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公开(公告)号：CN118930459A
公开(公告)日：2024-11-12
申请号：CN202310531499.8
申请日：2023-05-11
Applicant: 中国科学技术大学
IPC: C07C281/18 , A61P35/00 , A61K31/155
Abstract: 一种靶向人脂质运载蛋白2的先导化合物或其药学上可接受的盐及其制备方法与应用，所述先导化合物具有如下式(I)所示的结构：#imgabs0#其中R1选自C5～C10烷基、C3～C10烷基醚基中的一种；R2选自H、C1～C10烷基中的一种。本发明的先导化合物或其药学上可接受的盐通过对靶向人脂质运载蛋白2的抑制作用，从而可以实现抗肿瘤免疫治疗作用。
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公开(公告)号：CN115215771B
公开(公告)日：2024-04-02
申请号：CN202210940512.0
申请日：2022-08-06
Applicant: 蚌埠医学院
IPC: C07C281/18 , A61P35/00 , A61K31/155
Abstract: 本发明以和厚朴酚为原料，合成了两种和厚朴酚衍生物，分别具有如式VI和式VII所示的结构式：#imgabs0#式VI和式VII所示的和厚朴酚衍生物具有较强的抑制四种肿瘤细胞增殖的作用，且式VII所示的和厚朴酚衍生物不仅可以有效抑制四种肿瘤细胞的增殖，且呈现浓度依赖性，其中，式VII‑1所示的和厚朴酚衍生物具有较强的诱导人鼻咽癌CNE‑2Z细胞凋亡、抑制人鼻咽癌CNE‑2Z细胞增殖、迁移与侵袭的作用，具有很好的临床抗肿瘤药的应用前景。
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公开(公告)号：CN106488907B
公开(公告)日：2021-01-29
申请号：CN201580036468.9
申请日：2015-07-02
Applicant: 英费列特斯生命科学公司
Inventor： 菲利普·古德特
IPC: C07C281/18 , C07C317/18 , C07C323/12 , C07D295/108 , C07D213/61 , A61K31/40 , A61K31/44 , A61K31/155 , A61P25/28
Abstract: 本发明涉及通式(1)的化合物，或其互变异构体，和/或其药学上可接受的盐，及其用于治疗与蛋白质错误折叠应激有关的疾病的用途，尤其是治疗与错误折叠蛋白质的累积有关的疾病的用途。
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公开(公告)号：CN111892516A
公开(公告)日：2020-11-06
申请号：CN202010771763.1
申请日：2018-08-08
Applicant: 中国人民解放军总医院
IPC: C07C281/18 , C07C217/58 , C07D491/107 , C07D239/60 , C07D209/14 , C07D209/10 , C07D319/20 , C07D277/56 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P29/00
Abstract: 本发明公开了一种靶向Neddylation通路的抗肿瘤化合物。该化合物可由通式V所述的结构式表示。本发明的化合物具有良好的抗肿瘤活性，多个化合物接近阳性对照药MLN4924，可作为良好的抗肿瘤化合物。本发明的化合物和组合物可与其他药物一起使用以提供组合治疗，其他的药物可形成相同组合物的一部分，或者在同时或不同时候作为单独的组分给药。
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公开(公告)号：CN106458870B
公开(公告)日：2019-02-19
申请号：CN201580031401.6
申请日：2015-06-10
Applicant: 三菱瓦斯化学株式会社
Abstract: 本发明提供式(1)表示的化合物。(式中，X为与胍部位形成盐的酸，R1和R2各自独立地为选自碳原子数1～18的烷基、环烷基、芳基、烷芳基、烯基(这些基团均包括具有1个以上的含有硫原子、氮原子、氧原子的取代基的情况)以及氢原子中的任一者)
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公开(公告)号：CN105189452B
公开(公告)日：2018-12-18
申请号：CN201480004604.1
申请日：2014-01-10
Applicant: 医学研究理事会 , 英费列特斯生命科学公司
IPC: C07C281/18 , C07D253/075 , C07D213/61 , A61K31/155 , A61K31/44 , A61K31/53 , A61P3/10 , A61P25/00 , A61P25/16 , A61P25/28 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及式(I)化合物，或其互变异构体和/或药学上可接受的盐，其中：R1为H、烷基、Cl、F或Br；R2为H或F；R3选自：H和烷基；R4选自：H和C(O)烷基和COO烷基；R5为H；或R4和R5连接形成被一个或多个R10基团任选取代的杂环基；各个R10各自独立地选自烷基；X和Z各自独立地为CR11，且Y选自CR11和N；和R11为H或F；用于治疗与蛋白错误折叠应激相关，特别是错误折叠蛋白积聚相关的疾病。
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公开(公告)号：CN107106524A
