公开(公告)号：US08680100B2

公开(公告)日：2014-03-25

申请号：US13132106

申请日：2009-12-01

申请人： Jun Jiang ,  Teresa Kowalczyk-Przewloka ,  Stefan M. Schweizer ,  Zhi-Qiang Xia ,  Shoujun Chen ,  Christopher Borella ,  Lijun Sun

发明人： Jun Jiang ,  Teresa Kowalczyk-Przewloka ,  Stefan M. Schweizer ,  Zhi-Qiang Xia ,  Shoujun Chen ,  Christopher Borella ,  Lijun Sun

IPC分类号： A61K31/5375 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/426 ,  A61K31/421 ,  A61K31/402 ,  A61K31/381 ,  A61K31/357 ,  A61K31/341 ,  A61K31/27 ,  A61K31/16 ,  C07D295/215 ,  C07D241/28 ,  C07D211/98 ,  C07D213/78 ,  C07D277/56 ,  C07D263/34 ,  C07D207/12 ,  C07D333/68 ,  C07D317/46 ,  C07D307/68 ,  C07C333/12 ,  C07C327/18 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D295/195 ,  C07C327/56 ,  C07C333/12 ,  C07C335/40 ,  C07C337/02 ,  C07C337/06 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07D211/72 ,  C07D213/86 ,  C07D213/87 ,  C07D241/24 ,  C07D277/56 ,  C07D295/155 ,  C07D307/68 ,  C07D317/68 ,  C07D333/38 ,  C07D333/68

摘要： The present invention is directed to compounds represented by structural formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt or a transition metal chelate, coordinate or complex thereof or a transition metal chelate, coordinate or complex of a deprotonated form of the compound. Pharmaceutical composition and method of use for these compounds are also included.

摘要翻译： 本发明涉及由结构式（I）表示的化合物或其药学上可接受的盐或过渡金属螯合物，其配位体或络合物或过渡金属螯合物，化合物去质子化形式的配位体或络合物。 也包括这些化合物的药物组合物和使用方法。

公开(公告)号：US08389567B2

公开(公告)日：2013-03-05

申请号：US12747604

申请日：2008-12-10

申请人： Gonul Velicelebi ,  Kenneth A. Stauderman ,  Frank King ,  Yazhong Pei ,  Jeffrey P. Whitten

发明人： Gonul Velicelebi ,  Kenneth A. Stauderman ,  Frank King ,  Yazhong Pei ,  Jeffrey P. Whitten

IPC分类号： A61K31/381

CPC分类号： C07D403/04 ,  A61K31/381 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/506 ,  A61K45/06 ,  C07D207/456 ,  C07D213/55 ,  C07D213/80 ,  C07D231/38 ,  C07D231/40 ,  C07D261/18 ,  C07D333/38 ,  C07D333/68 ,  C07D333/74 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D409/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D495/04

摘要： Described herein are compounds and pharmaceutical compositions containing such compounds, which modulate the activity of store-operated calcium (SOC) channels. Also described herein are methods of using such SOC channel modulators, alone and in combination with other compounds, for treating diseases, disorders or conditions that would benefit from inhibition of SOC channel activity.

摘要翻译： 本文描述了含有这种化合物的化合物和药物组合物，其调节储存操作的钙（SOC）通道的活性。 本文还描述了使用这种SOC通道调节剂单独和与其它化合物组合用于治疗将受益于SOC通道活性抑制的疾病，病症或病症的方法。

公开(公告)号：US08324204B2

公开(公告)日：2012-12-04

申请号：US12303713

申请日：2007-06-04

申请人： Rikki Peter Alexander ,  Stuart Bailey ,  Stephen Brand ,  Daniel Christopher Brookings ,  Julien Alistair Brown ,  Alan Findlay Haughan ,  Natasha Kinsella ,  Christopher Lowe ,  Stephen Robert Mack ,  William Ross Pitt ,  Marianna Dilani Richard ,  Andrew Sharpe ,  Laura Jane Tait

发明人： Rikki Peter Alexander ,  Stuart Bailey ,  Stephen Brand ,  Daniel Christopher Brookings ,  Julien Alistair Brown ,  Alan Findlay Haughan ,  Natasha Kinsella ,  Christopher Lowe ,  Stephen Robert Mack ,  William Ross Pitt ,  Marianna Dilani Richard ,  Andrew Sharpe ,  Laura Jane Tait

