公开(公告)号：US06498151B2

公开(公告)日：2002-12-24

申请号：US09813489

申请日：2001-03-21

申请人： Chun Sing Li ,  Christopher Bayly ,  Jacques Yves Gauthier ,  Yves Leblanc ,  Cheuk Kun Lau ,  Patrick Roy ,  Michel Therien ,  Zhaoyin Wang ,  Claude Dufresne ,  Rejean Fortin

发明人： Chun Sing Li ,  Christopher Bayly ,  Jacques Yves Gauthier ,  Yves Leblanc ,  Cheuk Kun Lau ,  Patrick Roy ,  Michel Therien ,  Zhaoyin Wang ,  Claude Dufresne ,  Rejean Fortin

IPC分类号： C07D23995

CPC分类号： C07F9/65583 ,  A61K31/66 ,  A61K45/06 ,  C07F9/3882 ,  C07F9/4056 ,  C07F9/5537 ,  C07F9/58 ,  C07F9/59 ,  C07F9/60 ,  C07F9/6506 ,  C07F9/65068 ,  C07F9/6512 ,  C07F9/65128 ,  C07F9/6518 ,  C07F9/6524 ,  C07F9/65312 ,  C07F9/65318 ,  C07F9/6539 ,  C07F9/65395 ,  C07F9/6552 ,  C07F9/65522 ,  A61K2300/00

摘要： The invention encompasses the novel class of compounds represented by the formula below, which are inhibitors of the PTP-1B enzyme. The invention also encompasses pharmaceutical compositions and methods of treating or preventing PTP-1B mediated diseases, including diabetes.

摘要翻译： 本发明包括由下式表示的新型化合物，其是PTP-1B酶的抑制剂。本发明还包括治疗或预防PTP-1B介导的疾病包括糖尿病的药物组合物和方法。

公开(公告)号：US08481742B2

公开(公告)日：2013-07-09

申请号：US13418956

申请日：2012-03-13

申请人： John Colucci ,  Marie-Claire Wilson ,  Yongxin Han ,  Claude Dufresne ,  Michel Belley ,  Cheuk K. Lau ,  Christopher Bayly

发明人： John Colucci ,  Marie-Claire Wilson ,  Yongxin Han ,  Claude Dufresne ,  Michel Belley ,  Cheuk K. Lau ,  Christopher Bayly

IPC分类号： C07D215/38 ,  A61K31/04

CPC分类号： C07F9/60 ,  A61K31/662 ,  A61K45/06 ,  C07F9/3808 ,  C07F9/3834 ,  Y02A50/395

摘要： The invention encompasses the novel class of compounds represented by the formula below, which are inhibitors of the PTP-1B enzyme. The invention also encompasses pharmaceutical compositions which include the compounds shown (Formula I) above and methods of treating or preventing PTP-1B mediated diseases, including diabetes.

公开(公告)号：US20090176861A1

公开(公告)日：2009-07-09

申请号：US10585144

申请日：2005-01-06

申请人： Christopher Bayly ,  Sheldon N. Crane ,  Serge Leger

发明人： Christopher Bayly ,  Sheldon N. Crane ,  Serge Leger

IPC分类号： A61K31/4015 ,  C07D307/32 ,  A61K31/365 ,  C07D207/273 ,  A61P3/06

CPC分类号： C07D207/273 ,  C07D307/33

摘要： The present invention relates to a novel class of compounds mainly, substituted leucinamide-carboxylate derivatives of formula (I) wherein X is O or NR9, Y is CR1R2, —SO2, C═O or NR9; Z is CR1R2, O, S, —SO2 or NR9 and each G is independently a CR1CR2 and pharmaceutical compositions thereof. Said compounds are cathepsin cysteine protease inhibitors, including but not limited to, inhibitors of cathepsin K, L, S and B. These compounds are useful for treating and preventing cathepsin dependent conditions in which inhibition of bone resorption is indicated, such as osteoporosis.

摘要翻译： 本发明涉及一类新的化合物，主要是其中X是O或NR 9，Y是CR 1 R 2，-SO 2，C-O或NR 9的式（I）的取代的亮氨酰胺羧酸酯衍生物; Z是CR1R2，O，S，-SO2或NR9，每个G独立地是CR1CR2及其药物组合物。 所述化合物是组织蛋白酶半胱氨酸蛋白酶抑制剂，包括但不限于组织蛋白酶K，L，S和B的抑制剂。这些化合物可用于治疗和预防组织蛋白酶依赖性条件，其中指出了骨吸收的抑制，例如骨质疏松症。

