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    Acylsulfonamide derivative
    1.
    发明授权
    Acylsulfonamide derivative 失效
    酰基磺酰胺衍生物

    公开(公告)号：US06555584B1

    公开(公告)日：2003-04-29

    申请号：US09606191

    申请日：2000-06-29

    申请人： Hiroshi Ikawa ,  Masato Nishimura ,  Keiji Okada ,  Takashi Nakamura

    发明人： Hiroshi Ikawa ,  Masato Nishimura ,  Keiji Okada ,  Takashi Nakamura

    IPC分类号： A61K3118

    CPC分类号： C07C311/58 ,  C07C311/51 ,  C07C311/53 ,  C07C2601/14

    摘要： This invention provides a novel acylsulfonamide derivative which can be used as an ACC activity inhibitor effective for the treatment of visceral fat syndrome that becomes the risk-factor of diseases of adult people such as myocardial infarction, cerebral infarction and diabetes. Particularly, it relates to an acylsulfonamide derivative represented by a general formula 1 wherein R1 is substituted/unsubstituted C2-C12 alkyl or alkoxy group or substituted/unsubstituted C2-C12 alkenyl or alkynyl group, R2 is hydrogen atom, hydroxyl group, mercapto group, substituted/unsubstituted C1-C6 alkoxy or alkylthio group, nitro group, halogen atom, trichloromethyl group, trifluoromethyl group or cyano group, R3 is substituted/unsubstituted C1-C20 alkyl or alkoxy group, substituted/unsubstituted C2-C20 alkenyl or alkynyl group, substituted/unsubstituted aromatic hydrocarbon or aromatic heterocyclic group, substituted amino group, substituted/unsubstituted C2-C20 alkenyloxy or alkynyloxy group or R4O— (wherein R4 is substituted/unsubstituted aromatic hydrocarbon or aromatic heterocyclic group), Y is —CH═CH—, —N═CH—, —CH═N—, sulfur or oxygen, and ring A is aromatic hydrocarbon, aromatic heterocyclic ring or cyclic alkyl group.

    摘要翻译： 本发明提供一种新的酰基磺酰胺衍生物，其可用作ACC成分抑制剂，其有效治疗成为心肌梗死，脑梗死和糖尿病等成人疾病的风险因素的内脏脂肪综合征。特别涉及 由通式1表示的酰基磺酰胺衍生物，其中R1为取代/未取代的C2-C12烷基或烷氧基或取代/未取代的C2-C12烯基或炔基，R2为氢原子，羟基，巯基，取代/未取代的C1-C6 烷氧基或烷硫基，硝基，卤素原子，三氯甲基，三氟甲基或氰基，R 3是取代/未取代的C 1 -C 20烷基或烷氧基，取代/未取代的C 2 -C 20烯基或炔基，取代/未取代的芳烃或 芳香族杂环基，取代氨基，取代/未取代的C 2〜C 20烯氧基或炔氧基或R 4 O- （其中R 4为取代/未取代的芳族烃或芳族杂环基），Y为-CH = CH-，-N = CH-，-CH = N-，硫或氧，环A为芳族烃，芳族杂环或 环状烷基。

    Method for producing 2-naphthamide derivative, and compounds for producing 2-naphthamide derivative
    2.
    发明授权
    Method for producing 2-naphthamide derivative, and compounds for producing 2-naphthamide derivative 失效
    2-萘甲酰胺衍生物的制造方法以及2-萘甲酰胺衍生物的制造方法

    公开(公告)号：US5917046A

    公开(公告)日：1999-06-29

    申请号：US868149

    申请日：1997-06-03

    申请人： Hiroshi Ikawa ,  Masato Nishimura

    发明人： Hiroshi Ikawa ,  Masato Nishimura

    IPC分类号： C07D213/30 ,  C07D319/08 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D401/10

    CPC分类号： C07D213/30 ,  C07D319/08 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12

    摘要： A method of producing a 2-naphthamide derivative of formula (I) that can be employed as an antiallergic agent or an agent for curing allergosis, and compounds for producing the 2-naphthamide derivative are provided: ##STR1## wherein R.sup.1 and R.sup.2 are each independently an unsubstituted or substituted aromatic hydrocarbon group, or an unsubstituted or substituted aromatic heterocyclic group; R.sup.3 is an acyl group, an alkoxylcarbonyl group, a substituted carbamoyl group, or an unsubstituted or substituted alkyl group.

