  C07D491/10 ,  C07D491/14 ,  C07D491/20 ,  C07D493/10 ,  A01N31/06 ,  C07C49/537

CPC分类号： C07D221/20 ,  A01N35/06 ,  A01N43/08 ,  A01N43/10 ,  A01N43/16 ,  A01N43/18 ,  A01N43/36 ,  A01N43/38 ,  A01N43/40 ,  A01N43/42 ,  A01N43/56 ,  A01N43/72 ,  A01N43/80 ,  A01N43/82 ,  A01N43/86 ,  A01N43/90 ,  A01N47/06 ,  A01N47/18 ,  C07C25/02 ,  C07C49/747 ,  C07C49/753 ,  C07C69/013 ,  C07C69/708 ,  C07C323/22 ,  C07D207/38 ,  C07D209/54 ,  C07D209/96 ,  C07D211/86 ,  C07D231/32 ,  C07D231/34 ,  C07D231/36 ,  C07D237/04 ,  C07D265/02 ,  C07D279/06 ,  C07D303/32 ,  C07D307/60 ,  C07D307/94 ,  C07D309/32 ,  C07D309/38 ,  C07D311/74 ,  C07D311/94 ,  C07D311/96 ,  C07D333/32 ,  C07D333/50 ,  C07D335/02 ,  C07D403/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08 ,  C07D487/10 ,  C07D491/10 ,  C07D491/14 ,  C07D493/10 ,  A01N25/32 ,  A01N2300/00

摘要： Compounds of formula wherein the substituents have the meanings given in claim 1, and agronomically tolerable salts, isomers and enantiomer of those compounds, are suitable for use as herbicides.

摘要翻译： 式的化合物，其中取代基具有权利要求1中给出的含义，并且这些化合物的农学上可耐受的盐，异构体和对映异构体适合用作除草剂。

公开(公告)号：US20040198814A1

公开(公告)日：2004-10-07

申请号：US10743952

申请日：2003-12-24

发明人： Jean-Louis Henri Dasseux ,  Daniela Carmen Oniciu

IPC分类号： A61K031/275 ,  A61K031/20 ,  C07C059/147 ,  C07C059/185

CPC分类号： C07C49/17 ,  C07C49/185 ,  C07C49/215 ,  C07C49/245 ,  C07C49/258 ,  C07C49/507 ,  C07C49/723 ,  C07C49/743 ,  C07C49/747 ,  C07C49/782 ,  C07C49/82 ,  C07C49/86 ,  C07C50/30 ,  C07C59/347 ,  C07C59/353 ,  C07C59/84 ,  C07C69/716 ,  C07C69/738 ,  C07C261/04 ,  C07C309/07 ,  C07C309/24 ,  C07D233/72 ,  C07D233/84 ,  C07D233/86 ,  C07D257/04 ,  C07D261/12 ,  C07D305/12 ,  C07D307/33 ,  C07D309/12 ,  C07D309/30 ,  C07D309/40 ,  C07D495/04 ,  C07F9/093 ,  C07F9/2425 ,  C07F9/4423

摘要： The present invention relates to novel ketone compounds, compositions comprising ketone compounds, and methods useful for treating and preventing cardiovascular diseases, dyslipidemias, dysproteinemias, and glucose metabolism disorders comprising administering a composition comprising a ketone compound. The compounds, compositions, and methods of the invention are also useful for treating and preventing Alzheimer's Disease, Syndrome X, peroxisome proliferator activated receptor-related disorders, septicemia, thrombotic disorders, obesity, pancreatitis, hypertension, renal disease, cancer, inflammation, and impotence. In certain embodiments, the compounds, compositions, and methods of the invention are useful in combination therapy with other therapeutics, such as hypocholesterolemic and hypoglycemic agents.

摘要翻译： 本发明涉及新颖的酮化合物，包含酮化合物的组合物，以及可用于治疗和预防心血管疾病，血脂异常，dysproteinemias和葡萄糖代谢紊乱的方法，包括施用包含酮化合物的组合物。 本发明的化合物，组合物和方法还可用于治疗和预防阿尔茨海默病，综合征X，过氧化物酶体增殖物激活受体相关病症，败血症，血栓形成障碍，肥胖症，胰腺炎，高血压，肾脏疾病，癌症，炎症和 阳。 在某些实施方案中，本发明的化合物，组合物和方法可用于与其它治疗剂如降胆固醇和降血糖药物组合治疗。

公开(公告)号：US20040176595A1

公开(公告)日：2004-09-09

申请号：US10721318

申请日：2003-11-25

申请人： Pfizer, Inc.