公开(公告)号：US06486141B2

公开(公告)日：2002-11-26

申请号：US09745199

申请日：2000-12-21

申请人： Cheuk Kun Lau ,  Christopher Bayly ,  Jacques Yves Gauthier ,  Yves Leblanc ,  Chun Sing Li ,  Patrick Roy ,  Michel Therien ,  Zhaoyin Wang

发明人： Cheuk Kun Lau ,  Christopher Bayly ,  Jacques Yves Gauthier ,  Yves Leblanc ,  Chun Sing Li ,  Patrick Roy ,  Michel Therien ,  Zhaoyin Wang

IPC分类号： A61K31663

CPC分类号： C07F9/65583 ,  C07F9/65188

摘要： The invention encompasses the novel class of compounds represented by formula I which are inhibitors of the PTP-1B enzyme. The invention also encompasses pharmaceutical compositions and methods of treating or preventing PTP-1B mediated diseases, including diabetes, obesity, and diabetes-related conditions.

摘要翻译： 本发明包括作为PTP-1B酶抑制剂的由式I表示的新一类化合物。本发明还包括治疗或预防PTP-1B介导的疾病的药物组合物和方法，包括糖尿病，肥胖症和糖尿病相关病症 。

公开(公告)号：US06225288B1

公开(公告)日：2001-05-01

申请号：US09526840

申请日：2000-03-16

申请人： Yongxin Han ,  Andre Giroux ,  Erich Grimm ,  Renee Aspiotis ,  Sebastien Francoeur ,  Robert Zamboni ,  Petpiboon Prasit ,  Christopher Bayly ,  Dan McKay ,  Cameron Black

发明人： Yongxin Han ,  Andre Giroux ,  Erich Grimm ,  Renee Aspiotis ,  Sebastien Francoeur ,  Robert Zamboni ,  Petpiboon Prasit ,  Christopher Bayly ,  Dan McKay ,  Cameron Black

IPC分类号： C07K506

CPC分类号： C07D239/34 ,  C07C323/59

摘要： Compounds represented by formula I: as well as pharmaceutically acceptable salts, esters and hydrates thereof are disclosed along with pharmaceutical compositions and methods of treatment. The compounds are useful as inhibitors of caspase-3, which is implicated in modulating apoptosis.

摘要翻译： 由式I表示的化合物及其药学上可接受的盐，酯和水合物与药物组合物和治疗方法一起公开。 该化合物可用作半胱天冬酶-3的抑制剂，其涉及调节凋亡。

公开(公告)号：US09334295B2

公开(公告)日：2016-05-10

申请号：US14525396

申请日：2014-10-28

申请人： John Colucci ,  Marie-Claire Wilson ,  Yongxin Han ,  Claude Dufresne ,  Michel Belley ,  Cheuk K. Lau ,  Christopher Bayly

发明人： John Colucci ,  Marie-Claire Wilson ,  Yongxin Han ,  Claude Dufresne ,  Michel Belley ,  Cheuk K. Lau ,  Christopher Bayly

IPC分类号： A61K31/662 ,  C07F9/60 ,  C07F9/38 ,  A61K45/06

CPC分类号： C07F9/60 ,  A61K31/662 ,  A61K45/06 ,  C07F9/3808 ,  C07F9/3834 ,  Y02A50/395

摘要： The invention encompasses the novel class of compounds represented by the formula below, which are inhibitors of the PTP-1B enzyme. The invention also encompasses pharmaceutical compositions which include the compounds shown (Formula I) above and methods of treating or preventing PTP-1B mediated diseases, including diabetes.

公开(公告)号：US08927526B2

公开(公告)日：2015-01-06

申请号：US13898947

申请日：2013-05-21

申请人： John Colucci ,  Yongxin Han ,  Claude Dufresne ,  Michel Belley ,  Cheuk K. Lau ,  Christopher Bayly

发明人： John Colucci ,  Marie-Claire Wilson ,  Yongxin Han ,  Claude Dufresne ,  Michel Belley ,  Cheuk K. Lau ,  Christopher Bayly

IPC分类号： C07F9/60 ,  C07F9/38 ,  A61K31/662 ,  A61K45/06

CPC分类号： C07F9/60 ,  A61K31/662 ,  A61K45/06 ,  C07F9/3808 ,  C07F9/3834 ,  Y02A50/395

摘要： The invention encompasses the novel class of compounds represented by the formula below, which are inhibitors of the PTP-1B enzyme. The invention also encompasses pharmaceutical compositions which include the compounds shown (Formula I) above and methods of treating or preventing PTP-1B mediated diseases, including diabetes.

