一种催化不对称合成联萘酚胺的方法

    公开(公告)号:CN109438261B

    公开(公告)日:2021-07-16

    申请号:CN201811503178.2

    申请日:2018-12-10

    发明人: 谭斌 汪君 漆良文

    摘要: 本发明属于不对称合成领域,公开了一种催化不对称合成联萘酚胺的方法,包括以下步骤:以Ni(OTf)2和手性双噁唑啉配体为催化剂,式A化合物和式B化合物反应,得到式C化合物:其中,R1选自烷基或苄基,R2选自烷基、烷氧基、苯基、氰基、卤素,R3选自烷基、烷氧基、乙酰氧基、苯基、羧酸酯基、卤素。本发明的方法催化效果好,底物适用范围广,催化效率高,操作简单,成本低廉,具有原子经济性高、环境友好等优点,具有非常良好的工业化应用前景。

    一种催化不对称合成联萘酚胺的方法

    公开(公告)号:CN109438261A

    公开(公告)日:2019-03-08

    申请号:CN201811503178.2

    申请日:2018-12-10

    发明人: 谭斌 汪君 漆良文

    摘要: 本发明属于不对称合成领域,公开了一种催化不对称合成联萘酚胺的方法,包括以下步骤:以Ni(OTf)2和手性双噁唑啉配体为催化剂,式A化合物和式B化合物反应,得到式C化合物:其中,R1选自烷基或苄基,R2选自烷基、烷氧基、苯基、氰基、卤素,R3选自烷基、烷氧基、乙酰氧基、苯基、羧酸酯基、卤素。本发明的方法催化效果好,底物适用范围广,催化效率高,操作简单,成本低廉,具有原子经济性高、环境友好等优点,具有非常良好的工业化应用前景。

    一种3-羟基-7-氟-1-萘酚的合成方法、合成中间体和用途

    公开(公告)号:CN118026819A

    公开(公告)日:2024-05-14

    申请号:CN202410182455.3

    申请日:2024-02-19

    摘要: 本发明涉及一种3‑羟基‑7‑氟‑1‑萘酚的合成方法,包括将4‑羟基‑6‑氟‑2‑萘甲酸甲酯的羟基进行苄基保护,然后将产物的酯基水解成羧基,得到水解产物;将水解产物、叠氮磷酸二苯酯、三乙胺和甲苯混合,加热预定时间后,加入盐酸并持续加热进行重排,得到重排产物;将所述重排产物溶解于稀硫酸中,加入亚硝酸钠水溶液进行重氮化反应,然后加热反应产物进行重氮基的羟基化,反应完毕,得到3‑羟基‑7‑氟‑1‑萘酚。本申请提供的合成方法,以通过原料、路线的选择获得得率高、成本低的效果;提供的中间体性能稳定,可以作为成品买卖,为3‑羟基‑7‑氟‑1‑萘酚的合成、G12D抑制剂的合成降低了制备门槛。

    一种8-氨基-2-萘酚的合成方法
    8.
    发明公开

    公开(公告)号:CN114057588A

    公开(公告)日:2022-02-18

    申请号:CN202111512480.6

    申请日:2021-12-11

    IPC分类号: C07C213/00 C07C215/86

    摘要: 本发明涉及一种8‑氨基‑2‑萘酚的合成方法,属于精细化工中间体技术领域。以2‑萘硼酸为原料,采用醋酸和浓硝酸进行硝化,得到8‑硝基‑2‑萘硼酸,经过铁粉或钯碳还原后,接着双氧水氧化得到8‑氨基‑2‑萘酚。该合成方法解决了硝化反应时选择性问题,硼酸基团通过氧化顺利再次转变为羟基,工艺条件相对比较温和,仅需在最后反应步骤进行重结晶即可得到高纯产品。

    一种手性磷酸盐催化合成联萘酚胺的方法

    公开(公告)号:CN109535018A

    公开(公告)日:2019-03-29

    申请号:CN201811503192.2

    申请日:2018-12-10

    发明人: 谭斌 汪君 李绍玉

    摘要: 本发明属于不对称合成领域,公开了一种手性磷酸盐催化合成联萘酚胺的方法,以手性磷酸或手性磷酸盐为催化剂,式A化合物和式B化合物反应,得到式C化合物:其中,R1选自烷基或苄基,R2选自烷基、烷氧基、苯基、氰基、卤素,R3选自烷基、烷氧基、乙酰氧基、苯基、羧酸酯基、氰基、卤素、醛基。本发明的方法催化效果好,底物适用范围广,催化效率高,操作简单,成本低廉,具有原子经济性高、环境友好等优点,具有非常良好的工业化应用前景。