IPC分类号： A61K31/535

CPC分类号： C07D333/66 ,  C07D333/68 ,  C07D333/76 ,  C07D409/04 ,  C07D409/06 ,  C07D409/10 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D451/04 ,  C07D453/02 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04

摘要： A series of 5,6-dihydro-1-benzothiophen-7(4H)-one derivatives, and analogues thereof, which are substituted in the 2-position by an optionally substituted morpholin-4-yl moiety, being selective inhibitors of PI3 kinase enzymes, are accordingly of benefit in medicine, for example in the treatment of inflammatory, autoimmune, cardiovascular, neurodegenerative, metabolic, oncological, nociceptive or ophthalmic conditions.

摘要翻译： 一系列5位二氢-1-苯并噻吩-7（4H） - 酮衍生物及其类似物，其在2-位被任选取代的吗啉-4-基部分取代，为PI3激酶的选择性抑制剂 酶在医学上有益，例如在治疗炎症，自身免疫，心血管，神经退行性，代谢性，肿瘤学，伤害性感受性或眼科疾病中。

公开(公告)号：US08318785B2

公开(公告)日：2012-11-27

申请号：US11995878

申请日：2006-07-17

申请人： Marko Ahlmark ,  Reijo Bäckström ,  Anne Luiro ,  Jarmo Pystynen ,  Eija Tiainen

发明人： Marko Ahlmark ,  Reijo Bäckström ,  Anne Luiro ,  Jarmo Pystynen ,  Eija Tiainen

IPC分类号： A01N43/80 ,  A01N43/26 ,  A01N43/12 ,  A61K31/425 ,  A61K31/385 ,  A61K31/38

CPC分类号： C07D209/46 ,  C07D275/04 ,  C07D277/64 ,  C07D277/66 ,  C07D277/84 ,  C07D307/88 ,  C07D307/89 ,  C07D333/62 ,  C07D333/68 ,  C07D333/70 ,  C07D409/06 ,  C07D417/04

摘要： Compounds of formula (I) exhibit COMT enzyme inhibiting activity and are thus useful as COMT inhibitors.

摘要翻译： 式（I）化合物具有COMT酶抑制活性，因此可用作COMT抑制剂。

公开(公告)号：US20120232099A1

公开(公告)日：2012-09-13

申请号：US13470727

申请日：2012-05-14

申请人： Richard Pracitto ,  John F. Kadow ,  John A. Bender ,  Brett R. Beno ,  Katherine A. Grant-Young ,  Ying Han ,  Piyasena Hewawasam ,  Andrew Nickel ,  Kyle E. Parcella ,  Kap-Sun Yeung ,  Louis S. Chupak

发明人： Richard Pracitto ,  John F. Kadow ,  John A. Bender ,  Brett R. Beno ,  Katherine A. Grant-Young ,  Ying Han ,  Piyasena Hewawasam ,  Andrew Nickel ,  Kyle E. Parcella ,  Kap-Sun Yeung ,  Louis S. Chupak

IPC分类号： A61K31/4355 ,  A61K31/506 ,  A61P31/04 ,  C07D491/048

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D209/42 ,  C07D333/68 ,  C07D491/048

摘要： The disclosure provides compounds of formula I, II, III, IV, and V, including their salts, as well as compositions and methods of using the compounds. The compounds have activity against hepatitis C virus (HCV) and may be useful in treating those infected with HCV.

摘要翻译： 本公开提供式I，II，III，IV和V的化合物，包括它们的盐，以及使用该化合物的组合物和方法。 该化合物具有抗丙型肝炎病毒（HCV）的活性，可用于治疗HCV感染者。

公开(公告)号：US20120115851A1

公开(公告)日：2012-05-10

申请号：US13352979

申请日：2012-01-18

申请人： Nobuaki Eto ,  Rika Nagao ,  Tetsuko Kazama

发明人： Nobuaki Eto ,  Rika Nagao ,  Tetsuko Kazama

IPC分类号： A61K31/166 ,  C07D307/52 ,  A61K31/341 ,  C07D333/22 ,  A61K31/381 ,  C07D213/53 ,  A61K31/4406 ,  C07D213/56 ,  A61K31/455 ,  C07D307/68 ,  C07D333/38 ,  C07D213/70 ,  A61K31/4409 ,  C07D401/12 ,  A61K31/4439 ,  C07D295/13 ,  A61K31/5375 ,  C07D413/06 ,  A61K31/5377 ,  C07D243/08 ,  A61K31/551 ,  A61P3/12 ,  A61P13/12 ,  A61P5/18 ,  C07C243/38