发明人： Robert L. Dow ,  Kevin K. Liu ,  Bradley P. Morgan ,  Andrew G. Swick

IPC分类号： C07D498/02 ,  C07D471/02

CPC分类号： C07D455/06 ,  C07C49/747 ,  C07C49/755 ,  C07C69/76 ,  C07C215/74 ,  C07C235/66 ,  C07C251/44 ,  C07C251/52 ,  C07C251/60 ,  C07C255/53 ,  C07C255/54 ,  C07C271/44 ,  C07C271/52 ,  C07C281/04 ,  C07C307/02 ,  C07C309/65 ,  C07C309/66 ,  C07C309/73 ,  C07C311/04 ,  C07C311/08 ,  C07C311/51 ,  C07C317/18 ,  C07C333/04 ,  C07C2603/00 ,  C07C2603/26 ,  C07D207/09 ,  C07D211/46 ,  C07D213/22 ,  C07D213/30 ,  C07D213/40 ,  C07D213/75 ,  C07D231/40 ,  C07D231/56 ,  C07D239/34 ,  C07D241/18 ,  C07D241/20 ,  C07D249/08 ,  C07D249/14 ,  C07D257/04 ,  C07D271/06 ,  C07D271/07 ,  C07D277/24 ,  C07D277/28 ,  C07D277/56 ,  C07D295/088 ,  C07D295/13 ,  C07D295/185 ,  C07D295/205 ,  C07D303/14 ,  C07D317/36 ,  C07D333/16 ,  C07D413/04

摘要： The present invention provides non-steroidal compounds of formula I which are selective modulators (i.e., agonist and antagonists) of a steroid receptor, specifically, the glucocorticoid receptor. The present invention also provides pharmaceutical compositions containing these compounds and methods for using these compounds to treat animals requiring glucocorticoid receptor agonist or antagonist therapy. Glucocorticoid receptor modulators are useful to treat diseases, such as obesity, diabetes, inflammation and others as described below. The present invention also provides intermediates and processes for preparing these compounds. 1

摘要翻译： 本发明提供了类固醇受体的选择性调节剂（即激动剂和拮抗剂），特别是糖皮质激素受体的式I的非类固醇化合物。 本发明还提供含有这些化合物的药物组合物和使用这些化合物治疗需要糖皮质激素受体激动剂或拮抗剂治疗的动物的方法。 糖皮质激素受体调节剂可用于治疗如下所述的疾病，例如肥胖，糖尿病，炎症等。 本发明还提供了制备这些化合物的中间体和方法。

公开(公告)号：US20040127576A1

公开(公告)日：2004-07-01

申请号：US10250521

申请日：2004-01-20

发明人： Konrad Koehler ,  Cecilia Hensen ,  Marita Nilsson ,  Mikael Gillner ,  Ye Liu ,  Andrei Sanin ,  Robert R. Wilkening ,  Ronald W. Ratcliffe ,  David Wensbo

IPC分类号： A61K031/135 ,  A61K031/12 ,  A61K031/095

CPC分类号： C07D317/72 ,  C07C39/17 ,  C07C39/42 ,  C07C49/747 ,  C07C251/44 ,  C07C323/17 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/16 ,  C07C2603/26 ,  C07C2603/96 ,  C07D307/94 ,  C07D311/96 ,  C07D339/06 ,  C07D339/08

摘要： The present invention relates to compounds and derivatives thereof, their synthesis, and their use as estrogen receptor modulators. The compounds of the instant inventive are ligands for estrogen receptors and as such may be useful for treatment or prevention of a variety of conditions related to estrogen functioning including bone loss, bone fractures, osteoporosis, cartilage degeneration, endometriosis, uterine fibroid disease, hot flashes, increased levels of LDL cholesterol, cardiovascular disease, impairment of cognitive functioning, cerebral degenerative disorders, restinosis, gynecomastia, autoimmune disease, vascular smooth muscle cell proliferation, obesity, incontinence, and cancer of the lung, colon, breast, uterus, and prrostate.

摘要翻译： 本发明涉及其化合物及其衍生物，其合成及其作为雌激素受体调节剂的用途。 本发明的化合物是雌激素受体的配体，因此可用于治疗或预防与雌激素功能相关的各种病症，包括骨丢失，骨折，骨质疏松症，软骨退化，子宫内膜异位症，子宫肌瘤病，潮热 低密度脂蛋白胆固醇水平升高，心血管疾病，认知功能障碍，脑退行性疾病，再狭窄，男子乳腺发育不良，自身免疫性疾病，血管平滑肌细胞增殖，肥胖症，失禁和肺癌，结肠癌，乳腺癌，子宫癌和乳腺癌 。

公开(公告)号：US06713636B2

公开(公告)日：2004-03-30

申请号：US10207435

申请日：2002-07-29

申请人： Viktor Mihailovich Shershukov ,  Alexander Nikolayevich Artukhov

发明人： Viktor Mihailovich Shershukov ,  Alexander Nikolayevich Artukhov

IPC分类号： C07D49522

CPC分类号： C09B57/14 ,  C07C46/00 ,  C07C49/747 ,  C07C49/753 ,  C07C50/38 ,  C07D335/16 ,  C09B3/04

摘要： The invention relates to new thioxanthone compounds having utility as fluorescent dyes and processes for their manufacture.

