公开(公告)号：US20120309735A1

公开(公告)日：2012-12-06

申请号：US13515941

申请日：2010-12-16

Applicant: Michael D. Altman ,  Kenneth L. Arrington ,  Jason Burch ,  Bernard Cote ,  Jean-Francois Fournier ,  Jacques Yves Gauthier ,  Solomon Kattar ,  Sandra Lee Knowles ,  Jongwon Lim ,  Michelle R. Machacek ,  Alan B. Northrup ,  Michael H. Reutershan ,  Joel S. Robichaud ,  Adam J. Schell ,  Kerrie B. Spencer

Inventor： Michael D. Altman ,  Kenneth L. Arrington ,  Jason Burch ,  Bernard Cote ,  Jean-Francois Fournier ,  Jacques Yves Gauthier ,  Solomon Kattar ,  Sandra Lee Knowles ,  Jongwon Lim ,  Michelle R. Machacek ,  Alan B. Northrup ,  Michael H. Reutershan ,  Joel S. Robichaud ,  Adam J. Schell ,  Kerrie B. Spencer

IPC: A61K31/506 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  A61P19/02 ,  A61K31/551 ,  A61P11/06 ,  A61P11/00 ,  A61P29/00 ,  C07D471/10 ,  A61K31/5377

CPC classification number: C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/10 ,  C07D487/04 ,  C07D491/10

Abstract: The present invention provides novel pyrimidine amines of formula (I) which are potent inhibitors of spleen tyrosine kinase, and are useful in the treatment and prevention of diseases mediated by said enzyme, such as asthma, COPD and rheumatoid arthritis.

Abstract translation: 本发明提供了新颖的式（I）嘧啶胺，其是脾脏酪氨酸激酶的有效抑制剂，并且可用于治疗和预防由所述酶介导的疾病，例如哮喘，COPD和类风湿性关节炎。

公开(公告)号：US08318748B2

公开(公告)日：2012-11-27

申请号：US13115462

申请日：2011-05-25

Applicant: Christopher I. Bayly ,  Cameron Black ,  Serge Leger ,  Chun Sing Li ,  Dan McKay ,  Christophe Mellon ,  Jacques Yves Gauthier ,  Vouy-Linh Truong ,  Cheuk Lau ,  Michel Therien ,  Michael J. Green ,  Bernard L. Hirschbein ,  James William Janc ,  James T. Palmer ,  Chitra Baskaran

Inventor： Christopher I. Bayly ,  Cameron Black ,  Serge Leger ,  Chun Sing Li ,  Dan McKay ,  Christophe Mellon ,  Jacques Yves Gauthier ,  Vouy-Linh Truong ,  Cheuk Lau ,  Michel Therien ,  Michael J. Green ,  Bernard L. Hirschbein ,  James William Janc ,  James T. Palmer ,  Chitra Baskaran

IPC: A61K31/4965 ,  A61K31/66 ,  A61K31/44 ,  A61K31/445 ,  A61K31/425 ,  A61K31/415

CPC classification number: C07C237/20 ,  A61K31/165 ,  A61K31/18 ,  A61K31/4174 ,  A61K31/426 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/495 ,  C07C255/25 ,  C07C255/29 ,  C07C255/46 ,  C07C255/58 ,  C07C259/10 ,  C07C311/37 ,  C07C317/32 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07D209/08 ,  C07D213/38 ,  C07D213/57 ,  C07D213/64 ,  C07D213/70 ,  C07D213/89 ,  C07D215/12 ,  C07D231/12 ,  C07D233/64 ,  C07D239/26 ,  C07D241/12 ,  C07D261/08 ,  C07D263/32 ,  C07D271/06 ,  C07D277/28 ,  C07D277/30 ,  C07D295/135 ,  C07D295/155 ,  C07D307/52 ,  C07D333/20 ,  C07D401/04 ,  C07D417/04

Abstract: This invention relates to a novel class of compounds which are cysteine protease inhibitors, including but not limited to, inhibitors of cathepsins K, L, S and B. These compounds are useful for treating diseases in which inhibition of bone resorption is indicated, such as osteoporosis.

Abstract translation: 本发明涉及一类新的化合物，它们是半胱氨酸蛋白酶抑制剂，包括但不限于组织蛋白酶K，L，S和B的抑制剂。这些化合物可用于治疗其中指示抑制骨吸收的疾病，例如 骨质疏松症

公开(公告)号：US20090270511A1

公开(公告)日：2009-10-29

申请号：US12439323

申请日：2007-09-07

Applicant: Jacques Yves Gauthier

Inventor： Jacques Yves Gauthier

IPC: A61K31/165 ,  C07C255/46

CPC classification number: C07C317/48 ,  C07C2601/02

Abstract: The present invention provides compounds of formula (I) which are prodrugs of inhibitors of cathepsin S and as such are useful in the prevention and treatment of cathepsin S dependent diseases and conditions including, but not limited to, chronic obstructive pulmonary disease (COPD) and pain.