公开(公告)日：2017-08-29
申请号：CN201580057855.0
申请日：2015-08-28
Applicant: 尼奥酷里私人有限公司
IPC: A61K31/155 , A61K31/4045 , A61K31/4192 , A61K31/341 , A61K31/381 , A61K31/498 , A61K31/44 , A61K31/137 , C07C279/02 , C07C241/04 , C07C281/08 , C07C337/08 , C07C281/18 , C07D249/14 , C07D407/12 , C07D403/12 , C07D409/12 , C07D401/12 , C07D241/20 , C07C211/27 , C07C275/68 , C07C251/24 , A61P33/02 , A61P33/04 , A61P33/06
CPC classification number: C07D333/58 , A61K9/0014 , A61K9/0019 , A61K9/0053 , A61K31/155 , A61K31/17 , A61K31/341 , A61K31/381 , A61K31/404 , A61K31/4045 , A61K31/4192 , A61K31/44 , A61K31/496 , A61K31/498 , A61K31/505 , A61K45/06 , C07C47/565 , C07C211/29 , C07C251/24 , C07C281/18 , C07C335/40 , C07C2601/08 , C07C2601/14 , C07D209/08 , C07D209/14 , C07D239/48 , C07D239/50 , C07D241/20 , C07D249/14 , C07D251/54 , C07D295/135 , C07D307/56 , C07D311/58 , C07D401/14 , Y02A50/491 , Y02A50/492 , A61K2300/00
Abstract: 本发明提供了式(I)的化合物及其在使用式(I)的化合物治疗或预防受试者的原生动物感染的方法中的用途。本发明还提供了式(I)的化合物在制备用于治疗受试者的原生动物感染的药物中的用途。本发明进一步提供了用于治疗或预防受试者的原生动物感染的方法中的医疗器械和包含本发明的组合物的医疗器械。
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公开(公告)号：CN105294511A
公开(公告)日：2016-02-03
申请号：CN201510776909.0
申请日：2015-11-13
Applicant: 浙江汇能生物股份有限公司
IPC: C07C281/18
Abstract: 本发明公开了一种氯苯胍盐酸盐的制备方法：以1,3二氨基胍盐酸盐为原料，甲醇作溶剂，与对氯苯甲醛缩合而得。具体步骤为：在反应容器中加入1,3二氨基胍盐酸盐和甲醇，加热至45-55℃使反应物完全溶解，再用盐酸甲醇调节PH为1.5-2；控制搅拌速度为80转/分钟，于45-55℃向反应液中滴加对氯苯甲醛-甲醇溶液，滴加完毕后回流反应1-2小时，蒸馏回收甲醇，再加水打浆，经过滤、水洗、干燥得氯苯胍盐酸盐。本发明方法在无水条件下缩合反应，有利于反应顺利进行，大大提高了反应收率；溶剂可回收套用，产物含量高，无须进一步纯化，因此具有更高的经济性和环保性。
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公开(公告)号：CN101821232A
公开(公告)日：2010-09-01
申请号：CN200880105824.8
申请日：2008-11-25
Applicant: 覃兆海
IPC: C07C281/18 , C07C279/36 , C07C277/08 , A01N47/44
CPC classification number: C07C281/18 , A01N51/00
Abstract: 本发明公开了硝基缩氨基胍类化合物及其制备方法与应用。该化合物的结构通式如式I所示，其中，R1为C1～C10饱和或不饱和脂肪烃基、苄基、取代苄基、卤代吡啶甲基、卤代噻唑甲基、四氢呋喃甲基或恶唑甲基；R2为氢、C1～C5饱和或不饱和脂肪烃基、苯基、取代苯基、吡啶基或取代吡啶基；R3为氢、C1～C10饱和或不饱和脂肪烃基、呋喃基、苯基、取代苯基、苄基或取代苄基。杀虫活性实验表明，式(I)所示硝基缩氨基胍类化合物对蚜虫、飞虱、棉铃虫、甜菜夜蛾等农作物害虫具有很高的防效，可用作植物杀虫剂使用。(式I)
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公开(公告)号：CN101417937A
公开(公告)日：2009-04-29
申请号：CN200710031001.2
申请日：2007-10-23
Applicant: 中山大学
IPC: C07C49/86 , C07C251/34 , C07C281/10 , C07C281/18 , C07C337/08 , A61K31/12 , A61K31/15 , A61K31/175 , A61K31/17 , A61P31/04
CPC classification number: Y02A50/473
Abstract: 本发明涉及式(I)的β－醛酮类化合物的合成和这类化合物在抗菌药物的中的应用。体外抗菌活性测试结果表明：所合成的β－醛酮及其衍生物对金葡萄球菌ATCC25923、大肠杆菌ATCC25922、绿脓杆菌ATCC27853、幽门螺旋杆菌具有较强的抗菌活性，可以用于制备抗菌药物。所述β－醛酮及其衍生物的化学结构式如下式所示，其中R1，R2，R3，R4，n如说明书所定义。
