公开(公告)号：US06399603B1

公开(公告)日：2002-06-04

申请号：US09668322

申请日：2000-09-22

申请人： Robert Toms Jacobs ,  James Jeffrey Folmer ,  Thomas Richard Simpson ,  Bipinchandra Chaudhari ,  William Jackson Frazee ,  Timothy Wayne Davenport ,  Gajendran Sundarababu

发明人： Robert Toms Jacobs ,  James Jeffrey Folmer ,  Thomas Richard Simpson ,  Bipinchandra Chaudhari ,  William Jackson Frazee ,  Timothy Wayne Davenport ,  Gajendran Sundarababu

IPC分类号： C07D23995

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D239/95 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D417/06

摘要： A compound having the general formula and methods of using such compounds for the treatment of diseases and pharmaceutical composition comprising such compounds.

摘要翻译： 具有通式的化合物和使用这些化合物治疗疾病的方法和包含这些化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US06339089B2

公开(公告)日：2002-01-15

申请号：US09132706

申请日：1998-08-12

申请人： Yoshiharu Nakashima ,  Takashi Fujita ,  Michiyo Hizuka ,  Hiroshi Ikawa ,  Toru Hiruma

发明人： Yoshiharu Nakashima ,  Takashi Fujita ,  Michiyo Hizuka ,  Hiroshi Ikawa ,  Toru Hiruma

IPC分类号： C07D23995

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D239/95 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D495/04

摘要： A pyrimidine nucleus-containing compound represented by the formula (I): wherein ring A represents the ring of the formula (a): in which R1 is a nitro group, an amino group, a substituted amino group or a halogen atom, or the ring of the formula (b): in which R1′ is the group such as an alkyl group or an alkenyl group; R2 to R5 independently represent the group such as an alkyl group or an alkenyl group; with the proviso that at least one of R2 to R5 is an alkenyl group, or acid addition salts thereof.

摘要翻译： 由式（I）表示的含嘧啶核的化合物：其中环A表示式（a）的环：其中R 1为硝基，氨基，取代的氨基或卤素原子，或 式（b）的环：其中R1'为烷基或烯基等基团; R2至R5独立地表示烷基或烯基等基团; 条件是R2至R5中的至少一个为烯基，或其酸加成盐。

公开(公告)号：US06706705B1

公开(公告)日：2004-03-16

申请号：US08809770

申请日：1997-03-28

申请人： Koichiro Nishioka ,  Toshihiro Takahashi ,  Yutaka Nomura

发明人： Koichiro Nishioka ,  Toshihiro Takahashi ,  Yutaka Nomura

IPC分类号： C07D23995

CPC分类号： C07D239/95

摘要： The present invention provides a new compound which shows slow and continuous blood pressure reducing action and is useful as an antihypertensive agent. The invention resides in a quinazoline derivative of the following formula (I) and its pharmaceutically acceptable salt: in which, each of R1 and R2 is H or an alkyl group of 1 to 6 carbon atoms, or R1 and R2 are combined to form an ethylene group; each of R3 and R4 is an alkyl group of 1 to 6 carbon atoms; R5 is a hydrogen atom, a hydroxyl group, an alkyl group of 1 to 6 carbon atoms, or an alkoxy group of 1 to 6 carbon atoms; each of R6 and R7 is a hydrogen atom or an alkyl group of 1 to 6 carbon atoms; and n is 2 or 3. The invention further resides in an antihypertensive agent containing the above compound.

摘要翻译： 本发明提供了一种新的化合物，其显示缓慢且持续的减压作用，并且可用作抗高血压药。本发明涉及下式（I）的喹唑啉衍生物及其药学上可接受的盐：其中R 1和R 2是H或1至6个碳原子的烷基，或R 1和R 2结合形成亚乙基; R 3和R 4各自为1至6个碳原子的烷基; R 5为氢原子，羟基，碳原子数为1〜6的烷基或碳原子数1〜6的烷氧基， R 6和R 7各自为氢原子或1〜6个碳原子的烷基; 并且n为2或3.本发明还涉及含有上述化合物的抗高血压药。

公开(公告)号：US06498151B2

公开(公告)日：2002-12-24

申请号：US09813489

申请日：2001-03-21

申请人： Chun Sing Li ,  Christopher Bayly ,  Jacques Yves Gauthier ,  Yves Leblanc ,  Cheuk Kun Lau ,  Patrick Roy ,  Michel Therien ,  Zhaoyin Wang ,  Claude Dufresne ,  Rejean Fortin

发明人： Chun Sing Li ,  Christopher Bayly ,  Jacques Yves Gauthier ,  Yves Leblanc ,  Cheuk Kun Lau ,  Patrick Roy ,  Michel Therien ,  Zhaoyin Wang ,  Claude Dufresne ,  Rejean Fortin

IPC分类号： C07D23995

CPC分类号： C07F9/65583 ,  A61K31/66 ,  A61K45/06 ,  C07F9/3882 ,  C07F9/4056 ,  C07F9/5537 ,  C07F9/58 ,  C07F9/59 ,  C07F9/60 ,  C07F9/6506 ,  C07F9/65068 ,  C07F9/6512 ,  C07F9/65128 ,  C07F9/6518 ,  C07F9/6524 ,  C07F9/65312 ,  C07F9/65318 ,  C07F9/6539 ,  C07F9/65395 ,  C07F9/6552 ,  C07F9/65522 ,  A61K2300/00

摘要： The invention encompasses the novel class of compounds represented by the formula below, which are inhibitors of the PTP-1B enzyme. The invention also encompasses pharmaceutical compositions and methods of treating or preventing PTP-1B mediated diseases, including diabetes.

摘要翻译： 本发明包括由下式表示的新型化合物，其是PTP-1B酶的抑制剂。本发明还包括治疗或预防PTP-1B介导的疾病包括糖尿病的药物组合物和方法。

公开(公告)号：US06458798B1

公开(公告)日：2002-10-01

申请号：US09763728

申请日：2001-02-27

申请人： Hitoshi Fujita ,  Fujio Antoku ,  Norio Fujiwara ,  Kiyotaka Iwai ,  Hiroshi Tanaka ,  Hajime Kawakami

发明人： Hitoshi Fujita ,  Fujio Antoku ,  Norio Fujiwara ,  Kiyotaka Iwai ,  Hiroshi Tanaka ,  Hajime Kawakami

IPC分类号： C07D23995

CPC分类号： C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14

摘要： A pyrimidine derivative of the formula (1) or a salt thereof; has an inhibitory activity of production of Th2 type cytokines such as IL-4, IL-5, etc., and is useful as an therapeutic agent for allergic diseases, autoimmune diseases such as systemic lupus erythemathosus, etc., and acquired immunodeficiecy syndrome (AIDS) and so on.

摘要翻译： 式（1）的嘧啶衍生物或其盐具有产生Th2型细胞因子如IL-4，IL-5等的抑制活性，可用作过敏性疾病，自身免疫性疾病的治疗剂 如系统性红斑狼疮等，以及获得性免疫缺陷综合征（AIDS）等。