公开(公告)号：US08614327B2

公开(公告)日：2013-12-24

申请号：US13690924

申请日：2012-11-30

申请人： Vertex Pharmaceuticals Incorporated

发明人： Urvi Sheth ,  Lev T. D. Fanning ,  Mehdi Michel Djamel Numa ,  Hayley Binch ,  Dennis Hurley ,  Jinglan Zhou ,  Sara S. Hadida Ruah ,  Anna Hazlewood ,  Alina Silina ,  Rajendran Vairagoundar ,  Fredrick Van Goor ,  Peter D. J. Grootenhuis ,  Martyn Botfield

IPC分类号： C07D215/38 ,  A61K31/04

CPC分类号： C07C215/76 ,  C07D209/08 ,  C07D209/14 ,  C07D209/18 ,  C07D209/42 ,  C07D209/94 ,  C07D213/20 ,  C07D213/73 ,  C07D215/227 ,  C07D215/38 ,  C07D215/56 ,  C07D217/06 ,  C07D223/16 ,  C07D265/36 ,  C07D279/16 ,  C07D311/58 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/10

摘要： The present invention relates to modulators of ATP-Binding Cassette (“ABC”) transporters or fragments thereof, including Cystic Fibrosis Transmembrane Conductance Regulator, compositions thereof, and methods therewith. The present invention also relates to methods of treating ABC transporter mediated diseases using such modulators.

公开(公告)号：US20130190296A1

公开(公告)日：2013-07-25

申请号：US13682151

申请日：2012-11-20

申请人： Dendreon Corporation

发明人： Sateesh K. Natarajan ,  Ofir Moreno ,  Thomas J. Graddis ,  David F. Duncan ,  Reiner Laus ,  Feng Chen

IPC分类号： C07D403/14 ,  C07C243/36 ,  C07D223/04 ,  C07D295/155 ,  C07D295/26 ,  C07C233/60 ,  C07D241/54

CPC分类号： C07C233/60 ,  A61K31/498 ,  A61K31/517 ,  A61K45/06 ,  C07C233/58 ,  C07C243/36 ,  C07C243/38 ,  C07C311/20 ,  C07C311/37 ,  C07C323/40 ,  C07C323/44 ,  C07C333/06 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/18 ,  C07C2602/42 ,  C07D207/06 ,  C07D207/09 ,  C07D207/325 ,  C07D209/08 ,  C07D209/14 ,  C07D209/16 ,  C07D209/20 ,  C07D209/48 ,  C07D211/06 ,  C07D213/40 ,  C07D215/04 ,  C07D215/08 ,  C07D215/46 ,  C07D217/06 ,  C07D223/04 ,  C07D231/12 ,  C07D231/14 ,  C07D231/56 ,  C07D235/18 ,  C07D235/26 ,  C07D239/42 ,  C07D241/18 ,  C07D241/44 ,  C07D241/54 ,  C07D251/54 ,  C07D263/34 ,  C07D263/57 ,  C07D279/12 ,  C07D295/096 ,  C07D295/135 ,  C07D295/155 ,  C07D295/26 ,  C07D307/52 ,  C07D311/16 ,  C07D317/66 ,  C07D333/34 ,  C07D401/04 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D493/08 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04 ,  G01N33/5011 ,  G01N33/6872 ,  G01N2500/10 ,  A61K2300/00

摘要： Provided are small-molecule Trp-p8 modulators, including Trp-p8 agonists and Tip-p8 antagonists, and compositions comprising small-molecule Trp-p8 agonists as well as methods for identifying and characterizing novel small-molecule Trp-p8 modulators and methods for decreasing viability and/or inhibiting growth of Trp-p8 expressing cells, methods for activating Trp-p8-mediated cation influx, methods for stimulating apoptosis and/or necrosis, and related methods for the treatment of diseases, including cancers such as lung, breast, colon, and/or prostate cancers as well as other diseases, such as benign prostatic hyperplasia, that are associated with Trp-p8 expression.