摘要翻译： 本发明包括由下式表示的新一类化合物，它们是PTP-1B酶的抑制剂。 本发明还包括药物组合物，其包括上述化合物（式I）和治疗或预防PTP-1B介导的疾病包括糖尿病的方法。

公开(公告)号：US20100063013A1

公开(公告)日：2010-03-11

申请号：US12532652

申请日：2008-03-25

申请人： Renata Oballa ,  Christopher Bayly ,  Jean-Francois Truchon ,  Chun Sing Li ,  Serge Leger

发明人： Renata Oballa ,  Christopher Bayly ,  Jean-Francois Truchon ,  Chun Sing Li ,  Serge Leger

IPC分类号： A61K31/395 ,  C07D285/00 ,  A61K31/496 ,  A61P3/00 ,  A61P29/00 ,  A61K31/59 ,  A61K31/663

CPC分类号： C07D273/02 ,  C07D245/02 ,  C07D285/00

摘要： The present invention relates to novel compounds of the formula (I), wherein R′-R7, X, Y, D and n are as defined in the specification. These compounds are cysteine protease inhibitors which include but are not limited to inhibitors of cathepsms K, L, S and B and are useful for treating diseases in which inhibition of bone resorption is indicated, such as osteoporosis.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新化合物，其中R'-R7，X，Y，D和n如说明书中所定义。 这些化合物是半胱氨酸蛋白酶抑制剂，其包括但不限于组织蛋白酶K，L，S和B的抑制剂，并且可用于治疗其中指示骨吸收抑制的疾病，例如骨质疏松症。

公开(公告)号：US20090253672A1

公开(公告)日：2009-10-08

申请号：US12083474

申请日：2006-10-10

申请人： Serge Leger ,  Christopher Bayly ,  Jean-Francois Truchon

发明人： Serge Leger ,  Christopher Bayly ,  Jean-Francois Truchon

IPC分类号： A61K31/165 ,  C07C237/02 ,  C07D205/08 ,  C07D207/50 ,  C07D275/03 ,  A61P19/00 ,  A61K31/397 ,  A61K31/40 ,  A61K31/425

CPC分类号： C07K5/06191 ,  A61K38/00

摘要： This invention relates to a novel class of compounds, represented by the formula (I) below, wherein the meanings of R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, X and Y are indicated therein, which are cysteine protease inhibitors, including but not limited to, inhibitors of cathepsms K L, S and B These compounds are useful for treating diseases in which inhibition of bone resorption is indicated, such as osteoporosis, osteoarthritis and rheumatoid arthritis

摘要翻译： 本发明涉及由下式（I）表示的新一类化合物，其中R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，R 6，R 7，X和Y的含义在其中表示，它们是半胱氨酸蛋白酶抑制剂， 包括但不限于组织蛋白酶KL，S和B的抑制剂。这些化合物可用于治疗其中指示骨吸收抑制的疾病，例如骨质疏松症，骨关节炎和类风湿性关节炎

公开(公告)号：US6020339A

公开(公告)日：2000-02-01

申请号：US163032

申请日：1998-09-28

申请人： Helene Perrier ,  Yongxin Han ,  Christopher Bayly ,  Dwight Mac Donald ,  Andre Giroux ,  Robert N. Young

发明人： Helene Perrier ,  Yongxin Han ,  Christopher Bayly ,  Dwight Mac Donald ,  Andre Giroux ,  Robert N. Young

IPC分类号： A61K31/341 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/423 ,  A61K31/428 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4525 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  A61K31/52 ,  A61K31/5355 ,  A61P11/06 ,  A61P43/00 ,  C07D307/38 ,  C07D307/42 ,  C07D307/46 ,  C07D307/54 ,  C07D307/56 ,  C07D307/64 ,  C07D307/66 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D473/38 ,  C07F7/08 ,  A61K31/505 ,  A61K31/34 ,  C07D277/62 ,  C07D401/00

CPC分类号： C07D307/42 ,  C07D307/46 ,  C07D307/54 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07F7/0814

摘要： The invention encompasses the novel compound of Formula I useful in the treatment of diseases, including asthma, by raising the level of cyclic adenosine-3',5'-monophosphate (cAMP) through the inhibition of phosphodiesterase IV (PDE IV). ##STR1## The invention also encompasses certain pharmaceutical compositions and methods for treatment of diseases by inhibition of PDE IV, resulting in an elevation of cAMP, comprising the use of compounds of Formula I.

摘要翻译： 本发明包括通过抑制磷酸二酯酶IV（PDE IV）提高环腺苷-3'，5'-单磷酸（cAMP）的水平，可用于治疗包括哮喘在内的疾病的新型式I化合物。 本发明还包括通过抑制PDE IV治疗疾病的某些药物组合物和方法，导致cAMP升高，包括使用式I化合物。