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    一种磺酰内酯化合物及其制备方法
    1.
    发明授权
    一种磺酰内酯化合物及其制备方法 失效

    公开(公告)号：CN107163062B

    公开(公告)日：2019-08-23

    申请号：CN201710507185.9

    申请日：2017-06-28

    Applicant: 武汉理工大学

    Inventor： 秦华利 ,  陈兴 ,  查高峰 ,  冷静

    IPC: C07D497/04 ,  C07D327/06

    Abstract: 本发明公开了一种磺酰内酯化合物及其制备方法。包括以下步骤：以2‑芳基乙烯基磺酰氟或2‑烯基‑乙烯基磺酰氟为原料，与含不同官能团取代苯基的吡唑酮、二酮或二酯混合，加入碱催化剂、添加剂和溶剂混合，室温反应3‑96h，分离纯化，得磺酰内酯产物。本发明制得的产物是磺酰内酯化合物，是通过简单的迈克尔加成反应，在辅助碱的作用下，脱去一分子氟化氢发生关环作用得到的。有大量文献和研究表明，许多含有吡唑酮结构或磺酰内酯结构都存在着各种各样的生物活性，该类部分产物同时含有吡唑环和磺酰内酯环，很可能具有一定的生物活性，通过后续研究和优化，有潜在的药用前景。

    2-芳基-乙烯基磺酰氟化合物的制备方法
    2.
    发明授权
    2-芳基-乙烯基磺酰氟化合物的制备方法 失效

    公开(公告)号：CN107188834B

    公开(公告)日：2019-05-24

    申请号：CN201710348856.1

    申请日：2017-05-17

    Applicant: 武汉理工大学

    Inventor： 秦华利 ,  查高峰 ,  冷静 ,  尚振鹏

    IPC: C07C303/02 ,  C07C309/81 ,  C07C309/82 ,  C07C309/84 ,  C07D307/79 ,  C07D213/61 ,  C07D333/76

    Abstract: 本发明公开了一种2‑芳基‑乙烯基磺酰氟化合物的制备方法。包括以下步骤：以芳基硼酸、芳基硼酸酯或芳基硼酸盐为原料，与乙烯基磺酰氟(ESF)、钯催化剂、氧化剂和溶剂混合，20℃至120℃反应2h以上，分离纯化，得乙烯基磺酰氟化产物。芳基硼酸(酯)及其盐、乙烯基磺酰氟、钯催化剂与氧化剂的摩尔比为1:(1～10):(0.000001～0.2):(0.5～5)。本发明原料简单易得，芳基硼酸(酯)及其盐均有大规模商品供应，对绝大部分的官能团均能耐受，反应选择性好(相同的反应条件下，芳基上的溴和氯取代基均不参与此反应)，具备实验室大量制备和工业生产放大生产的技术潜力。

    α,β-不饱和羰基四氢萘酮衍生物及其应用
    4.
    发明公开
    α,β-不饱和羰基四氢萘酮衍生物及其应用 无效

    公开(公告)号：CN106278857A

    公开(公告)日：2017-01-04

    申请号：CN201610737655.6

    申请日：2016-08-26

    Applicant: 武汉理工大学

    Inventor： 秦华利 ,  冷静 ,  尚振鹏 ,  查高峰 ,  方菀茵 ,  陈兴

    IPC: C07C49/755 ,  A61P25/28

    CPC classification number: C07C49/755

    Abstract: 本发明公开了一种α,β-不饱和羰基四氢萘酮衍生物及其应用。具有以下结构式，其中，R1代表亚甲基或-HC-CH3；R2代表氢原子或甲氧基；R3代表氢原子、氯原子、甲氧基、溴原子、氟原子或硝基；R4代表氢原子或甲氧基；R5代表氢原子、羟基或甲氧基；R’3、R’4分别代表氢原子或甲氧基；R’6代表氯原子或溴原子。本发明合成的化合物具有抗阿尔兹海默症相关的药理活性，适合用作预防、治疗及诊断阿尔兹海默症的药物，具有较好的潜在应用前景。

    α,β‑不饱和环己酮衍生物及其应用
    6.
    发明公开
    α,β‑不饱和环己酮衍生物及其应用 无效

    公开(公告)号：CN106083557A

    公开(公告)日：2016-11-09

    申请号：CN201610390613.X

    申请日：2016-06-03

    Applicant: 武汉理工大学

    Inventor： 秦华利 ,  郝建宏 ,  冷静 ,  查高峰

    IPC: C07C49/753 ,  C07D213/68 ,  C07D309/38 ,  A61K31/122 ,  A61K31/45 ,  A61K31/351 ,  A61P25/28

    CPC classification number: C07C49/753 ,  C07D213/68 ,  C07D309/38

    Abstract: 本发明公开了一种α,β‑不饱和环己酮衍生物，及其作为预防、治疗或诊断阿尔兹海默症药物的应用。包括2,6‑二(2‑氯‑3‑甲氧基亚苄基)环己酮、2,6‑二(2‑氯‑3,4‑二甲氧基亚苄基)环己酮、2,6‑二(2‑溴‑3,4,5‑三甲氧基亚苄基)环己酮、2,6‑二(2‑氯‑3‑甲氧基亚苄基)‑4‑甲基环己酮、2,6‑二(2‑氯‑3,4‑二甲氧基亚苄基)‑4‑甲基环己酮等。对其生物活性进行测定，证实本发明合成的化合物具有抗阿尔兹海默症相关的药理活性，适合用作预防、治疗及诊断阿尔兹海默症的药物，具有较好的潜在应用前景。

    一种磺酰内酯化合物及其制备方法
    8.
    发明公开
    一种磺酰内酯化合物及其制备方法 失效

    公开(公告)号：CN107163062A

    公开(公告)日：2017-09-15

    申请号：CN201710507185.9

    申请日：2017-06-28

    Applicant: 武汉理工大学

    Inventor： 秦华利 ,  陈兴 ,  查高峰 ,  冷静

    IPC: C07D497/04 ,  C07D327/06

    Abstract: 本发明公开了一种磺酰内酯化合物及其制备方法。包括以下步骤：以2‑芳基乙烯基磺酰氟或2‑烯基‑乙烯基磺酰氟为原料，与含不同官能团取代苯基的吡唑酮、二酮或二酯混合，加入碱催化剂、添加剂和溶剂混合，室温反应3‑96h，分离纯化，得磺酰内酯产物。本发明制得的产物是磺酰内酯化合物，是通过简单的迈克尔加成反应，在辅助碱的作用下，脱去一分子氟化氢发生关环作用得到的。有大量文献和研究表明，许多含有吡唑酮结构或磺酰内酯结构都存在着各种各样的生物活性，该类部分产物同时含有吡唑环和磺酰内酯环，很可能具有一定的生物活性，通过后续研究和优化，有潜在的药用前景。

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