Abstract translation: 本发明提供式（I）化合物，其为组织蛋白酶S抑制剂的前药，因此可用于预防和治疗组织蛋白酶S依赖性疾病和病症，包括但不限于慢性阻塞性肺病（COPD）和 疼痛。

公开(公告)号：US06486141B2

公开(公告)日：2002-11-26

申请号：US09745199

申请日：2000-12-21

Applicant: Cheuk Kun Lau ,  Christopher Bayly ,  Jacques Yves Gauthier ,  Yves Leblanc ,  Chun Sing Li ,  Patrick Roy ,  Michel Therien ,  Zhaoyin Wang

Inventor： Cheuk Kun Lau ,  Christopher Bayly ,  Jacques Yves Gauthier ,  Yves Leblanc ,  Chun Sing Li ,  Patrick Roy ,  Michel Therien ,  Zhaoyin Wang

IPC: A61K31663

CPC classification number: C07F9/65583 ,  C07F9/65188

Abstract: The invention encompasses the novel class of compounds represented by formula I which are inhibitors of the PTP-1B enzyme. The invention also encompasses pharmaceutical compositions and methods of treating or preventing PTP-1B mediated diseases, including diabetes, obesity, and diabetes-related conditions.

Abstract translation: 本发明包括作为PTP-1B酶抑制剂的由式I表示的新一类化合物。本发明还包括治疗或预防PTP-1B介导的疾病的药物组合物和方法，包括糖尿病，肥胖症和糖尿病相关病症 。

公开(公告)号：US5767291A

公开(公告)日：1998-06-16

申请号：US738144

申请日：1996-10-25

Applicant: Yves Ducharme ,  Jacques Yves Gauthier ,  Petpiboon Prasit ,  Yves Leblanc ,  Zhaoyin Wang ,  Serge Leger ,  Michel Therien

Inventor： Yves Ducharme ,  Jacques Yves Gauthier ,  Petpiboon Prasit ,  Yves Leblanc ,  Zhaoyin Wang ,  Serge Leger ,  Michel Therien

Abstract: The invention encompasses the novel compound of Formula I useful in the treatment of cyclooxygenase-2 mediated diseases. ##STR1## The invention also encompasses certain pharmaceutical compositions for treatment of cyclooxygenase-2 mediated diseases comprising compounds of Formula I.

公开(公告)号：US5639780A

公开(公告)日：1997-06-17

申请号：US445838

申请日：1995-05-22

Applicant: Cheuk Kun Lau ,  Cameron Black ,  Daniel Guay ,  Jacques-Yves Gauthier ,  Yves LeBlanc ,  Patrick Roy ,  Yves Ducharme ,  Pierre Hamel

Inventor： Cheuk Kun Lau ,  Cameron Black ,  Daniel Guay ,  Jacques-Yves Gauthier ,  Yves LeBlanc ,  Patrick Roy ,  Yves Ducharme ,  Pierre Hamel

IPC: C07D209/22 ,  C07D233/54 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06 ,  C07D521/00 ,  A61K31/405 ,  A61K31/395 ,  A61K31/44 ,  C07D209/04 ,  C07D209/18

CPC classification number: C07D231/12 ,  C07D209/22 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06

Abstract: The invention encompasses the novel compound of Formula I useful in the treatment of cyclooxygenase-2 mediated diseases. ##STR1## The invention also encompasses certain pharmaceutical compositions for treatment of cyclooxygenase-2 mediated diseases comprising compounds of Formula I.

Abstract translation: 本发明包括可用于治疗环氧合酶-2介导的疾病的新颖的式I化合物。 本发明还包括用于治疗包含式I化合物的环氧合酶-2介导的疾病的某些药物组合物。

公开(公告)号：US5506227A

公开(公告)日：1996-04-09

申请号：US866697

申请日：1992-04-13

Applicant: Robert Zamboni ,  Daniel Guay ,  Jacques-Yves Gauthier

Inventor： Robert Zamboni ,  Daniel Guay ,  Jacques-Yves Gauthier

IPC: C07D213/55 ,  A61K31/41 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4412 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4433 ,  A61P11/08 ,  A61P43/00 ,  C07D213/32 ,  C07D213/61 ,  C07D213/62 ,  C07D213/65 ,  C07D213/72 ,  C07D215/12 ,  C07D401/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  A61K31/54 ,  A61K31/435 ,  A61K31/535 ,  C07D211/70 ,  C07D211/82 ,  C07D213/04 ,  C07D215/14 ,  C07D215/20 ,  C07D403/00 ,  C07D413/00

CPC classification number: C07D401/12 ,  A61K31/41 ,  A61K31/44 ,  C07D213/32 ,  C07D213/61 ,  C07D213/65 ,  C07D215/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04

Abstract: Compounds having the formula I: ##STR1## are antagonists of the actions of leukotrienes. These compounds are useful as anti-asthmatic, anti-allergic, anti-inflammatory, and cytoprotective agents. They are also useful in treating angina, cerebral spasm, glomerular nephritis, hepatitis, endotoxemia, uveitis, and allograft rejection.