    摘要翻译： 提供了可用作抗过敏剂或用于治疗过敏原的药剂的式（I）的2-萘甲酰胺衍生物的制备方法以及用于制备2-萘甲酰胺衍生物的化合物：其中R1和R2各自独立地为未取代的 或取代的芳族烃基，或未取代或取代的芳族杂环基; R3是酰基，烷氧基羰基，取代的氨基甲酰基或未取代或取代的烷基。

    1,2-dioxetane derivatives
    3.
    发明授权
    1,2-dioxetane derivatives 失效
    1,2-二氧环乙烷衍生物

    公开(公告)号：US5877333A

    公开(公告)日：1999-03-02

    申请号：US964680

    申请日：1997-11-05

    申请人： Masakatsu Matsumoto ,  Nobuko Watanabe ,  Hisako Kobayashi ,  Hiroshi Ikawa

    发明人： Masakatsu Matsumoto ,  Nobuko Watanabe ,  Hisako Kobayashi ,  Hiroshi Ikawa

    IPC分类号： C07D493/04 ,  C07F7/18 ,  C07F9/6561 ,  C07D307/28

    CPC分类号： C07D493/04 ,  C07F7/1856 ,  C07F9/6561

    摘要： A compound having the structure: ##STR1## wherein R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3, R.sup.4, and R.sup.5 are each independently a hydrogen atom, an alkyl group or an aryl group, or wherein R.sup.2 and R.sup.3 together and R.sup.4 and R.sup.5 together are joined as a cycloalkyl group; wherein R.sup.6 is a hydroxyl group, an alkoxyl group, an aralkyloxy group, or --OSi (R.sup.8 R.sup.9 R.sup.10) in which R.sup.8, R.sup.9 and R.sup.10 are each independently an alkyl group or a phosphate salt group and R.sup.7 is a hydrogen atom, a halogen atom, an alkyl group, or an alkoxyl group.

    摘要翻译： 具有以下结构的化合物：其中R 1，R 2，R 3，R 4和R 5各自独立地为氢原子，烷基或芳基，或其中R 2和R 3一起以及R 4和R 5一起作为 环烷基 其中R 6是羟基，烷氧基，芳烷氧基或-OSi（R 8 R 9 R 10），其中R 8，R 9和R 10各自独立地为烷基或磷酸盐基，且R 7为氢原子，卤素 原子，烷基或烷氧基。

    1,2- Dioxetane derivatives
    5.
    发明授权
    1,2- Dioxetane derivatives 失效
    1,2-二氧杂环丁烷衍生物

    公开(公告)号：US5731445A

    公开(公告)日：1998-03-24

    申请号：US753788

    申请日：1996-12-02

    申请人： Masakatsu Matsumoto ,  Nobuko Watanabe ,  Hisako Kobayashi ,  Hiroshi Ikawa

    发明人： Masakatsu Matsumoto ,  Nobuko Watanabe ,  Hisako Kobayashi ,  Hiroshi Ikawa

    IPC分类号： C07D493/04 ,  C07F7/18 ,  C07F9/6561

    CPC分类号： C07D493/04 ,  C07F7/1856 ,  C07F9/6561

    摘要： A 1,2-dioxetane derivative of formula (I): ##STR1## wherein R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3, R.sup.4, and R.sup.5 are each independently a hydrogen atom, an alkyl group, or an aryl group, R.sup.2 and R.sup.3 together and R.sup.4 and R.sup.5 together can be joined as a cyclo-alkyl group, R.sup.6 is a hydroxyl group, an alkoxyl group, an aralkyloxy group, --OSi(R.sup.8 R.sup.9 R.sup.10) in which R.sup.8, R.sup.9 and R.sup.10 are each independently an alkyl group, or a phosphate salt, and R.sup.7 is a hydrogen atom, a halogen atom, an alkyl group, or an alkoxyl group.

