公开(公告)号：US4644085A

公开(公告)日：1987-02-17

申请号：US740969

申请日：1985-06-04

申请人： Siegfried Drewes ,  Roelof W. Liebenberg

发明人： Siegfried Drewes ,  Roelof W. Liebenberg

IPC分类号： A61K31/01 ,  A61K31/02 ,  A61K31/045 ,  A61K31/047 ,  A61K31/12 ,  A61K31/13 ,  A61K31/135 ,  A61K31/16 ,  A61K31/165 ,  A61K31/22 ,  A61K31/335 ,  A61K31/336 ,  A61K31/357 ,  A61K31/70 ,  A61K31/7028 ,  A61K31/7034 ,  A61P35/00 ,  C07C1/00 ,  C07C15/42 ,  C07C15/48 ,  C07C15/50 ,  C07C17/00 ,  C07C25/24 ,  C07C27/00 ,  C07C33/042 ,  C07C33/048 ,  C07C33/18 ,  C07C33/20 ,  C07C33/28 ,  C07C33/48 ,  C07C39/21 ,  C07C41/00 ,  C07C43/166 ,  C07C43/215 ,  C07C43/23 ,  C07C45/00 ,  C07C49/213 ,  C07C49/245 ,  C07C67/00 ,  C07D233/24 ,  C07D303/04 ,  C07D307/42 ,  C07D309/12 ,  C07D317/48 ,  C07D317/50 ,  C07H15/203 ,  C07C33/04 ,  C07C43/20 ,  C07C59/76

CPC分类号： C07H15/203 ,  C07C15/48 ,  C07C15/50 ,  C07C33/042 ,  C07C33/048 ,  C07C33/20 ,  C07C33/28 ,  C07C33/48 ,  C07C33/486 ,  C07C39/21 ,  C07C43/215 ,  C07C43/23 ,  C07D233/24 ,  C07D303/04 ,  C07D307/42 ,  C07D309/12 ,  C07D317/48 ,  C07D317/50

摘要： The invention relates to a new anti-cancer chemical compound which has been called rooperol and certain derivatives thereof of the general formula ##STR1## in which A is chosen from the group including a phenyl group, a substituted phenyl group and --CH.sub.2 --O--R.sup.5 where R.sup.5 =H, an alkyl (C.sub.1 -C.sub.5), aralkyl or acyl substituent; R.sup.1 and R.sup.2 are chosen from substituents including H for both or singly if one of them is --OH, --NH.sub.2, --SH, ##STR2## or taken together R.sup.1 and R.sup.2 are =0; R.sup.3 is H or ##STR3## where R.sup.6 is an alkyl group (C.sub.1 -C.sub.7); either of R.sup.4 or B are chosen from substituents including H, ##STR4## a phenyl group, substituted phenyl group or a furyl group.

摘要翻译： 本发明涉及一种新的抗癌化合物，其被称为罗哌罗醇及其具有通式“IMAGE”的某些衍生物，其中A选自苯基，取代的苯基和-CH 2 -O- R5，其中R5 = H，烷基（C1-C5），芳烷基或酰基取代基; R1和R2选自包括H的取代基，或者如果其中一个为-OH，-NH 2，-SH，或者一起取代，则R 1和R 2均为0; R 3是H或者其中R 6是烷基（C 1 -C 7））。 R4或B中的任一个选自包括H，苯基，取代的苯基或呋喃基的取代基。

公开(公告)号：US3932389A

公开(公告)日：1976-01-13

申请号：US531675

申请日：1974-12-11

申请人： Michael R. Johnson ,  Thomas K. Schaaf ,  Jasjit S. Bindra ,  Hans-Jurgen E. Hess ,  James F. Eggler

发明人： Michael R. Johnson ,  Thomas K. Schaaf ,  Jasjit S. Bindra ,  Hans-Jurgen E. Hess ,  James F. Eggler