CPC分类号： C07C323/60 ,  C07C251/86 ,  C07C255/66 ,  C07C259/10 ,  C07C317/44 ,  C07C323/25 ,  C07C323/66 ,  C07C2601/14 ,  C07D209/14 ,  C07D209/34 ,  C07D211/46 ,  C07D213/53 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D249/12 ,  C07D261/18 ,  C07D307/38 ,  C07D307/52 ,  C07D307/71 ,  C07D333/22 ,  C07D333/38 ,  C07D333/68 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D471/04 ,  C07D491/10 ,  C07D495/04

摘要： An objective of the present invention is to provide compounds that can effectively suppress the concentration of phosphorus in serum to effectively prevent or treat diseases induced by an increase in concentration of phosphate in serum. The compounds according to the present invention are compounds represented by formula (I) and pharmaceutically acceptable salts and solvates thereof: wherein A represents an optionally substituted five- to nine-membered unsaturated carbocyclic moiety or a five- to nine-membered unsaturated heterocyclic moiety, and represents a single bond or a double bond, R5 represents optionally substituted aryl or the like, Z represents —N═CHR6R7 or the like, R6 and R7 represent H, optionally substituted alkyl, optionally substituted aryl or the like, R101 and R102 together form ═O, and R103 and R104 represent H, or R101 and R104 together from a bond, and R102 and R103 together form a bond.

摘要翻译： 本发明的目的是提供能有效抑制血清中磷浓度的化合物，以有效预防或治疗血清中磷酸盐浓度增加所引起的疾病。 根据本发明的化合物是由式（I）表示的化合物及其药学上可接受的盐和溶剂合物：其中A表示任选取代的五元至九元不饱和碳环部分或五至九元不饱和杂环部分， 并且表示单键或双键，R5表示任选取代的芳基等，Z表示-N = CHR 6 R 7等，R 6和R 7表示H，任选取代的烷基，任选取代的芳基等，R 101和R 102一起 形式≠O，R 103和R 104表示H，或R 101和R 104一起形成键，R 102和R 103一起形成键。

公开(公告)号：US08168825B2

公开(公告)日：2012-05-01

申请号：US10587990

申请日：2004-12-24

申请人： Kei Yoshida ,  Takeo Wakita ,  Hiroyuki Katsuta ,  Akiyoshi Kai ,  Yutaka Chiba ,  Kiyoshi Takahashi ,  Hiroko Kato ,  Nobuyuki Kawahara ,  Michikazu Nomura ,  Hidenori Daido ,  Junji Maki ,  Shinichi Banba

发明人： Kei Yoshida ,  Takeo Wakita ,  Hiroyuki Katsuta ,  Akiyoshi Kai ,  Yutaka Chiba ,  Kiyoshi Takahashi ,  Hiroko Kato ,  Nobuyuki Kawahara ,  Michikazu Nomura ,  Hidenori Daido ,  Junji Maki ,  Shinichi Banba

IPC分类号： C07C233/65 ,  A01N37/18

CPC分类号： C07D333/38 ,  A01N37/22 ,  A01N37/44 ,  A01N43/08 ,  A01N43/10 ,  A01N43/12 ,  A01N43/16 ,  A01N43/30 ,  A01N43/40 ,  A01N43/42 ,  A01N43/54 ,  A01N43/56 ,  A01N43/58 ,  A01N43/60 ,  A01N43/78 ,  A01N43/80 ,  C07C237/42 ,  C07C237/48 ,  C07C317/40 ,  C07C323/42 ,  C07C327/48 ,  C07D207/34 ,  C07D207/416 ,  C07D213/64 ,  C07D213/73 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D213/89 ,  C07D215/52 ,  C07D231/14 ,  C07D231/16 ,  C07D239/28 ,  C07D239/30 ,  C07D241/24 ,  C07D261/18 ,  C07D263/34 ,  C07D275/03 ,  C07D277/56 ,  C07D307/24 ,  C07D307/68 ,  C07D307/84 ,  C07D307/85 ,  C07D309/08 ,  C07D309/28 ,  C07D317/46 ,  C07D317/62 ,  C07D333/68