摘要翻译： 本发明涉及可用作荧光染料的新的噻吨酮化合物及其制备方法。

公开(公告)号：US06699893B2

公开(公告)日：2004-03-02

申请号：US10080174

申请日：2002-02-19

申请人： Robert L. Dow ,  Kevin K. Liu ,  Bradley P. Morgan ,  Andrew G. Swick

发明人： Robert L. Dow ,  Kevin K. Liu ,  Bradley P. Morgan ,  Andrew G. Swick

IPC分类号： C07D21302

CPC分类号： C07D455/06 ,  C07C49/747 ,  C07C49/755 ,  C07C69/76 ,  C07C215/74 ,  C07C235/66 ,  C07C251/44 ,  C07C251/52 ,  C07C251/60 ,  C07C255/53 ,  C07C255/54 ,  C07C271/44 ,  C07C271/52 ,  C07C281/04 ,  C07C307/02 ,  C07C309/65 ,  C07C309/66 ,  C07C309/73 ,  C07C311/04 ,  C07C311/08 ,  C07C311/51 ,  C07C317/18 ,  C07C333/04 ,  C07C2603/00 ,  C07C2603/26 ,  C07D207/09 ,  C07D211/46 ,  C07D213/22 ,  C07D213/30 ,  C07D213/40 ,  C07D213/75 ,  C07D231/40 ,  C07D231/56 ,  C07D239/34 ,  C07D241/18 ,  C07D241/20 ,  C07D249/08 ,  C07D249/14 ,  C07D257/04 ,  C07D271/06 ,  C07D271/07 ,  C07D277/24 ,  C07D277/28 ,  C07D277/56 ,  C07D295/088 ,  C07D295/13 ,  C07D295/185 ,  C07D295/205 ,  C07D303/14 ,  C07D317/36 ,  C07D333/16 ,  C07D413/04

摘要： The present invention provides non-steroidal compounds of formula I which are selective modulators (i.e., agonists and antagonists) of a steroid receptor, specifically, the glucocorticoid receptor. The present invention also provides pharmaceutical compositions containing these compounds and methods for using these compounds to treat animals requiring glucocorticoid receptor agonist or antagonist therapy. Glucocorticoid receptor modulators are useful to treat diseases, such as obesity, diabetes, inflammation and others as described below. The present invention also provides intermediates and processes for preparing these compounds.

摘要翻译： 本发明提供了类固醇受体的选择性调节剂（即激动剂和拮抗剂），特别是糖皮质激素受体的式I的非类固醇化合物。 本发明还提供含有这些化合物的药物组合物和使用这些化合物治疗需要糖皮质激素受体激动剂或拮抗剂治疗的动物的方法。 糖皮质激素受体调节剂可用于治疗如下所述的疾病，例如肥胖，糖尿病，炎症等。 本发明还提供了制备这些化合物的中间体和方法。

公开(公告)号：US20030229146A1

公开(公告)日：2003-12-11

申请号：US10309754

申请日：2002-12-04

申请人： DABUR RESEARCH FOUNDATION

发明人： Mukund K. Gurjar ,  Radhika D. Wakharkar ,  Gautam R. Desiraju ,  Ashwini Nangia ,  J. S. Yadav ,  Anand C. Burman ,  Rama Mukherjee ,  Hanumant Bapurao Borate ,  Srivari Chandrasekhar ,  Manu Jaggi ,  Anuo T. Singh ,  Kamal K. Kapoor ,  Sanjay Sarkhel ,  Kalapatapu V.V.M. Sairam

IPC分类号： A61K031/215 ,  A61K031/15 ,  A61K031/122 ,  C07C251/42 ,  C07C067/02

CPC分类号： C07C49/753 ,  C07C49/747 ,  C07C69/013 ,  C07C205/45 ,  C07C251/44 ,  C07C251/66 ,  C07C2601/10 ,  C07F7/1804

摘要： The invention relates to the use of derivatives of cyclopentenone for the inhibition or prevention of the growth or multiplication of cancer cells, and to therapeutic compositions containing such compounds. The invention relates more specifically to the use of derivatives of cyclopentenone for the inhibition and/or prevention of cancer of the colon, pancreas, larynx, ovary, duodenum, kidney, oral cavity, prostate, lung, endothelial cells and leukemias