IPC分类号： A61K31/185 ,  A61K31/19 ,  A61K31/21 ,  A61K31/215 ,  A61K31/335 ,  A61K31/34 ,  A61K31/343 ,  A61K31/35 ,  A61K31/38 ,  A61K31/41 ,  A61P43/00 ,  C07C61/06 ,  C07C67/00 ,  C07C69/74 ,  C07C401/00 ,  C07C405/00 ,  C07D257/04 ,  C07D307/93 ,  C07D307/935 ,  C07D309/12 ,  C07D317/48 ,  C07D317/62 ,  C07D333/24 ,  C07D405/12 ,  C07D407/06 ,  C07D409/06 ,  C07D409/14 ,  C07F7/18 ,  C07F9/40 ,  C07F9/6524 ,  C07D257/06 ,  C07D409/08

CPC分类号： C07D257/04 ,  A61K31/19 ,  A61K31/215 ,  A61K31/335 ,  A61K31/34 ,  A61K31/35 ,  A61K31/38 ,  C07C405/00 ,  C07C61/06 ,  C07C69/74 ,  C07D307/93 ,  C07D307/935 ,  C07D309/12 ,  C07D317/48 ,  C07D333/24 ,  C07D405/12 ,  C07D407/06 ,  C07D409/06 ,  C07F7/1856 ,  C07F7/1896 ,  C07F9/4006 ,  C07F9/4059 ,  C07F9/6524 ,  Y10S514/925

摘要： The 2-descarboxy-2-(tetrazol-5-yl)-11-desoxy-15-substituted-.omega.-pentanorprostaglandins and various intermediates employed in their preparation. The novel prostaglandins of this invention have been found to have activity profiles comparable to the parent prostaglandins, but exhibit a greater tissue specificity of action.

摘要翻译： 2-脱羧基-2-（四唑-5-基）-11-脱氧-15-取代的ω-戊酸前列腺素及其制备中使用的各种中间体。 已经发现本发明的新型前列腺素具有与母体前列腺素相当的活性谱，但表现出较大的组织特异性作用。

公开(公告)号：US08940896B2

公开(公告)日：2015-01-27

申请号：US10592761

申请日：2005-03-15

申请人： Young-Choon Moon ,  Liangxian Cao ,  Nadarajan Tamilarasu ,  Hongyan Qi ,  Soongyu Choi ,  William Joseph Lennox ,  Donald Thomas Corson

发明人： Young-Choon Moon ,  Liangxian Cao ,  Nadarajan Tamilarasu ,  Hongyan Qi ,  Soongyu Choi ,  William Joseph Lennox ,  Donald Thomas Corson

IPC分类号： C07D235/02 ,  A61K31/4166 ,  C07D221/18 ,  C07D239/26 ,  C07D265/30 ,  C07D307/78 ,  C07D317/48 ,  C07D241/04

CPC分类号： A61K31/4166 ,  C07D221/18 ,  C07D235/02 ,  C07D239/26 ,  C07D241/04 ,  C07D265/30 ,  C07D307/78 ,  C07D317/48

摘要： In accordance with the present invention, tetracyclic caboline derivatives that inhibit the expression of VEGF post-transcriptionally have been identified, and methods for their use provided. In one aspect of the invention, these compounds useful in the inhibition of VEGF production, in the inhibition of angiogenesis, and/or in the treatment of cancer, diabetic retinopathy or exudative macular degeneration are provided. In another aspect of the invention, methods are provided for the inhibition of VEGF production, the inhibition of angiogenesis, and/or the treatment of cancer, diabetic retinopathy or exudative macular degeneration using the compounds of the invention.

摘要翻译： 根据本发明，已经鉴定了抑制VEGF转录后表达的四环caboline衍生物，并提供了它们的使用方法。 在本发明的一个方面，提供了可用于抑制VEGF生成，抑制血管发生和/或治疗癌症，糖尿病性视网膜病变或渗出性黄斑变性的这些化合物。 在本发明的另一方面，提供了使用本发明化合物抑制VEGF产生，抑制血管发生和/或治疗癌症，糖尿病性视网膜病变或渗出性黄斑变性的方法。

公开(公告)号：US08895552B2

公开(公告)日：2014-11-25

申请号：US13819881

申请日：2011-09-02

申请人： Yoshihiro Horiuchi ,  Hiroaki Fujiwara ,  Hitoshi Suda ,  Izumi Sasaki ,  Mitsutaka Iwata ,  Kiyoto Sawamura