摘要： An object of the present invention is to provide a compound represented by Formula (1): wherein A1, A2, A3 and A4 each represent a carbon atom, a nitrogen atom or an oxidized nitrogen atom; R1 and R2 each represent a hydrogen atom, an optionally substituted alkyl group or an optionally substituted C1-C4 alkylcarbonyl group; G1 and G2 each represent an oxygen atom or a sulfur atom; X, which may be identical or different each other, represents a hydrogen atom, a halogen atom, a C1-C3 alkyl group or a trifluoromethyl group; n is an integer of 0 to 4; and Q1 represents an optionally substituted phenyl group, an optionally substituted naphthyl group or an optionally substituted heterocyclic group; Q2 represents a phenyl group or heterocyclic group having one or more substituents, at least one of the substituent being any of a C1-C4 haloalkoxy group, a C2-C6 perfluoroalkyl group, a C1-C6 perfluoroalkylthio group, a C1-C6 perfluoroalkylsulfinyl group and a C1-C6 perfluoroalkylsulfonyl group, an insecticide comprising the compound as the active ingredient, and a process for preparation thereof.

摘要翻译： 本发明的目的是提供由式（1）表示的化合物：其中A1，A2，A3和A4各自表示碳原子，氮原子或氧化的氮原子; R 1和R 2各自表示氢原子，任选取代的烷基或任选取代的C 1 -C 4烷基羰基; G1和G2各自表示氧原子或硫原子; X可以相同或不同，表示氢原子，卤素原子，C1-C3烷基或三氟甲基; n为0〜4的整数。 并且Q 1表示任选取代的苯基，任选取代的萘基或任选取代的杂环基; Q2表示具有一个或多个取代基的苯基或杂环基，所述取代基中的至少一个为C1-C4卤代烷氧基，C2-C6全氟烷基，C1-C6全氟烷硫基，C1-C6全氟烷基亚磺酰基 和C1-C6全氟烷基磺酰基，其包含该化合物作为活性成分的杀虫剂及其制备方法。

公开(公告)号：US07928137B2

公开(公告)日：2011-04-19

申请号：US11712906

申请日：2007-03-02

申请人： John Walter Liebeschuetz ,  William Alexander Wylie ,  Bohdan Waszkowycz ,  Christopher William Murray ,  Andrew David Rimmer ,  Pauline Mary Welsh ,  Stuart Donald Jones ,  Jonathan Michael Ernest Roscoe ,  Stephen Clinton Young ,  Phillip John Morgan

发明人： John Walter Liebeschuetz ,  William Alexander Wylie ,  Bohdan Waszkowycz ,  Christopher William Murray ,  Andrew David Rimmer ,  Pauline Mary Welsh ,  Stuart Donald Jones ,  Jonathan Michael Ernest Roscoe ,  Stephen Clinton Young ,  Phillip John Morgan

IPC分类号： A61K31/404 ,  C07D333/10

CPC分类号： C07K5/0207 ,  A61K38/00 ,  C07C237/36 ,  C07C255/60 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/10 ,  C07C2602/42 ,  C07D209/08 ,  C07D209/30 ,  C07D209/34 ,  C07D209/42 ,  C07D211/26 ,  C07D211/34 ,  C07D211/46 ,  C07D211/60 ,  C07D213/53 ,  C07D213/74 ,  C07D213/82 ,  C07D215/38 ,  C07D217/04 ,  C07D217/06 ,  C07D217/22 ,  C07D217/24 ,  C07D231/56 ,  C07D235/06 ,  C07D241/24 ,  C07D277/28 ,  C07D277/46 ,  C07D277/64 ,  C07D277/82 ,  C07D295/135 ,  C07D295/185 ,  C07D317/68 ,  C07D333/38 ,  C07D333/68 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/06 ,  C07D487/04

摘要： Compounds of formula I in which R1, R2, R3, each X, L, Y, Cy, Lp, D and n have the meanings as set out in the specification, and corresponding compounds in which the unsubstituted or substituted amidine group is replaced with an unsubstituted or substituted aminomethyl group, are useful as serine protease inhibitors.

