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公开(公告)号：CN118745180A
公开(公告)日：2024-10-08
申请号：CN202410737273.8
申请日：2024-06-07
Applicant: 中国药科大学
IPC: C07D471/16 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P29/00 , A61P37/00 , A61P31/00 , A61K31/4375
Abstract: 本发明公开了一种如通式I的三环类化合物或其对映异构体、非对映异构体、外消旋体及其药学上可接受的盐、其药物组合物，该类化合物在THP1‑Dual细胞中具有较强的STING激动活性，能够制备治疗与STING蛋白功能相关的疾病的药物，具有制备治疗炎症、自身免疫性疾病、感染性疾病或肿瘤相关的疾病的药物的前景，为临床应用提供了可靠途径。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN114262321B
公开(公告)日：2024-08-09
申请号：CN202111487466.5
申请日：2021-12-07
Applicant: 中国药科大学
IPC: C07D401/14 , C07D495/14 , C07K5/062 , A61K31/506 , A61K31/551 , A61P43/00 , A61K38/05
Abstract: 本发明公开了一种双稳态光调控小分子蛋白降解剂、制备方法及应用，所述蛋白降解剂为以偶氮苯为母核的可逆的光调控开关化合物，可应用于PROTAC设计来实现蛋白降解过程的可逆调控，进而解决PROTAC这类事件驱动型分子不可调控的问题；并且通过优化分子的热半衰期与药代动力学性质，设计出了一个具有良好药代动力学性质的光调控降解分子，拓展了该技术在临床治疗上的应用。
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公开(公告)号：CN117800898A
公开(公告)日：2024-04-02
申请号：CN202311794699.9
申请日：2023-12-25
Applicant: 中国药科大学
IPC: C07D209/88 , A61P17/00 , A61P19/02 , A61P21/00 , A61P25/14 , A61P25/00 , A61P1/16 , A61P13/12 , A61P11/00 , A61P39/00 , A61P17/06 , A61P29/00 , A61P1/00 , A61P1/04 , A61P27/02 , A61P3/10 , A61P9/00 , A61K31/403 , A61K31/496 , A61K31/454
Abstract: 本发明公开了一种如通式I所示的咔唑类化合物或其对映异构体、非对映异构体、外消旋体、药学上可接受的盐、含有其的药物组合物，此类化合物作为cGAS‑STING通路靶向抑制剂，能够靶向抑制cGAMP激动cGAS‑STING通路，具有制备治疗和/或预防炎症性疾病和自身免疫性疾病的药物的用途。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN117645610A
公开(公告)日：2024-03-05
申请号：CN202311572510.1
申请日：2023-11-23
Applicant: 中国药科大学
IPC: C07D493/10 , C09K11/06 , G01N21/64
Abstract: 本发明公开了一种BCL6小分子荧光探针及其制备方法与应用。本发明提供的化合物具有荧光特性，对BCL6有较好的特异性结合。将该化合物作为荧光偏振探针，通过竞争的方法，可以实现对BCL6配体的筛选及配体亲和力水平的评价。本发明所述的BCL6小分子荧光探针为后续高通量筛选靶向BCL6‑BTB的药物设计提供了基础。
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公开(公告)号：CN117624145A
公开(公告)日：2024-03-01
申请号：CN202311599032.3
申请日：2023-11-27
Applicant: 中国药科大学
IPC: C07D405/14 , A61P3/10 , A61P3/04 , A61P3/00 , A61P1/16 , A61P25/16 , A61P25/28 , A61P9/12 , A61P3/06 , A61P9/10 , A61P25/00 , A61K31/4545 , A61K31/496
Abstract: 本发明公开了一类含硒元素类化合物及其用途。本发明的该类化合物具备完全的GLP‑1R‑cAMP信号通路激动效应(Emax)，且化合物GLP‑1R‑cAMP半数效应浓度(EC50)均达到纳摩尔级，部分化合物的EC50达皮摩尔级，是优异的GLP‑1受体激动剂。同时，该类化合物的成药性质良好。因此，本发明的含硒元素类化合物能够用于制备GLP‑1受体激动剂，用于制备预防和/或治疗与激动GLP‑1受体相关疾病的药物。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN113861110B