发明人： Yoshihiro Horiuchi ,  Hiroaki Fujiwara ,  Hitoshi Suda ,  Izumi Sasaki ,  Mitsutaka Iwata ,  Kiyoto Sawamura

IPC分类号： A61K31/535 ,  C07D277/00

CPC分类号： C07D409/06 ,  C07C233/74 ,  C07C235/84 ,  C07C255/57 ,  C07C2603/74 ,  C07D207/32 ,  C07D207/335 ,  C07D207/34 ,  C07D213/50 ,  C07D213/61 ,  C07D213/82 ,  C07D231/12 ,  C07D233/64 ,  C07D263/32 ,  C07D277/20 ,  C07D277/28 ,  C07D277/30 ,  C07D277/56 ,  C07D295/10 ,  C07D295/155 ,  C07D305/08 ,  C07D307/20 ,  C07D307/78 ,  C07D307/81 ,  C07D309/12 ,  C07D317/48 ,  C07D319/18 ,  C07D333/20 ,  C07D333/38 ,  C07D333/58 ,  C07D409/14

摘要： Provided is a compound represented by formula (1) or a pharmacologically acceptable salt thereof. (In the formula, A is C6-10 arylene, etc.; R1a, R1b and R1c each independently is a hydrogen atom, a halogen atom, a C1-4 alkyl group, a C1-4 alkoxy group, etc.; R2 is an optionally substituted C6-10 aryl group, an optionally substituted 5- to 12-membered monocyclic or polycyclic heteroaryl group, an optionally substituted C7-16 aralkyl group, etc.; m is 0, etc.; n is an integer of 0 to 2.)

摘要翻译： 提供由式（1）表示的化合物或其药理学上可接受的盐。 （式中，A为C6-10亚芳基等; R1a，R1b和R1c各自独立地为氢原子，卤素原子，C1-4烷基，C1-4烷氧基等; R2为 任选取代的C 6-10芳基，任选取代的5至12元单环或多环杂芳基，任选取代的C7-16芳烷基等; m为0等; n为0至 2.）

公开(公告)号：US08822498B2

公开(公告)日：2014-09-02

申请号：US12283621

申请日：2008-09-12

申请人： Andrew D. Jones ,  Robert E. Zelle ,  I. Robert Silverman

发明人： Andrew D. Jones ,  Robert E. Zelle ,  I. Robert Silverman

IPC分类号： A61K31/445 ,  C07D211/22

CPC分类号： C07D317/46 ,  C07D317/48 ,  C07D405/12 ,  C07D471/14 ,  C07D491/14

摘要： The present invention provides a convenient and efficient process for the synthesis of d2-benzo[d][1,3]dioxoles.

摘要翻译： 本发明提供了合成d2-苯并[d] [1,3]二氧杂环戊烷的方便且有效的方法。

公开(公告)号：US08536210B2

公开(公告)日：2013-09-17

申请号：US13063224

申请日：2009-09-11

申请人： Péter Mátyus ,  Kálmán Magyar ,  Marjo Pihlavisto ,  Klára Gyires ,  Norbert Haider ,  Yinghua Wang ,  Patrick Woda ,  Petra Dunkel ,  Éva Tóth-Sarudy ,  György Túrós

发明人： Péter Mátyus ,  Kálmán Magyar ,  Marjo Pihlavisto ,  Klára Gyires ,  Norbert Haider ,  Yinghua Wang ,  Patrick Woda ,  Petra Dunkel ,  Éva Tóth-Sarudy ,  György Túrós

IPC分类号： A01N43/76 ,  A61K31/42 ,  C07D263/02

CPC分类号： C07D295/135 ,  C07C251/48 ,  C07D209/14 ,  C07D237/22 ,  C07D239/545 ,  C07D239/60 ,  C07D263/32 ,  C07D317/42 ,  C07D317/48 ,  C07D317/54 ,  C07D317/64 ,  C07D409/14 ,  C07D498/04

摘要： The present invention relates to compounds of general formula (i) having an oxime moiety or a pharmaceutically acceptable salt, hydrate or solvate thereof and its use for inhibiting semicarbazide-sensitive amine oxidase (SSAO), also known as vascular adhesion protein-1 (VAP-1), a pharmaceutical composition comprising the compound or a salt, hydrate or solvate thereof as an active ingredient, a method for the prevention or the treatment of a SSAO/VAP-1 related disease, said diseases including acute or chronic inflammatory diseases, diseases related to carbohydrate metabolism, diabetes-associated complications, diabetic retinopathy and macular oedema, diseases related to adipocyte or smooth muscle dysfunctions, neurodegenerative diseases and vascular diseases.