摘要翻译： 提供的是小分子Trp-p8调节剂，包括Trp-p8激动剂和Tip-p8拮抗剂，以及包含小分子Trp-p8激动剂的组合物以及用于鉴定和表征新型小分子Trp-p8调节剂的方法和方法 降低Trp-p8表达细胞的生存力和/或抑制Trp-p8表达细胞的生长，用于激活Trp-p8介导的阳离子流入的方法，用于刺激细胞凋亡和/或坏死的方法以及用于治疗疾病的相关方法，包括癌症如肺，乳腺 ，结肠癌和/或前列腺癌以及与Trp-p8表达相关的其它疾病，例如良性前列腺增生。

公开(公告)号：US08461209B2

公开(公告)日：2013-06-11

申请号：US12665537

申请日：2008-06-19

申请人： Tomohiro Yoshida ,  Hiroshi Sakashita ,  Atsushi Numata ,  Saori Tahara ,  Hisashi Kawasumi

发明人： Tomohiro Yoshida ,  Hiroshi Sakashita ,  Atsushi Numata ,  Saori Tahara ,  Hisashi Kawasumi

IPC分类号： A61K31/18 ,  C07C311/28 ,  C07C311/29

CPC分类号： C07D277/26 ,  C07C311/51 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D209/08 ,  C07D211/34 ,  C07D211/58 ,  C07D211/62 ,  C07D211/96 ,  C07D213/34 ,  C07D213/56 ,  C07D213/64 ,  C07D213/74 ,  C07D213/75 ,  C07D213/81 ,  C07D213/84 ,  C07D215/18 ,  C07D215/48 ,  C07D217/06 ,  C07D217/16 ,  C07D221/20 ,  C07D231/12 ,  C07D231/14 ,  C07D233/60 ,  C07D233/61 ,  C07D233/72 ,  C07D235/16 ,  C07D235/18 ,  C07D239/28 ,  C07D249/04 ,  C07D257/04 ,  C07D261/18 ,  C07D263/32 ,  C07D263/34 ,  C07D263/58 ,  C07D277/20 ,  C07D277/30 ,  C07D277/82 ,  C07D295/14 ,  C07D295/16 ,  C07D295/22 ,  C07D307/68 ,  C07D307/70 ,  C07D309/14

摘要： The invention provides a sulfonyl malonamide derivative, or a pharmacologically acceptable salt thereof or a solvate thereof, that has therapeutic and/or preventive effects(s) on various diseases due to its agonist action at AT2 receptor, and is useful as a pharmaceutical agent for the treatment and/or prevention of diseases involving the renin-angiotensin-aldosterone system (RAAS).

摘要翻译： 本发明提供了由于其对AT2受体的激动作用而对各种疾病具有治疗和/或预防效果的磺酰丙酰胺衍生物或其药理学上可接受的盐或其溶剂合物，并且可用作药物 治疗和/或预防涉及肾素 - 血管紧张素 - 醛固酮系统（RAAS）的疾病。

公开(公告)号：US08354427B2

公开(公告)日：2013-01-15

申请号：US12635927

申请日：2009-12-11

申请人： Fredrick Van Goor

发明人： Fredrick Van Goor

IPC分类号： A61K31/04

CPC分类号： C07C215/76 ,  C07D209/08 ,  C07D209/14 ,  C07D209/18 ,  C07D209/42 ,  C07D209/94 ,  C07D213/20 ,  C07D213/73 ,  C07D215/227 ,  C07D215/38 ,  C07D215/56 ,  C07D217/06 ,  C07D223/16 ,  C07D265/36 ,  C07D279/16 ,  C07D311/58 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/10

摘要： The present invention relates to modulators of ATP-Binding Cassette (“ABC”) transporters or fragments thereof, including Cystic Fibrosis Transmembrane Conductance Regulator, compositions thereof, and methods therewith. The present invention also relates to methods of treating ABC transporter mediated diseases using such modulators.

摘要翻译： 本发明涉及ATP结合盒（ABC）转运蛋白或其片段的调节剂，包括囊性纤维化跨膜电导调节剂，其组合物及其方法。 本发明还涉及使用这种调节剂治疗ABC转运蛋白介导的疾病的方法。

公开(公告)号：US08324242B2

公开(公告)日：2012-12-04

申请号：US12351447

申请日：2009-01-09

申请人： Sara Hadida Ruah ,  Anna Hazlewood ,  Peter D. J. Grootenhuis ,  Fredrick Van Goor ,  Ashvani Singh ,  Jinglan Zhou ,  Jason McCartney

发明人： Sara Hadida Ruah ,  Anna Hazlewood ,  Peter D. J. Grootenhuis ,  Fredrick Van Goor ,  Ashvani Singh ,  Jinglan Zhou ,  Jason McCartney

IPC分类号： A61K31/4709 ,  A61P3/06 ,  A61P43/00 ,  A61P3/10 ,  A61P35/00 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16