公开(公告)日：2024-03-01
申请号：CN202111303760.6
申请日：2021-11-05
Applicant: 中国药科大学
IPC: C07D217/22 , C07D215/40 , C07C311/21 , C07C303/38 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种多取代磺酰胺类化合物、制备方法及其医药用途。本发明提供的多取代磺酰胺类化合物对Keap1‑p62PPI具有明显的抑制活性，为一种有效的Keap1‑p62PPI抑制剂，具有开发成Keap1‑p62相互作用抑制剂药物的前景。
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公开(公告)号：CN117510505A
公开(公告)日：2024-02-06
申请号：CN202311163627.4
申请日：2023-09-11
Applicant: 中国药科大学
IPC: C07D487/04 , C07D519/00 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明公开了一类嘧啶并吡唑衍生物及其在医药上的用途。所述嘧啶并吡唑衍生物为通式Ⅰ所示的化合物、其药学上可接受的盐或溶剂化物， 本发明的化合物可作为ALKBH5蛋白小分子抑制剂，在蛋白酶水平上抑制RNA去甲基化酶，可用于治疗急性白血病、肺癌、乳腺癌、结肠癌、前列腺癌、胰腺癌、胃癌、肝癌、卵巢癌、肾癌、神经胶质瘤、黑色素瘤、骨髓瘤、淋巴瘤、膀胱癌或宫颈癌。
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公开(公告)号：CN117069714A
公开(公告)日：2023-11-17
申请号：CN202310773449.0
申请日：2023-06-28
Applicant: 中国药科大学
IPC: C07D417/14 , C07D401/14 , C07D231/22 , C07D403/14 , A61K31/427 , A61K31/4155 , A61K31/444 , A61K31/506 , A61K31/4439 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明公开了一类双（吡唑基）甲烷衍生物及其应用。本发明的双（吡唑基）甲烷衍生物是一类有效的IGF2BP2小分子抑制剂，对IGF2BP2具有明显的抑制活性，在蛋白酶水平上抑制RNA阅读子，修饰调控m6A水平，可用于治疗与IGF2BP2相关的疾病，如乳腺癌、结直肠癌、胰腺癌、肝细胞癌、急性髓系白血病、T细胞急性淋巴细胞白血病、鼻咽癌等多种肿瘤。
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公开(公告)号：CN115991880A
公开(公告)日：2023-04-21
申请号：CN202211569194.8
申请日：2022-12-08
Applicant: 中国药科大学
IPC: C08G83/00 , A61K31/785
Abstract: 本发明公开了一种树状大分子PAMAM‑G5‑TCO及其制备方法与应用，属于生物化学技术领域。本发明树状大分子PAMAM‑G5‑TCO为反式环辛烯修饰的聚酰胺PAMAM树状大分子。本发明还公开了一种即时终止靶蛋白降解的连接‑吸附系统，所述系统由可控蛋白水解靶向嵌合体和PAMAM‑G5‑TCO组成，所述可控蛋白水解靶向嵌合体是以四嗪基团为母核的化合物，所述PAMAM‑G5‑TCO通过逆电子Diels‑Alder反应形成PAMAM‑PROTACs，完全吸收可控蛋白水解靶向嵌合体，因此该系统可以在活细胞中终止BET家族蛋白的降解。
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公开(公告)号：CN111362857B
公开(公告)日：2023-02-28
申请号：CN202010324542.X
申请日：2020-04-23
Applicant: 中国药科大学
IPC: C07D209/08 , C07D401/12 , C07D409/12 , A61P29/00 , A61P25/00 , A61P31/12 , A61P11/00 , A61P25/28 , A61P25/16 , A61P9/10 , A61P13/12 , A61P3/10 , A61P1/00 , A61P19/02
Abstract: 本发明公开了一类具有吲哚啉骨架的化合物、制备方法及其医药用途。本发明提供的含吲哚啉骨架的化合物可以干扰Keap1‑Nrf2相互作用，激活Nrf2及下游因子，降低细胞炎症因子和增强细胞抗氧化能力，从而减轻炎性损伤，具有潜在的抗炎活性，可用于制备成抗炎药物用于众多炎症相关疾病的炎性损伤，包括心肌炎，慢性阻塞性肺疾病(COPD)、阿尔茨海默症、帕金森、动脉粥样硬化、慢性肾脏疾病(CKD)、糖尿病、肠部炎症、类风湿性关节炎等。
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