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公开(公告)号:CN107417690B
公开(公告)日:2019-01-29
申请号:CN201710798838.3
申请日:2017-09-07
Applicant: 南方科技大学
IPC: C07D487/04
Abstract: 本发明公开了一种高效不对称催化合成吡咯吲哚啉的方法:以手性磷酸为催化剂,化合物1和化合物2反应:其中,R1选自甲基、烯丙基且R2选自甲基、乙基,或者R1,R2=‑(CH2)x‑,x表示2~6的整数;R3表示任意的取代基,n表示1~4的整数,n为2以上时,所存在的2个以上的R3相同或不同;R4选自CO2R、苯甲酰基,R为烷基;R5表示任意的取代基,m表示1~4的整数,m为2以上时,所存在的2个以上的R5相同或不同。本发明的合成方法适用于多种酯的偶氮苯衍生物,以良好的收率、优异的对映体选择性获得了吡咯吲哚啉,而且反应条件温和。本发明方法为有机催化不对称芳基官能化开辟了新的途径。
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公开(公告)号:CN107501160A
公开(公告)日:2017-12-22
申请号:CN201710798870.1
申请日:2017-09-07
Applicant: 南方科技大学
IPC: C07D209/14
Abstract: 本发明公开了一种有机催化合成轴手性芳基吲哚的方法:以手性磷酸为催化剂,化合物1和化合物2反应:其中,R1为氢;R2选自叔丁基、1-甲基环丙基、1-甲基环丁基、叔戊基、芳基、杂芳基;R3表示任意的取代基,n表示1~4的整数,n为2以上时,所存在的2个以上的R3相同或不同;R4选自CO2R,R为烷基或苄基;R5表示任意的取代基,m表示1~4的整数,m为2以上时,所存在的2个以上的R5相同或不同。本发明的合成方法适用于多种酯的偶氮苯衍生物,以良好的收率、优异的对映体选择性获得了轴手性芳基吲哚,而且反应条件温和。本发明方法为有机催化不对称芳基官能化开辟了新的途径。
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公开(公告)号:CN107417690A
公开(公告)日:2017-12-01
申请号:CN201710798838.3
申请日:2017-09-07
Applicant: 南方科技大学
IPC: C07D487/04
CPC classification number: C07D487/04 , C07B2200/07
Abstract: 本发明公开了一种高效不对称催化合成吡咯吲哚啉的方法:以手性磷酸为催化剂,化合物1和化合物2反应:其中,R1选自甲基、烯丙基且R2选自甲基、乙基,或者R1,R2=-(CH2)x-,x表示2~6的整数;R3表示任意的取代基,n表示1~4的整数,n为2以上时,所存在的2个以上的R3相同或不同;R4选自CO2R、苯甲酰基,R为烷基;R5表示任意的取代基,m表示1~4的整数,m为2以上时,所存在的2个以上的R5相同或不同。本发明的合成方法适用于多种酯的偶氮苯衍生物,以良好的收率、优异的对映体选择性获得了吡咯吲哚啉,而且反应条件温和。本发明方法为有机催化不对称芳基官能化开辟了新的途径。
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公开(公告)号:CN107501160B
公开(公告)日:2020-01-10
申请号:CN201710798870.1
申请日:2017-09-07
Applicant: 南方科技大学
IPC: C07D209/14
Abstract: 本发明公开了一种有机催化合成轴手性芳基吲哚的方法:以手性磷酸为催化剂,化合物1和化合物2反应:其中,R1为氢;R2选自叔丁基、1‑甲基环丙基、1‑甲基环丁基、叔戊基、芳基、杂芳基;R3表示任意的取代基,n表示1~4的整数,n为2以上时,所存在的2个以上的R3相同或不同;R4选自CO2R,R为烷基或苄基;R5表示任意的取代基,m表示1~4的整数,m为2以上时,所存在的2个以上的R5相同或不同。本发明的合成方法适用于多种酯的偶氮苯衍生物,以良好的收率、优异的对映体选择性获得了轴手性芳基吲哚,而且反应条件温和。本发明方法为有机催化不对称芳基官能化开辟了新的途径。
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公开(公告)号:CN109503387B
公开(公告)日:2021-09-14
申请号:CN201811503996.2
申请日:2018-12-10
Applicant: 南方科技大学
IPC: C07C209/42 , C07C211/50 , C07C209/62 , C07C213/02 , C07C217/94 , C07C281/02
Abstract: 本发明属于不对称合成领域,公开了一种催化不对称合成联萘二胺的方法,包括以下步骤:以三氟甲磺酸盐和手性双噁唑啉配体为催化剂,式A化合物和式B化合物反应,得到式C化合物:其中,R1选自烷基、烷氧基、苯基、卤素,R2选自烷基、烷氧基、乙酰基、苯基、羧酸酯基、卤素,R3选自苯基、取代苯基、萘基、烯基、炔基。本发明的方法催化效果好,底物适用范围广,催化效率高,操作简单,成本低廉,具有原子经济性高、环境友好等优点,具有非常良好的工业化应用前景。