CPC分类号： C07D471/10 ,  A61K8/4926 ,  A61K31/04 ,  A61K31/136 ,  A61K31/265 ,  A61K31/27 ,  A61K31/277 ,  A61K31/352 ,  A61K31/403 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4045 ,  A61K31/44 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/472 ,  A61K31/4747 ,  A61K31/538 ,  A61K31/5415 ,  A61K31/55 ,  A61K45/06 ,  C07C205/11 ,  C07C205/58 ,  C07C209/00 ,  C07C211/17 ,  C07C211/50 ,  C07C211/52 ,  C07C215/28 ,  C07C215/70 ,  C07C215/76 ,  C07C215/78 ,  C07C217/76 ,  C07C217/80 ,  C07C217/84 ,  C07C219/34 ,  C07C229/52 ,  C07C255/58 ,  C07C271/20 ,  C07C311/08 ,  C07C311/39 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/18 ,  C07C2602/10 ,  C07C2603/74 ,  C07D209/04 ,  C07D209/08 ,  C07D209/12 ,  C07D209/14 ,  C07D209/18 ,  C07D209/20 ,  C07D209/42 ,  C07D209/94 ,  C07D209/96 ,  C07D213/20 ,  C07D213/73 ,  C07D215/227 ,  C07D215/233 ,  C07D215/38 ,  C07D215/56 ,  C07D217/04 ,  C07D217/06 ,  C07D223/16 ,  C07D265/36 ,  C07D279/16 ,  C07D311/58 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  G01N33/48728 ,  G01N33/5035 ,  G01N33/566 ,  G01N33/6872 ,  G01N2333/705

摘要： The present invention relates to modulators of ATP-Binding Cassette (“ABC”) transporters or fragments thereof, including Cystic Fibrosis Transmembrane Conductance Regulator, compositions thereof, and methods therewith. The present invention also relates to methods of treating ABC transporter mediated diseases using such modulators.

摘要翻译： 本发明涉及ATP结合盒（ABC）转运蛋白或其片段的调节剂，包括囊性纤维化跨膜电导调节剂，其组合物及其方法。 本发明还涉及使用这种调节剂治疗ABC转运蛋白介导的疾病的方法。

公开(公告)号：US08273733B2

公开(公告)日：2012-09-25

申请号：US12901063

申请日：2010-10-08

申请人： Juan Antonio Diaz Martin ,  Maria Dolores Jimenez Bargueno

发明人： Juan Antonio Diaz Martin ,  Maria Dolores Jimenez Bargueno

IPC分类号： C07D403/02 ,  A61K31/496

CPC分类号： C07D405/06 ,  C07D217/02 ,  C07D217/04 ,  C07D217/06 ,  C07D401/12 ,  C07D409/06

摘要： The disclosure relates to tetrahydroisoquinoline sulfonamide compounds of formula I: wherein R1, R2, n and B are as defined in the disclosure, their preparation and their use in therapies for the treatment of central nervous system diseases such as vigilance and sleep disorders, narcolepsy, Alzheimer's disease and other dementias, Parkinson's disease, attention disorders in hyperkinetic children, memory and learning disorders, epilepsy, schizophrenia, moderate cognitive disorders, depression, anxiety, sexual dysfunction, dizziness and travel sickness.

摘要翻译： 本公开涉及式I的四氢异喹啉磺酰胺化合物：其中R 1，R 2，n和B如本公开所定义，其制备及其在治疗中枢神经系统疾病如警惕性和睡眠障碍，发作性睡病， 阿尔茨海默病和其他痴呆症，帕金森病，超动力学儿童的注意力障碍，记忆和学习障碍，癫痫，精神分裂症，中度认知障碍，抑郁症，焦虑症，性功能障碍，眩晕和旅行病。

公开(公告)号：US20120214785A1

公开(公告)日：2012-08-23

申请号：US13211472

申请日：2011-08-17

申请人： Gerald Juergen ROTH ,  Martin FLECK ,  Niklas HEINE ,  Joerg KLEY ,  Thorsten LEHMANN-LINTZ ,  Heike NEUBAUER ,  Bernd NOSSE

发明人： Gerald Juergen ROTH ,  Martin FLECK ,  Niklas HEINE ,  Joerg KLEY ,  Thorsten LEHMANN-LINTZ ,  Heike NEUBAUER ,  Bernd NOSSE

IPC分类号： A61K31/16 ,  C07D237/04 ,  A61K31/50 ,  C07D213/62 ,  A61K31/44 ,  C07D241/04 ,  A61K31/495 ,  C07D295/10 ,  A61K31/5375 ,  C07D207/30 ,  A61K31/40 ,  C07D239/34 ,  A61K31/505 ,  C07C311/14 ,  A61K31/18 ,  C07C275/40 ,  A61K31/17 ,  A61K31/397 ,  A61P3/04 ,  C07C233/12

