公开(公告)号：CN114105837B

公开(公告)日：2023-05-12

申请号：CN202010867426.2

申请日：2020-08-25

申请人： 中国科学院上海有机化学研究所

发明人： 肖吉昌 ,  张唯 ,  林锦鸿 ,  张丰绪 ,  张鹏飞

IPC分类号： C07C309/67 ,  C07C309/70 ,  C07C309/68 ,  C07C309/71 ,  C07D311/18 ,  C07C303/26 ,  C07C309/81 ,  C07C309/84 ,  C07C309/85 ,  C07C309/82 ,  C07C303/02 ,  C07C305/26 ,  C07C303/24 ,  A61K31/255 ,  A61K31/185 ,  A61P35/00

摘要： 本发明提供了一类含烯基磺酰基分子的合成与应用。本发明的合成方法，包含全新的中间体如式I所示的化合物，方法简单、反应条件温和、原料廉价易得、收率高、产品纯度好、能实现β‑芳基乙烯基磺酰氟的18F标记，且β‑芳基乙烯基磺酸二氟甲酯和β‑芳基乙烯基磺酰氟还具有抗肝癌细胞和肺癌细胞的活性。

公开(公告)号：CN108516945B

公开(公告)日：2020-11-06

申请号：CN201810433292.6

申请日：2018-05-08

申请人： 武汉理工大学

发明人： 秦华利 ,  汪诗梦

IPC分类号： C07C303/22 ,  C07C309/84 ,  C07D333/38 ,  C07C315/04 ,  C07C317/44 ,  C07D307/68 ,  C07D317/68

摘要： 本发明公开了一种邻位酯基取代的2‑芳基‑乙烯基磺酰氟化合物的制备方法。以芳香酯为原料，与乙烯基磺酰氟(ESF)、铑催化剂、添加剂、氧化剂、酸和溶剂混合，20℃至120℃反应15h以上，分离纯化，得邻位酯基取代的2‑芳基‑乙烯基磺酰氟产物。该系列化合物具有官能团多样性强、数量多的特点，同时该方法原料易得、反应条件温和、反应选择性好、产率高、仪器设备要求低、操作简单，有望用于大规模合成多种邻位取代的2‑芳基‑乙烯基磺酰氟化合物，应用于有机合成、聚合物合成、化学生物学等领域。

公开(公告)号：CN111606829A

公开(公告)日：2020-09-01

申请号：CN202010644356.4

申请日：2020-07-07

申请人： 淄博腾煜化工工程有限公司

发明人： 邓秋渠 ,  鲍兴亮 ,  韩婧 ,  刘淼

IPC分类号： C07C303/38 ,  C07C311/13 ,  C07C303/02 ,  C07C309/84 ,  C07C319/02 ,  C07C323/56 ,  C07C67/08 ,  C07C69/78 ,  C07C51/363 ,  C07C63/70

摘要： 本发明属于农药中间体技术领域，具体涉及一种邻甲酸甲酯苄基磺酰胺的生产方法。邻甲基苯甲酸与硫酰氯反应得到邻氯甲基苯甲酸，邻氯甲基苯甲酸与甲醇反应得到邻氯甲基苯甲酸甲酯，邻氯甲基苯甲酸甲酯与硫代硫酸钠反应得到邻甲酸甲酯苄硫醇，邻甲酸甲酯苄硫醇与氯气反应得到邻甲酸甲酯苄基磺酰氯，邻甲酸甲酯苄基磺酰氯与氨气反应得到邻甲酸甲酯苄基磺酰胺。本发明减少了生产过程中多氯代的副反应，提高了收率，降低了焦油的产生量，解决了生产过程中收率低、成本高的问题。

公开(公告)号：CN106957207A

公开(公告)日：2017-07-18

申请号：CN201710240070.8

申请日：2017-04-13

申请人： 武汉理工大学

发明人： 秦华利 ,  查高峰 ,  冷静

IPC分类号： C07B37/00 ,  C07C303/22 ,  C07C309/81 ,  C07C309/82 ,  C07C309/84 ,  C07C303/24 ,  C07C305/26 ,  C07C381/00 ,  C07D295/26 ,  C07D209/08 ,  C07D209/10 ,  C07D209/86 ,  C07D213/81 ,  C07D213/61 ,  C07D231/12 ,  C07D307/46 ,  C07D307/79 ,  C07D307/91 ,  C07D333/18 ,  C07D333/72 ,  C07D333/76 ,  C07J31/00 ,  C07F7/18