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公开(公告)号:CN109438261B
公开(公告)日:2021-07-16
申请号:CN201811503178.2
申请日:2018-12-10
Applicant: 南方科技大学
IPC: C07C213/02 , C07C215/86 , C07C217/94 , C07C281/02
Abstract: 本发明属于不对称合成领域,公开了一种催化不对称合成联萘酚胺的方法,包括以下步骤:以Ni(OTf)2和手性双噁唑啉配体为催化剂,式A化合物和式B化合物反应,得到式C化合物:其中,R1选自烷基或苄基,R2选自烷基、烷氧基、苯基、氰基、卤素,R3选自烷基、烷氧基、乙酰氧基、苯基、羧酸酯基、卤素。本发明的方法催化效果好,底物适用范围广,催化效率高,操作简单,成本低廉,具有原子经济性高、环境友好等优点,具有非常良好的工业化应用前景。
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公开(公告)号:CN107501163B
公开(公告)日:2020-01-10
申请号:CN201710798885.8
申请日:2017-09-07
Applicant: 南方科技大学
IPC: C07D209/60
Abstract: 本发明公开了一种手性磷酸催化合成轴手性苯胺吲哚的方法:以手性磷酸为催化剂,化合物1和化合物2反应:其中,R1为氢;R2选自甲基、乙基、正丙基、异丙基;R3表示任意的取代基,n表示1~4的整数,n为2以上时,所存在的2个以上的R3相同或不同;R4选自CO2R、CONHR’,R为烷基或苄基,R’为烷基或苯基;R5表示任意的取代基,m表示1~4的整数,m为2以上时,所存在的2个以上的R5相同或不同。本发明的合成方法适用于多种酯的偶氮苯衍生物,以良好的收率、优异的对映体选择性获得了轴手性苯胺吲哚,而且反应条件温和。本发明方法为有机催化不对称芳基官能化开辟了新的途径。
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公开(公告)号:CN109503387A
公开(公告)日:2019-03-22
申请号:CN201811503996.2
申请日:2018-12-10
Applicant: 南方科技大学
IPC: C07C209/42 , C07C211/50 , C07C209/62 , C07C213/02 , C07C217/94 , C07C281/02
Abstract: 本发明属于不对称合成领域,公开了一种催化不对称合成联萘二胺的方法,包括以下步骤:以三氟甲磺酸盐和手性双噁唑啉配体为催化剂,式A化合物和式B化合物反应,得到式C化合物:其中,R1选自烷基、烷氧基、苯基、卤素,R2选自烷基、烷氧基、乙酰基、苯基、羧酸酯基、卤素,R3选自苯基、取代苯基、萘基、烯基、炔基。本发明的方法催化效果好,底物适用范围广,催化效率高,操作简单,成本低廉,具有原子经济性高、环境友好等优点,具有非常良好的工业化应用前景。
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公开(公告)号:CN109438261A
公开(公告)日:2019-03-08
申请号:CN201811503178.2
申请日:2018-12-10
Applicant: 南方科技大学
IPC: C07C213/02 , C07C215/86 , C07C217/94 , C07C281/02
Abstract: 本发明属于不对称合成领域,公开了一种催化不对称合成联萘酚胺的方法,包括以下步骤:以Ni(OTf)2和手性双噁唑啉配体为催化剂,式A化合物和式B化合物反应,得到式C化合物:其中,R1选自烷基或苄基,R2选自烷基、烷氧基、苯基、氰基、卤素,R3选自烷基、烷氧基、乙酰氧基、苯基、羧酸酯基、卤素。本发明的方法催化效果好,底物适用范围广,催化效率高,操作简单,成本低廉,具有原子经济性高、环境友好等优点,具有非常良好的工业化应用前景。
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公开(公告)号:CN107501163A
公开(公告)日:2017-12-22
申请号:CN201710798885.8
申请日:2017-09-07
Applicant: 南方科技大学
IPC: C07D209/60
Abstract: 本发明公开了一种手性磷酸催化合成轴手性苯胺吲哚的方法:以手性磷酸为催化剂,化合物1和化合物2反应:其中,R1为氢;R2选自甲基、乙基、正丙基、异丙基;R3表示任意的取代基,n表示1~4的整数,n为2以上时,所存在的2个以上的R3相同或不同;R4选自CO2R、CONHR’,R为烷基或苄基,R’为烷基或苯基;R5表示任意的取代基,m表示1~4的整数,m为2以上时,所存在的2个以上的R5相同或不同。本发明的合成方法适用于多种酯的偶氮苯衍生物,以良好的收率、优异的对映体选择性获得了轴手性苯胺吲哚,而且反应条件温和。本发明方法为有机催化不对称芳基官能化开辟了新的途径。
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