摘要翻译： 本发明涉及具有肟部分或其药学上可接受的盐，水合物或溶剂化物的通式（i）化合物及其用于抑制氨基脲敏感性胺氧化酶（SSAO）的用途，也称为血管粘附蛋白-1（VAP -1），包含化合物或其盐，水合物或溶剂化物作为活性成分的药物组合物，预防或治疗SSAO / VAP-1相关疾病的方法，所述疾病包括急性或慢性炎性疾病， 与碳水化合物代谢相关的疾病，糖尿病相关并发症，糖尿病性视网膜病变和黄斑水肿，与脂肪细胞或平滑肌功能障碍相关的疾病，神经变性疾病和血管疾病。

公开(公告)号：US20130217692A1

公开(公告)日：2013-08-22

申请号：US13819881

申请日：2011-09-02

申请人： Yoshihiro Horiuchi ,  Hiroaki Fujiwara ,  Hitoshi Suda ,  Izumi Sasaki ,  Mitsutaka Iwata ,  Kiyoto Sawamura

发明人： Yoshihiro Horiuchi ,  Hiroaki Fujiwara ,  Hitoshi Suda ,  Izumi Sasaki ,  Mitsutaka Iwata ,  Kiyoto Sawamura

IPC分类号： C07D409/06 ,  C07D295/155 ,  C07D277/56 ,  C07D213/50 ,  C07C233/74 ,  C07D333/38

CPC分类号： C07D409/06 ,  C07C233/74 ,  C07C235/84 ,  C07C255/57 ,  C07C2603/74 ,  C07D207/32 ,  C07D207/335 ,  C07D207/34 ,  C07D213/50 ,  C07D213/61 ,  C07D213/82 ,  C07D231/12 ,  C07D233/64 ,  C07D263/32 ,  C07D277/20 ,  C07D277/28 ,  C07D277/30 ,  C07D277/56 ,  C07D295/10 ,  C07D295/155 ,  C07D305/08 ,  C07D307/20 ,  C07D307/78 ,  C07D307/81 ,  C07D309/12 ,  C07D317/48 ,  C07D319/18 ,  C07D333/20 ,  C07D333/38 ,  C07D333/58 ,  C07D409/14

摘要： Provided is a compound represented by formula (1) or a pharmacologically acceptable salt thereof. (In the formula, A is C6-10 arylene, etc.; R1a, R1b and R1c each independently is a hydrogen atom, a halogen atom, a C1-4 alkyl group, a C1-4 alkoxy group, etc.; R2 is an optionally substituted C6-10 aryl group, an optionally substituted 5- to 12-membered monocyclic or polycyclic heteroaryl group, an optionally substituted C7-16 aralkyl group, etc.; m is 0, etc.; n is an integer of 0 to 2.)

摘要翻译： 提供由式（1）表示的化合物或其药理学上可接受的盐。 （式中，A为C6-10亚芳基等; R1a，R1b和R1c各自独立地为氢原子，卤素原子，C1-4烷基，C1-4烷氧基等; R2为 任选取代的C 6-10芳基，任选取代的5至12元单环或多环杂芳基，任选取代的C7-16芳烷基等; m为0等; n为0至 2.）

公开(公告)号：US20100137428A1

公开(公告)日：2010-06-03

申请号：US11722216

申请日：2005-12-21

申请人： Andrea Bozzoli ,  Clive Leslie Branch ,  Jacqueline Anne MacRitchie ,  Howard Robert Marshall ,  Roderick Alan Porter ,  Simone Spada

