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    帕拉米韦关键中间体的制备方法
    6.
    发明授权
    帕拉米韦关键中间体的制备方法 有权

    公开(公告)号：CN114835654B

    公开(公告)日：2024-02-27

    申请号：CN202110137451.X

    申请日：2021-02-01

    申请人： 重庆恩联生物科技有限公司

    发明人： 陈顺祥 ,  付飞 ,  杨杰 ,  彭启灯

    IPC分类号： C07D261/20

    摘要： 本发明公开了抗流感药物帕拉米韦合成的一个关键中间体(3aR,4R,6S,6As)‑4‑[[(1,1‑二甲基乙氧基)羰基]氨基]‑3‑(1’‑乙基丙基)‑3a，5，6，6a‑四氢‑4H‑环戊烷并[d]异噁唑‑6‑羧酸甲酯的合成方法，其合成方法以(1S,4R)‑(‑)‑[[(1,1‑二甲基乙氧基)羰基]氨基]环戊‑2‑烯‑1‑羧酸甲酯为起始原料，在三乙胺的催化下与含2‑乙基‑N‑羟基丁亚氨酰氯的甲苯溶液发生环合反应，反应完毕后的产物不需要再经过水解、成盐的步骤，直接通过溶剂、除杂、重结晶即可得到(3aR,4R,6S,6As)‑4‑[[(1,1‑二甲基乙氧基)羰基]氨基]‑3‑(1’‑乙基丙基)‑3a，5，6，6a‑四氢‑4H‑环戊烷并[d]异噁唑‑6‑羧酸甲酯。本发明的制备方法与现有工艺相比，收率高、操作安全简单、成品纯度高，便于实现工业规模化生产。

    一种沙枣叶活性组合物在制备抗黑色素合成药物中的应用
    7.
    发明授权
    一种沙枣叶活性组合物在制备抗黑色素合成药物中的应用 有权

    公开(公告)号：CN115645397B

    公开(公告)日：2024-02-09

    申请号：CN202211314856.7

    申请日：2022-10-25

    申请人： 新疆师范大学

    发明人： 付建红 ,  王俊 ,  王玉苗 ,  阮文伟 ,  崔凤真

    IPC分类号： A61K31/423 ,  A61K31/7048 ,  A61P31/04 ,  A61P35/00 ,  A61P17/18 ,  C07D261/20 ,  C07H1/08 ,  C07H17/07

    摘要： 本发明公开了一种沙枣叶活性组合物在制备抗黑色素合成药物中的应用，将沙枣叶粗提物及分离活性化合物用于制备抗黑色素合成药物的应用，对天然化合物在抑制黑色素合成方面应用具有重要意义。所述的沙枣叶活性组合物为NaphthisoxazolA、异鼠李素‑3‑O‑槐二糖苷(isorhamnetin‑3‑O‑sophoroside)和异鼠李素‑3‑O‑槐二糖‑7‑O‑鼠李糖苷(Isorhamnetin3‑O‑β‑D‑sophoroside‑7‑O‑α‑L‑rhamnoside)中的两种或者多种的组合；将沙枣叶活性组合物进行抗菌活性、抑制酪氨酸酶活性和对小鼠黑色素瘤细胞试验，结果表明沙枣叶粗提物、分离活性化合物及活性化合物复配能够显著抑制酪氨酸酶活性，对小鼠B16F10细胞中黑色素的生成也有明(56)对比文件Carlo I.G. Tuberoso等.Antioxidantactivity, cytotoxic activity andmetabolic profiling of juices obtainedfrom saffron (Crocus sativus L.) floralby-products《.Food Chemistry》.2016,第199卷18-27.Jiachan Zhang等.Understanding therole of extracts from sea buckthorn seedresidues in anti-melanogenesis propertieson B16F10 melanoma cells《.Food Funct》.2018,第9卷5402–5416.

    一种3-苯基苯并[d]异噁唑的合成方法
    9.
    发明授权
    一种3-苯基苯并[d]异噁唑的合成方法 有权

    公开(公告)号：CN114656416B

    公开(公告)日：2023-09-22

    申请号：CN202210409876.6

    申请日：2022-04-19

    申请人： 中钢集团南京新材料研究院有限公司

    发明人： 吴忠凯 ,  朱叶峰 ,  杨修光 ,  张倩倩 ,  王凡 ,  裴晓东 ,  钱有军

    IPC分类号： C07D261/20 ,  C25B3/09

    摘要： 本发明公开了一种3‑苯基苯并[d]异噁唑的合成方法，步骤包括：以二苯甲酮、盐酸羟胺为基础反应原料，然后加入碱、溶剂，在电催化体系下经缩合得到肟中间体，随后实现氧自由基的关环，得到3‑苯基苯并[d]异噁唑。本发明采用廉价易得的羟胺和二苯基甲酮为起始反应物，采用电催化机制下的单电子转移策略就能够实现环化过程，一锅法就能够实现酮的肟化过程，通过电催化策略实现了C‑O键构建；另外，只需在室温操作就可以，无需外加氧化剂高效实现析氢偶联过程，操作简便、条件温和，解决了现有技术中存在的后期处理难度大、产生大量三废和金属残留问题。

    具有BRD4抑制活性的异噁唑磺酰胺类化合物及其制备方法和应用
    10.
    发明授权
    具有BRD4抑制活性的异噁唑磺酰胺类化合物及其制备方法和应用 有权

    公开(公告)号：CN113651766B

    公开(公告)日：2023-08-18

    申请号：CN202111079027.0

    申请日：2021-09-15

    申请人： 泰州职业技术学院

    发明人： 张茂风 ,  王建柱

    IPC分类号： C07D261/20 ,  C07D413/12 ,  A61K31/423 ,  A61K31/4439 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

    摘要： 本发明提供了一种具有BRD4抑制活性的异噁唑磺酰胺类化合物或其药学上可接受的盐，所述化合物具有如通式（I）所示的结构式。本发明还提供了所述的化合物或其药学上可接受的盐或所述的药物组合物在制备用于预防或治疗与BRD4相关的癌症药物中的应用，所述的癌症包括白血病、淋巴瘤、骨髓瘤、肺癌、前列腺癌、胰腺癌、结肠癌、乳腺癌、肝癌和胃癌等。本发明提供了一种新型BRD4抑制剂，并通过实验证明该类具有3‑乙基苯并[d]异噁唑磺酰胺结构的新化合物，具有很好的BRD4蛋白抑制效果和体外抑制肿瘤细胞的效果，尤其是针对白血病细胞，部分化合物的抑制活性达到或优于阳性对照化合物。化合物还可以有效抑制c‑Myc癌基因的表达。