摘要翻译： 本发明涉及环戊烯酮衍生物用于抑制或预防癌细胞生长或增殖的用途，以及含有这些化合物的治疗组合物的用途。 本发明更具体地涉及环戊烯酮衍生物在结肠，胰腺，喉，卵巢，十二指肠，肾，口腔，前列腺，肺，内皮细胞和白血病的抑制和/或预防中的用途

公开(公告)号：US20030225059A1

公开(公告)日：2003-12-04

申请号：US10276129

申请日：2002-11-13

发明人： Jose Luis Castro Pineiro ,  Kevin Dinnell ,  Jason Matthew Elliott ,  Gregory John Hollingworth ,  Duncan Edward Shaw ,  Christopher John Swain ,  Lihu Yang

IPC分类号： A61K031/55 ,  A61K031/541 ,  A61K031/5377 ,  A61K031/496 ,  A61K031/454 ,  A61K031/4433 ,  C07D417/02 ,  C07D413/02 ,  C07D43/02 ,  C07D41/02

CPC分类号： C07D295/185 ,  C07B2200/09 ,  C07C45/29 ,  C07C49/697 ,  C07C49/747 ,  C07C49/753 ,  C07C217/52 ,  C07C233/23 ,  C07C233/31 ,  C07C233/58 ,  C07C233/59 ,  C07C235/40 ,  C07C235/82 ,  C07C237/04 ,  C07C237/24 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D211/48 ,  C07D211/58 ,  C07D213/38 ,  C07D241/08 ,  C07D295/096 ,  C07D295/15 ,  C07D295/155 ,  C07D295/192 ,  C07D295/205 ,  C07D401/06 ,  C07C47/228

摘要： The present invention relates compounds of the formula (I): wherein ring A is a phenyl or pyridyl ring; X represents a linker selected from the group consisting of: (a), (b), (c), (d), (e), (f), (g), (h), (i), (j), (k), (l) and R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R13, R14, R15, R16, Rnull17, R18, R19, R21a and R21b are as defined herein. The compounds are of particular use in the treatment or prevention of depression, anxiety, pain, inflammation, migraine, emesis or postherpetic neuralgia. 1 2

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的化合物：其中环A为苯基或吡啶环; X代表选自（a），（b），（c），（d），（e），（f），（g），（h），（i），（j） ，（k），（l）和R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，R 6，R 7，R 13，R R 14，R 15，R 16，R 17，R 18，R 19，R 21a和R 21b如本文所定义。 该化合物特别用于治疗或预防抑郁，焦虑，疼痛，炎症，偏头痛，呕吐或带状疱疹后神经痛。 2

公开(公告)号：US20030166643A1

公开(公告)日：2003-09-04

申请号：US10316446

申请日：2002-12-11

申请人： Wyeth

发明人： Robert E. McDevitt ,  Folake O. Adebi ,  Heather A. Harris ,  James C. Keith JR. ,  Leo M. Albert

IPC分类号： A61K031/54 ,  A61K031/537 ,  A61K031/495 ,  A61K031/445 ,  A61K031/426 ,  A61K031/421 ,  A61K031/12

CPC分类号： A61K31/445 ,  A61K31/12 ,  A61K31/421 ,  A61K31/426 ,  A61K31/495 ,  A61K31/537 ,  A61K31/54 ,  C07C49/747 ,  C07C49/755 ,  C07C225/20 ,  C07C323/22 ,  C07C2602/08

摘要： This invention provides estrogen receptor modulators of formula I, having the structure 1 R1, R2, and R3 are as defined in the specification, or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

摘要翻译： 本发明提供式I的雌激素受体调节剂，其结构式为R1，R2和R3如说明书中所定义，或其药学上可接受的盐。

公开(公告)号：US20030088113A1

公开(公告)日：2003-05-08

申请号：US10282201

申请日：2002-10-28

发明人： Stuart Edward Bradley ,  John Kitchin ,  Graham Michael Wynne

IPC分类号： C07D307/02 ,  C07C253/30 ,  C07C235/84 ,  C07C037/00

CPC分类号： C07D317/72 ,  C07C37/07 ,  C07C45/59 ,  C07C45/71 ,  C07C49/747 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/18 ,  Y02P20/55 ,  Y10S977/926 ,  C07C49/753 ,  C07C39/17

摘要： The present invention relates to an improved process for preparing 4-substituted resorcinol derivatives, and intermediate compounds useful in the preparation of such resorcinol derivatives.