Abstract translation: 具有式I的化合物是白三烯的作用的拮抗剂。 这些化合物可用作抗哮喘，抗过敏，抗炎和细胞保护剂。 它们也可用于治疗心绞痛，脑痉挛，肾小球肾炎，肝炎，内毒素血症，葡萄膜炎和同种异体移植排斥。

公开(公告)号：US06211210B1

公开(公告)日：2001-04-03

申请号：US09561565

申请日：2000-04-28

Applicant: Cheuk Kun Lau ,  Chun-Sing Li ,  Cameron Black ,  Michel Therien ,  Jacques Yves Gauthier

Inventor： Cheuk Kun Lau ,  Chun-Sing Li ,  Cameron Black ,  Michel Therien ,  Jacques Yves Gauthier

IPC: C07D28506

CPC classification number: C07D285/06

Abstract: The invention encompasses compounds of Formula I as well as a method of treating COX-2 mediated diseases comprising administration to a patient in need of such treatment of a non-toxic therapeutically effective amount of a compound of Formula I. The invention also encompasses certain pharmaceutical compositions for treatment of COX-2 mediated diseases comprising compounds of Formula I.

Abstract translation: 本发明包括式I化合物以及治疗COX-2介导的疾病的方法，其包括给予需要这种治疗无毒治疗有效量的式I化合物的患者。本发明还包括某些药物 用于治疗包含式I化合物的COX-2介导的疾病的组合物。

公开(公告)号：US6020343A

公开(公告)日：2000-02-01

申请号：US97543

申请日：1998-06-15

Applicant: Michel Belley ,  Jacques Yves Gauthier ,  Erich Grimm ,  Yves LeBlanc ,  Chun-Sing Li ,  Michel Therien ,  Cameron Black ,  Petpiboon Prasit ,  Cheuk-Kun Lau ,  Patrick Roy

Inventor： Michel Belley ,  Jacques Yves Gauthier ,  Erich Grimm ,  Yves LeBlanc ,  Chun-Sing Li ,  Michel Therien ,  Cameron Black ,  Petpiboon Prasit ,  Cheuk-Kun Lau ,  Patrick Roy

IPC: C07C317/24 ,  C07D307/58 ,  C07D307/60 ,  C07D307/62 ,  C07D307/64 ,  C07D307/66 ,  C07D307/68 ,  C07D307/83 ,  C07D307/94 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04 ,  C07D495/04 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04 ,  A61K31/665

CPC classification number: C07D405/12 ,  C07C317/24 ,  C07D307/58 ,  C07D307/60 ,  C07D307/62 ,  C07D307/64 ,  C07D307/66 ,  C07D307/68 ,  C07D307/83 ,  C07D307/94 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04 ,  C07C2101/08

Abstract: The invention encompasses the novel compound of Formula I useful in the treatment of cyclooxygenase-2 mediated diseases. ##STR1## The invention also encompasses certain pharmaceutical compositions for treatment of cyclooxygenase-2 mediated diseases comprising compounds of Formula I.

Abstract translation: 本发明包括可用于治疗环氧合酶-2介导的疾病的新颖的式I化合物。 本发明还包括用于治疗包含式I化合物的环氧合酶-2介导的疾病的某些药物组合物。

公开(公告)号：US6001843A

公开(公告)日：1999-12-14

申请号：US181887

申请日：1998-10-29

Applicant: Daniel Dube ,  Rejean Fortin ,  Richard Friesen ,  Zhaoyin Wang ,  Jacques Yves Gauthier

Inventor： Daniel Dube ,  Rejean Fortin ,  Richard Friesen ,  Zhaoyin Wang ,  Jacques Yves Gauthier

IPC: A61K31/44 ,  A61K31/444 ,  A61K31/655 ,  C07D213/04 ,  C07D213/22 ,  C07D213/26 ,  C07D213/34 ,  C07D213/36 ,  C07D213/44 ,  C07D213/54 ,  C07D213/61 ,  C07D213/65 ,  C07D213/75 ,  C07D213/80 ,  C07D213/85 ,  C07D213/89 ,  A61K31/535 ,  C07D211/70 ,  C07D211/72 ,  C07D211/78

CPC classification number: C07D213/75 ,  C07D213/34 ,  C07D213/61 ,  C07D213/65 ,  C07D213/80 ,  C07D213/85 ,  C07D213/89

Abstract: The invention encompasses the novel compound of Formula I as well as a method of treating COX-2 mediated diseases comprising administration to a patient in need of such treatment of a non-toxic therapeutically effective amount of a compound of Formula I. The invention also encompasses certain pharmaceutical compositions for treatment of COX-2 mediated diseases comprising compounds of Formula I.