CPC分类号： C07C233/18 ,  C07B2200/07 ,  C07C233/05 ,  C07C233/13 ,  C07C233/20 ,  C07C233/31 ,  C07C233/36 ,  C07C233/47 ,  C07C233/58 ,  C07C233/60 ,  C07C235/08 ,  C07C235/40 ,  C07C237/08 ,  C07C237/22 ,  C07C237/42 ,  C07C255/19 ,  C07C255/46 ,  C07C255/60 ,  C07C271/16 ,  C07C275/24 ,  C07C275/40 ,  C07C311/04 ,  C07C311/10 ,  C07C311/14 ,  C07C317/44 ,  C07C323/41 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2602/08 ,  C07D205/04 ,  C07D205/08 ,  C07D207/10 ,  C07D207/12 ,  C07D207/325 ,  C07D209/08 ,  C07D209/44 ,  C07D211/16 ,  C07D211/76 ,  C07D213/30 ,  C07D213/40 ,  C07D213/64 ,  C07D213/643 ,  C07D213/65 ,  C07D213/74 ,  C07D213/75 ,  C07D213/79 ,  C07D213/82 ,  C07D215/12 ,  C07D217/06 ,  C07D231/12 ,  C07D231/14 ,  C07D233/64 ,  C07D233/90 ,  C07D237/08 ,  C07D237/14 ,  C07D239/26 ,  C07D239/28 ,  C07D239/34 ,  C07D239/38 ,  C07D239/42 ,  C07D239/52 ,  C07D249/10 ,  C07D253/07 ,  C07D261/08 ,  C07D261/14 ,  C07D261/18 ,  C07D263/32 ,  C07D263/34 ,  C07D263/58 ,  C07D271/08 ,  C07D277/24 ,  C07D277/28 ,  C07D277/56 ,  C07D295/088 ,  C07D295/192 ,  C07D305/06 ,  C07D305/08 ,  C07D307/14 ,  C07D307/24 ,  C07D307/68 ,  C07D307/79 ,  C07D309/12 ,  C07D317/62 ,  C07D319/08 ,  C07D321/10 ,  C07D401/04 ,  C07D401/08 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： The invention relates to new compounds of the formula I to their use as medicaments, to methods for their therapeutic use and to pharmaceutical compositions containing them.

摘要翻译： 本发明涉及其用作药物的式I的新化合物，其治疗用途的方法和含有它们的药物组合物。

公开(公告)号：US20120136002A1

公开(公告)日：2012-05-31

申请号：US13321078

申请日：2010-05-18

申请人： Rajeev Goswami ,  Anil Kumar Vuppala ,  Ramesh Veludandi ,  Ramesh Sistla ,  Chakshusmathi Ghadiyaram ,  Muralidhara Ramachandra

发明人： Rajeev Goswami ,  Anil Kumar Vuppala ,  Ramesh Veludandi ,  Ramesh Sistla ,  Chakshusmathi Ghadiyaram ,  Muralidhara Ramachandra

IPC分类号： A61K31/44 ,  C07D401/12 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4545 ,  C07D213/82 ,  C07C311/47 ,  A61K31/175 ,  C07C257/18 ,  C07D401/06 ,  A61K31/496 ,  C07D211/60 ,  A61K31/445 ,  C07D295/192 ,  A61K31/495 ,  C07D215/08 ,  A61K31/47 ,  C07D217/06 ,  A61K31/472 ,  C07D295/205 ,  C07D213/72 ,  A61K31/277 ,  A61K31/245 ,  C07D235/30 ,  A61K31/4184 ,  A61P35/00 ,  C07D213/69

CPC分类号： C07C311/47 ,  C07C235/62 ,  C07C257/18 ,  C07C259/18 ,  C07C309/51 ,  C07C311/21 ,  C07D211/26 ,  C07D211/58 ,  C07D213/61 ,  C07D213/68 ,  C07D213/73 ,  C07D213/75 ,  C07D213/76 ,  C07D213/78 ,  C07D213/82 ,  C07D215/08 ,  C07D217/06 ,  C07D295/104 ,  C07D401/06

摘要： A compound of formula (I) wherein R1 to R15, P1, P2, A, B and Q are as defined in the claims and pharmaceutically acceptable salts and esters thereof, are disclosed. The compounds of formula (I) possess utility as matriptase inhibitors and are useful in the treatment of matriptase dependent conditions, particularly cancer.