摘要翻译： 其中R 1，R 2，R 3，各X，L，Y，Cy，Lp，D和n具有本说明书中所述的含义的式Ⅰ化合物，其中未取代或取代的脒基被替换为 未取代或取代的氨基甲基可用作丝氨酸蛋白酶抑制剂。

公开(公告)号：US20100305200A1

公开(公告)日：2010-12-02

申请号：US12747604

申请日：2008-12-10

申请人： Gonul Velicelebi ,  Kenneth A. Stauderman ,  Frank King ,  Yazhong Pei ,  Jeffrey P. Whitten

发明人： Gonul Velicelebi ,  Kenneth A. Stauderman ,  Frank King ,  Yazhong Pei ,  Jeffrey P. Whitten

IPC分类号： A61K31/381 ,  C07D261/18 ,  C07D413/14 ,  C07D231/38 ,  C07D413/04 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D401/14 ,  C07D207/50 ,  C07D333/36 ,  A61P29/00 ,  A61P13/12 ,  A61P1/16 ,  A61P11/00 ,  A61P1/00 ,  A61P17/00 ,  A61P19/10 ,  A61P3/10 ,  A61P7/06 ,  A61P11/02 ,  A61P37/08 ,  A61P37/02 ,  A61P27/02 ,  A61P17/06 ,  A61P25/00

CPC分类号： C07D403/04 ,  A61K31/381 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/506 ,  A61K45/06 ,  C07D207/456 ,  C07D213/55 ,  C07D213/80 ,  C07D231/38 ,  C07D231/40 ,  C07D261/18 ,  C07D333/38 ,  C07D333/68 ,  C07D333/74 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D409/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D495/04

摘要： Described herein are compounds and pharmaceutical compositions containing such compounds, which modulate the activity of store-operated calcium (SOC) channels. Also described herein are methods of using such SOC channel modulators, alone and in combination with other compounds, for treating diseases, disorders or conditions that would benefit from inhibition of SOC channel activity.

摘要翻译： 本文描述了含有这种化合物的化合物和药物组合物，其调节储存操作的钙（SOC）通道的活性。 本文还描述了使用这种SOC通道调节剂单独和与其它化合物组合用于治疗将受益于SOC通道活性抑制的疾病，病症或病症的方法。

公开(公告)号：US20100305066A1

公开(公告)日：2010-12-02

申请号：US12303713

申请日：2007-06-04

申请人： Rikki Peter Alexander ,  Stuart Bailey ,  Stephen Brand ,  Daniel Christopher Brookings ,  Julien Alistair Brown ,  Alan Findlay Haughan ,  Natasha Kinsella ,  Christopher Lowe ,  Stephen Robert Mack ,  William Ross Pitt ,  Marianna Dilani Richard ,  Andrew Sharpe ,  Laura Jane Tait

发明人： Rikki Peter Alexander ,  Stuart Bailey ,  Stephen Brand ,  Daniel Christopher Brookings ,  Julien Alistair Brown ,  Alan Findlay Haughan ,  Natasha Kinsella ,  Christopher Lowe ,  Stephen Robert Mack ,  William Ross Pitt ,  Marianna Dilani Richard ,  Andrew Sharpe ,  Laura Jane Tait

IPC分类号： A61K31/695 ,  C07D413/04 ,  A61K31/5377 ,  C07D413/14 ,  C07F7/08 ,  C07D495/04 ,  A61K31/55 ,  A61P3/00 ,  A61P13/00 ,  A61P9/00 ,  A61P25/00 ,  A61P27/02 ,  A61P37/00

CPC分类号： C07D333/66 ,  C07D333/68 ,  C07D333/76 ,  C07D409/04 ,  C07D409/06 ,  C07D409/10 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D451/04 ,  C07D453/02 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04

摘要： A series of 5,6-dihydro-1-benzothiophen-7(4H)-one derivatives, and analogues thereof, which are substituted in the 2-position by an optionally substituted morpholin-4-yl moiety, being selective inhibitors of PI3 kinase enzymes, are accordingly of benefit in medicine, for example in the treatment of inflammatory, autoimmune, cardiovascular, neurodegenerative, metabolic, oncological, nociceptive or ophthalmic conditions.

摘要翻译： 一系列5位二氢-1-苯并噻吩-7（4H） - 酮衍生物及其类似物，其在2-位被任选取代的吗啉-4-基部分取代，为PI3激酶的选择性抑制剂 酶在医学上有益，例如在治疗炎症，自身免疫，心血管，神经退行性，代谢性，肿瘤学，伤害性感受性或眼科疾病中。