    摘要翻译： 式（I）的1,2-二氧杂环丁烷衍生物：其中R 1，R 2，R 3，R 4和R 5各自独立地为氢原子，烷基或芳基，R 2和R 3一起 R 4和R 5一起可以作为环烷基连接，R6是羟基，烷氧基，芳烷氧基，-OSi（R8 R9 R10），其中R8，R9和R10各自独立地为烷基， 或磷酸盐，R7为氢原子，卤素原子，烷基或烷氧基。

    Acylsulfonamide derivatives
    9.
    发明授权
    Acylsulfonamide derivatives 失效
    酰基磺酰胺衍生物

    公开(公告)号：US06812252B2

    公开(公告)日：2004-11-02

    申请号：US10335868

    申请日：2003-01-03

    申请人： Hiroshi Ikawa ,  Masato Nishimura ,  Keiji Okada ,  Takashi Nakamura ,  Kazuhiro Kojima ,  Hideki Kosono

    发明人： Hiroshi Ikawa ,  Masato Nishimura ,  Keiji Okada ,  Takashi Nakamura ,  Kazuhiro Kojima ,  Hideki Kosono

    IPC分类号： A61K3118

    CPC分类号： C07C311/51 ,  A61K31/18

    摘要： The present invention provides new acylsulfonamide derivatives such as 4-(3-trifluoromethyl)phenylethynyl-N-(2-(5-ketohexanoylamino)sulfonylphenyl)benzamide, 4-(3-trifluoromethyl)phenylethynyl-N-(2-(2-propyloxyacetylamino)sulfonylphenyl)benzamide or analogues thereof. These acylsulfonamide derivatives have a hypoglycemic effect equal to or superior to the effects of the conventional hypoglycemic agents and they are free from the side effects unlike the glitazone compounds.

    摘要翻译： 本发明提供新的酰基磺酰胺衍生物，例如4-（3-三氟甲基）苯基乙炔基-N-（2-（5-酮基己酰氨基）磺酰基苯基）苯甲酰胺，4-（3-三氟甲基）苯基乙炔基-N-（2-（2-丙氧基乙酰氨基 ）磺酰苯基）苯甲酰胺或其类似物。 这些酰基磺酰胺衍生物具有等于或优于常规降血糖剂的效果的降血糖作用，并且它们与格列酮类化合物不同，没有副作用。

    Azapeptide derivative
    10.
    发明授权
    Azapeptide derivative 失效
    Azapeptide衍生物

    公开(公告)号：US5837687A

    公开(公告)日：1998-11-17

    申请号：US406053

    申请日：1995-03-17

    申请人： Yoshiharu Nakashima ,  Michiyo Hizuka ,  Yasushi Higashide ,  Tetsuaki Yamaura ,  Hiroshi Ikawa

    发明人： Yoshiharu Nakashima ,  Michiyo Hizuka ,  Yasushi Higashide ,  Tetsuaki Yamaura ,  Hiroshi Ikawa

    IPC分类号： A61K38/00 ,  C07K5/06 ,  C07K5/068 ,  C07K5/072 ,  C07K5/093 ,  A61K38/07 ,  C07K5/04

    CPC分类号： C07K5/0819 ,  C07K5/0606 ,  C07K5/06086 ,  C07K5/06104 ,  C07K5/06113 ,  A61K38/00 ,  Y02P20/55

    摘要： Disclosed is an azapeptide derivative represented by the formula (I): ##STR1## wherein A represents a direct bond, an .alpha.-amino acid or a residue of a dipeptide; R.sup.1 represents a hydrogen atom or a protective group for a terminal amino group; R.sup.2 represents a phenyl group or a phenyl group substituted by one or two substituents selected from the group consisting of a lower alkyl group, halogen atom, hydroxyl group which may be protected, nitro group, amino group which may be protected and perhalo lower alkyl group; and R.sup.3 represents a hydroxyl group or a protective group for a terminal carboxyl group, and a salt thereof, and an agent for curing nervous inflammation of respiratory apparatus, asthma and bronchospasm comprising the azapeptide derivative represented by the formula (I) or a salt thereof as an active ingredient.

    摘要翻译： 公开了由式（I）表示的氮杂肽衍生物：其中A表示直接键，α-氨基酸或二肽的残基; R1表示氢原子或末端氨基的保护基; R2表示苯基或被一个或两个取代基取代的苯基，所述取代基选自低级烷基，卤素原子，可被保护的羟基，硝基，可被保护的氨基和全卤代低级烷基 ; R3表示羟基或末端羧基的保护基及其盐，和包含式（I）所示的氮杂多肽衍生物或其盐的呼吸器官，哮喘和支气管痉挛的神经炎症的治疗剂 作为活性成分。