发明人： Andrea Bozzoli ,  Clive Leslie Branch ,  Jacqueline Anne MacRitchie ,  Howard Robert Marshall ,  Roderick Alan Porter ,  Simone Spada

IPC分类号： A61K31/36 ,  C07D307/87 ,  A61K31/343 ,  C07D317/46 ,  A61P25/18 ,  A61P25/28 ,  A61P25/00

CPC分类号： C07D307/84 ,  C07D317/48

摘要： The present invention relates to compounds of formula (I), or salts or solvates thereof, their use in the manufacture of medicaments for treating neurological and neuropsychiatric disorders, in particular psychoses, dementia or attention deficit disorder. The invention further comprises processes to make these compounds and pharmaceutical formulations thereof. wherein R1 is a group selected from:

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物或其盐或溶剂合物，其用于制备用于治疗神经和神经精神障碍，特别是精神病，痴呆或注意力缺陷障碍的药物。 本发明还包括制备这些化合物及其药物制剂的方法。 其中R1是选自：

公开(公告)号：US20080182866A1

公开(公告)日：2008-07-31

申请号：US10592761

申请日：2005-03-15

申请人： Young-Choon Moon ,  Liangxian Cao ,  Nadarajan Tamilarasu ,  Hongyan Qi ,  Soongyu Choi ,  William Joseph Lennox ,  Donald Thomas Corson

发明人： Young-Choon Moon ,  Liangxian Cao ,  Nadarajan Tamilarasu ,  Hongyan Qi ,  Soongyu Choi ,  William Joseph Lennox ,  Donald Thomas Corson

IPC分类号： A61K31/437 ,  A61P43/00

CPC分类号： A61K31/4166 ,  C07D221/18 ,  C07D235/02 ,  C07D239/26 ,  C07D241/04 ,  C07D265/30 ,  C07D307/78 ,  C07D317/48

摘要： In accordance with the present invention, tetracyclic caboline derivatives that inhibit the expression of VEGF post-transcriptionally have been identified, and methods for their use provided. In one aspect of the invention, these compounds useful in the inhibition of VEGF production, in the inhibition of angiogenesis, and/or in the treatment of cancer, diabetic retinopathy or exudative macular degeneration are provided. In another aspect of the invention, methods are provided for the inhibition of VEGF production, the inhibition of angiogenesis, and/or the treatment of cancer, diabetic retinopathy or exudative macular degeneration using the compounds of the invention.

摘要翻译： 根据本发明，已经鉴定了抑制VEGF转录后表达的四环caboline衍生物，并提供了它们的使用方法。 在本发明的一个方面，提供了可用于抑制VEGF生成，抑制血管发生和/或治疗癌症，糖尿病性视网膜病变或渗出性黄斑变性的这些化合物。 在本发明的另一方面，提供了使用本发明化合物抑制VEGF产生，抑制血管发生和/或治疗癌症，糖尿病性视网膜病变或渗出性黄斑变性的方法。

公开(公告)号：US20030203941A1

公开(公告)日：2003-10-30

申请号：US10408912

申请日：2003-04-08

申请人： Wyeth

发明人： Joseph P. Sabatucci ,  Craig E. Caufield ,  Alexander A. Greenfield ,  Koi M. Morris ,  Eamonn P. Morrison

IPC分类号： A61K031/4709 ,  A61K031/4439 ,  A61K031/427 ,  A61K031/4245 ,  A61K031/422 ,  A61K031/4178 ,  C07D417/02 ,  C07D413/02 ,  C07D43/02 ,  A61K031/18

CPC分类号： C07D213/30 ,  C07D271/06 ,  C07D277/24 ,  C07D317/48 ,  C07D333/62 ,  C07D417/04

摘要： This invention provides compounds of formula I, having the structure 1 wherein R1, R2, R3, R4, A, and B are as defined in the specification, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, that are useful in treating metabolic disorders mediated by insulin resistance or hyperglycemia.

摘要翻译： 本发明提供式I化合物，其具有如下结构：其中R 1，R 2，R 3，R 4，A和B如说明书中所定义，或其药学上可接受的盐，其可用于治疗由胰岛素抵抗或介导的代谢紊乱 高血糖