摘要翻译： 公开了其中R 1至R 15，P 1，P 2，A，B和Q如权利要求中所定义并且其药学上可接受的盐和酯的式（I）化合物。 式（I）化合物具有作为脱氧酶抑制剂的用途，并且可用于治疗依赖于脱氧酶的条件，特别是癌症。

公开(公告)号：US20120122924A1

公开(公告)日：2012-05-17

申请号：US13294318

申请日：2011-11-11

申请人： Michael L. Curtin ,  Bryan K. Sorensen ,  Howard R. Heyman ,  Rick F. Clark ,  Michael Michaelides ,  Chris Tse

发明人： Michael L. Curtin ,  Bryan K. Sorensen ,  Howard R. Heyman ,  Rick F. Clark ,  Michael Michaelides ,  Chris Tse

IPC分类号： A61K31/4709 ,  A61K31/47 ,  C07D487/00 ,  A61P25/28 ,  A61P1/00 ,  A61P3/10 ,  A61P35/00 ,  A61P9/10 ,  A61P37/02 ,  A61P11/06 ,  A61P11/00 ,  C07D217/16 ,  A61P19/10

CPC分类号： C07D217/06 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D471/04

摘要： Disclosed are compounds which inhibit the activity of NAMPT, compositions containing the compounds and methods of treating diseases during which NAMPT is expressed.

摘要翻译： 公开了抑制NAMPT活性的化合物，含有该化合物的组合物和治疗其中NAMPT表达的疾病的方法。

公开(公告)号：US20120094977A1

公开(公告)日：2012-04-19

申请号：US13115893

申请日：2011-05-25

申请人： Sateesh K. Natarajan ,  Ofir Moreno ,  Thomas J. Graddis ,  David F. Duncan ,  Reiner Laus ,  Feng Chen

发明人： Sateesh K. Natarajan ,  Ofir Moreno ,  Thomas J. Graddis ,  David F. Duncan ,  Reiner Laus ,  Feng Chen

IPC分类号： A61K31/164 ,  A61K31/498 ,  A61K31/341 ,  A61K31/4045 ,  A61K31/277 ,  C12Q1/02 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/54 ,  A61K31/55 ,  A61P35/00 ,  C12N5/02 ,  A61K31/166 ,  A61K31/37

CPC分类号： C07C233/60 ,  A61K31/498 ,  A61K31/517 ,  A61K45/06 ,  C07C233/58 ,  C07C243/36 ,  C07C243/38 ,  C07C311/20 ,  C07C311/37 ,  C07C323/40 ,  C07C323/44 ,  C07C333/06 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/18 ,  C07C2602/42 ,  C07D207/06 ,  C07D207/09 ,  C07D207/325 ,  C07D209/08 ,  C07D209/14 ,  C07D209/16 ,  C07D209/20 ,  C07D209/48 ,  C07D211/06 ,  C07D213/40 ,  C07D215/04 ,  C07D215/08 ,  C07D215/46 ,  C07D217/06 ,  C07D223/04 ,  C07D231/12 ,  C07D231/14 ,  C07D231/56 ,  C07D235/18 ,  C07D235/26 ,  C07D239/42 ,  C07D241/18 ,  C07D241/44 ,  C07D241/54 ,  C07D251/54 ,  C07D263/34 ,  C07D263/57 ,  C07D279/12 ,  C07D295/096 ,  C07D295/135 ,  C07D295/155 ,  C07D295/26 ,  C07D307/52 ,  C07D311/16 ,  C07D317/66 ,  C07D333/34 ,  C07D401/04 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D493/08 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04 ,  G01N33/5011 ,  G01N33/6872 ,  G01N2500/10 ,  A61K2300/00

摘要： Provided are small-molecule Trp-p8 modulators, including Trp-p8 agonists and Trp-p8 antagonists, and compositions comprising small-molecule Trp-p8 agonists as well as methods for identifying and characterizing novel small-molecule Trp-p8 modulators and methods for decreasing viability and/or inhibiting growth of Trp-p8 expressing cells, methods for activating Trp-p8-mediated cation influx, methods for stimulating apoptosis and/or necrosis, and related methods for the treatment of diseases, including cancers such as lung, breast, colon, and/or prostate cancers as well as other diseases, such as benign prostatic hyperplasia, that are associated with Trp-p8 expression.

摘要翻译： 提供的是小分子Trp-p8调节剂，包括Trp-p8激动剂和Trp-p8拮抗剂，以及包含小分子Trp-p8激动剂的组合物以及用于鉴定和表征新型小分子Trp-p8调节剂的方法和方法 降低Trp-p8表达细胞的生存力和/或抑制Trp-p8表达细胞的生长，用于激活Trp-p8介导的阳离子流入的方法，用于刺激细胞凋亡和/或坏死的方法以及用于治疗疾病的相关方法，包括癌症如肺，乳腺 ，结肠癌和/或前列腺癌以及与Trp-p8表达相关的其它疾病，例如良性前列腺增生。