CPC分类号： C07B37/00 ,  C07C303/22 ,  C07C303/24 ,  C07C381/00 ,  C07D209/08 ,  C07D209/10 ,  C07D209/86 ,  C07D213/61 ,  C07D213/81 ,  C07D231/12 ,  C07D295/26 ,  C07D307/46 ,  C07D307/79 ,  C07D307/91 ,  C07D333/18 ,  C07D333/72 ,  C07D333/76 ,  C07F7/1804 ,  C07F7/1892 ,  C07J31/006 ,  C07C309/81 ,  C07C309/82 ,  C07C309/84 ,  C07C305/26

摘要： 本发明公开了一种2‑芳基(烯基)‑乙烯基磺酰氟化合物的制备方法。以有机碘化合物为原料，与乙烯基磺酰氟、钯催化剂、银盐和溶剂混合，20℃至120℃反应2h以上，分离纯化，得乙烯基磺酰氟化产物。有机碘化合物为芳基碘化合物时，产物为2‑芳基‑乙烯基磺酰氟。有机碘化合物为烯基碘化合物时，产物为2‑烯基‑乙烯基磺酰氟。本发明所提供的制备方法不需要无水无氧，在空气条件下即可进行，钯催化剂负载低(正常为2％)，不需要外加膦配体，且反应产率高。对绝大部分的官能团均能耐受，反应选择性好，具备实验室大量制备和工业放大生产的技术潜力。

公开(公告)号：CN104045585B

公开(公告)日：2016-06-29

申请号：CN201310077629.1

申请日：2013-03-11

申请人： 中国科学院上海有机化学研究所

发明人： 陈庆云 ,  赵刚 ,  刘超 ,  郭勇 ,  肖吉昌 ,  赵帅 ,  王文贵 ,  姜东方

IPC分类号： C07C309/84 ,  C07C303/22 ,  C07B39/00 ,  C07C22/08 ,  C07C22/00 ,  C07C17/32 ,  C07C33/46 ,  C07C29/64 ,  C07J1/00

摘要： 本发明涉及一种新型三氟甲基化试剂及其制备和应用，具体地，本发明提供了一种具有式I结构的化合物，及其制备方法和作为三氟甲基化试剂的应用。式中，各集团的定义如说明书中所述。本发明的起始原料廉价易得，反应条件温和，后处理简单，产物可作为多种潜在的三氟甲基化试剂，产率高，设备要求低，具有广泛的工业应用前景。(FSO2CF2COO)zMI。

公开(公告)号：CN1303366A

公开(公告)日：2001-07-11

申请号：CN99806831.4

申请日：1999-03-24

申请人： 汉斯·雅各布·埃德加·勒文塔尔 ,  罗恩·本杰明·勒文塔尔

发明人： 汉斯·雅各布·埃德加·勒文塔尔 ,  罗恩·本杰明·勒文塔尔

IPC分类号： C07C303/34 ,  C07C303/26 ,  C07C303/24 ,  C07C307/02 ,  C07C309/65 ,  C07C309/84

CPC分类号： C07C303/34 ,  C07B2200/07 ,  C07C303/24 ,  C07C303/26 ,  C07C305/26 ,  C07C307/02 ,  C07C309/65

摘要： 本发明提供了一种把含拉电子基团醇中的羟基转化成全氟链烷磺酸酯(或盐)和氟磺酸酯(或盐),同时伴随构型转化的方法,该基团是好的离去基,其中带羟基的碳是手性的。该方法是由把所述的醇转化成O－N,N－二烷氨基磺酸酯(或盐)后,使所述的O－N,N－二烷氨基磺酸酯(或盐)与全氟链烷磺酸或氟磺酸反应构成。这种方法用于制备药品和农用化学品应用的手性化合物。

公开(公告)号：CN113979897A

公开(公告)日：2022-01-28

申请号：CN202111204886.8

申请日：2021-10-15

申请人： 武汉理工大学

发明人： 秦华利 ,  秦皓勇

IPC分类号： C07C303/22 ,  C07C309/81 ,  C07C309/82 ,  C07C309/84

摘要： 本发明涉及一种γ‑芳基烯丙基磺酰氟化合物及其制备方法与应用，所述γ‑芳基烯丙基磺酰氟化合物结构式如下：其中R为苯环邻位、间位、对位单取代或多取代基，取代基选自氢，氟，氯，溴，甲基，三氟甲基，甲氧基，硝基，氰基，甲酯基，乙酯基中的一种或多种。本发明提供的γ‑芳基烯丙基磺酰氟化合物具有官能团多样性强、数量多的特点，同时具有三个反应位点，在芳环区又可引入各种取代基，在药物化学，有机合成方法学等领域具有广泛的应用前景。

公开(公告)号：CN112174855B

公开(公告)日：2021-09-24

申请号：CN202011279564.5

申请日：2020-11-16

申请人： 福州大学

发明人： 廖赛虎 ,  聂星亮

IPC分类号： C07C303/10 ,  C07C309/81 ,  C07C303/36 ,  C07C311/16 ,  C07C309/84 ,  C07C309/85 ,  C07C309/82 ,  C07J1/00

摘要： 目前已报导的可以用作化合物直接磺酰氟化的试剂多为磺酰氟阳离子（FSO2+）性质试剂，而氟磺酰基自由基(FSO2•)类氟磺酰化试剂却尚未有报道。本发明首次公开了磺酰氟氯(SO2FCl)作为氟磺酰基自由基源，可以在多种条件下稳定地产生氟磺酰基自由基(FSO2•)，进而可以对一系列碳碳双键或碳碳三键进行加成，用来制备多取代的乙烯基磺酰氟化合物。该自由基氟磺酰化方法，有望在有机合成、药物开发、高分子材料等领域得到广泛的应用。

公开(公告)号：CN106973990B

公开(公告)日：2019-12-10

申请号：CN201610033963.0

申请日：2016-01-19

申请人： 中国科学院上海有机化学研究所 ,  华东理工大学

发明人： 姜标 ,  张琛 ,  陶黎明

IPC分类号： A23B9/18 ,  C07C309/84

摘要： 本发明公开了一种用于防治粮食虫霉的熏蒸方法，其包括如下操作：在室温至40℃环境下，将熏蒸剂放置在粮堆的下方或/和四周；所述熏蒸剂是具有通式I：或者通式II：所示化学结构的化合物。本发明不仅实现了对粮食常见虫霉病害的安全有效防治，而且对环境的污染最低，具有绿色环保的优点；尤其是，本发明可实现在同一熏蒸环境下对多种粮食和各种霉、菌、害虫进行一次性处理，并且经过本发明熏蒸处理后的粮食，能在粮仓环境或运输条件下放置至少半年以上不再复生虫霉病害；另外，本发明方法还具有操作简单，成本低，适用的粮食品种和虫霉病害范围广等优点。

公开(公告)号：CN109134316A

公开(公告)日：2019-01-04

申请号：CN201811157794.7

申请日：2018-09-30

申请人： 中国科学院上海有机化学研究所

发明人： 刘超 ,  陈庆云 ,  刘永安 ,  林琼珍 ,  肖智伟

IPC分类号： C07C303/02 ,  C07C309/84 ,  C07C309/85 ,  C07C309/82 ,  C07C309/81 ,  C07D209/48 ,  C07C313/04 ,  A61P35/00 ,  A61P31/00 ,  A61P29/00 ,  A61P37/06

CPC分类号： C07C303/02 ,  A61P29/00 ,  A61P31/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/06 ,  C07C309/81 ,  C07C309/82 ,  C07C309/84 ,  C07C309/85 ,  C07C313/04 ,  C07C2601/18 ,  C07D209/48

摘要： 本发明公开了一种氟烷基磺酰氟类化合物及其中间体、制备方法和应用。本发明如式I所示的氟烷基磺酰氟类化合物的制备方法具有底物适用广、氟烷基种类不限于三氟甲基、官能团兼容性好以及反应条件温和等优点。本发明的氟烷基磺酰氟类化合物具有较好的JAK激酶抑制活性，因此具有较好的应用和推广前景。