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公开(公告)号：CN117603122A
公开(公告)日：2024-02-27
申请号：CN202311447096.1
申请日：2023-11-01
Applicant: 南方科技大学
IPC: C07D209/40 , C07D409/12 , C07D405/12 , C07D209/60 , C07C303/36 , C07C311/21 , C07C311/29 , C07C311/28 , C07B43/04 , C07B45/00
Abstract: 本发明属于化学合成领域。本发明提供一种形成含手性C‑N键的化合物的有机催化方法和一种形成含C‑N轴手性(杂)芳基骨架化合物的有机催化方法。所述方法采用特定的手性磷酸作为催化剂，获得了具有潜在应用价值的手性胺类结构或C‑N轴手性芳基骨架。该类方法获得产物的产率高，具有良好的对映选择性。
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公开(公告)号：CN112920221B
公开(公告)日：2022-10-14
申请号：CN202110103676.3
申请日：2021-01-26
Applicant: 南方科技大学
IPC: C07F9/6596 , B01J31/02 , C07B53/00 , C07D209/60 , C07D209/12 , C07D207/34
Abstract: 本发明属于有机合成领域，公开了一种具有螺双二氢苯并噻咯骨架的手性磷酸，具有通式Ⅰ的结构：其中，Ar选自中的一种，R选自烷基、环烷基、烷氧基、三氟甲基、卤素、硝基、芳基中的一种，m表示1～5的整数，当取代基为多个时，R相同或不同，*表示手性硅中心，其为S构型手性硅或R手性硅。本发明还公开了手性磷酸的制备方法。本发明构建了一类结构新颖的手性磷酸，丰富了手性磷酸催化剂的种类，与现有手性磷酸相比，本发明的手性磷酸在催化不对称反应方面具有更优异的对映选择性。
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公开(公告)号：CN115109020A
公开(公告)日：2022-09-27
申请号：CN202210551241.X
申请日：2022-05-18
Applicant: 南方科技大学
IPC: C07D307/94
Abstract: 本发明公开了一种螺环内脂取代的环己二烯酮肟类化合物，其具有通式Ⅰ的结构或通式Ⅰ的对映异构体、非对映异构体：其中，R1选自烷氧基、卤素、烷基、氰基、氨基、酯基、醛基、三氟甲基、羧基、硝基、‑CH＝CHCO2Me、‑SCN；A为O或者S；M选自‑CO2R2、苯基、R2为烷基，R3选自烷基、烷氧基、卤素、氰基、羟基、氨基、苯基、酯基、醛基、三氟甲基、烯基、炔基、羧基、硝基、酰胺基，n为1～5；Q选自苯基、苄基、‑CH2CH＝CHCl，R4为硝基、卤素、三氟甲基、氰基、苯基、烷基、烷氧基、羟基、氨基、酯基、醛基、烯基、炔基、羧基、酰胺基，m为1～5。本发明还公开了其合成方法，本发明构建了结构新颖多样、立体控制良好的化合物骨架，扩大了轴手性化合物库。
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公开(公告)号：CN107759488B
公开(公告)日：2020-03-24
申请号：CN201610674540.7
申请日：2016-08-16
Applicant: 南方科技大学
IPC: C07C247/10 , C07C45/68 , C07C315/04 , C07D313/00 , C07D337/00 , C07D225/08 , C07D249/06 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种中环化合物及其制备方法和应用，该中环化合物的结构式为：上述中环化合物，包括三个并联环的基本结构，并在基本结构上取代有R1、R2、X、A等功能性基团。经细胞实验表明，该中环化合物可以有效抑制肿瘤的生长，可用作抗肿瘤的药物。
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公开(公告)号：CN114853660A
公开(公告)日：2022-08-05
申请号：CN202210568329.2
申请日：2022-05-18
Applicant: 南方科技大学
IPC: C07D209/96
Abstract: 本发明公开了一种吲哚啉酮取代的环己二烯酮肟类化合物，其具有通式Ⅰ的结构或通式Ⅰ的对映异构体、非对映异构体：其中，R1选自烷基、‑CH2CH＝CH2、苄基；所述R2选自氢、烷基、烷氧基、卤素、氰基、羟基、氨基、苯基、酯基、醛基、三氟甲基、烯基、炔基、羧基、硝基、酰胺基，n为1～5；所述R3选自氢、烷基、烷氧基、卤素、氰基、羟基、氨基、苯基、酯基、醛基、三氟甲基、烯基、炔基、羧基、硝基、酰胺基，m为1～5。本发明还公开了其合成方法，本发明通过手性磷酸催化的螺氧吲哚和羟胺对映选择性缩合策略，可以高效地获得一类结构新颖多样、立体控制良好的化合物骨架，不仅扩大了轴手性化合物库，而且还为开发新的轴手性骨架奠定了基础。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN111233932B
公开(公告)日：2022-01-28
申请号：CN202010106231.6
申请日：2020-02-21
Applicant: 南方科技大学
IPC: C07F9/6574 , B01J31/02 , C07C213/02 , C07C217/94
Abstract: 本发明属于有机合成领域，公开了一种具有螺二氢茚骨架的手性磷酸，其具有通式Ⅰ的结构：其中，Ar为R选自烷基、环己基、甲氧基、三氟甲基、氟、硝基、苯基中的一种，m表示1～5的整数。本发明构建了一类结构新颖的手性磷酸，丰富了手性磷酸催化剂的种类，与现有手性磷酸相比，本发明的手性磷酸在催化不对称反应方面具有更优异的对映选择性。本发明还公开了手性磷酸的制备方法，其步骤包括利用金鸡纳碱盐来拆分外消旋体化合物。
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公开(公告)号：CN110054567B
公开(公告)日：2021-12-28
申请号：CN201910348617.5
申请日：2019-04-28
Applicant: 南方科技大学
IPC: C07C211/56 , C07C209/68 , C07C255/58 , C07C253/30 , C07C229/60 , C07C227/16 , C07C215/74 , C07C213/08
Abstract: 本发明属于轴手性化合物领域，公开了一种ENOBIN轴手性化合物，其具有如下通式：Ar为或其中，R1、R2各自独立地选自氢、烷基、炔基、烯基、苯基、烷氧基、氨基、卤素、三氟甲基、氰基、羟基、醛基、羧基、乙酰基、酯基、硝基、酰胺基、磺酰基、磺酸基、巯基、硫烷基；R3选自烷基、苯基、取代苯基；R4选自氢、烷基、炔基、烯基、烷氧基、卤素、氰基、羟基、醛基、羧基、酯基；n为0或1；R9为烷氧基。本发明还公开了ENOBIN轴手性化合物的合成方法，本发明设计了一种结构新颖的轴手性ENOBIN化合物，其具有独特的空间构型，是BINOL和SPINOL骨架的补充；通过手性酸催化芳基炔烃的不对称氢化芳基化来构建ENOBIN骨架，具有良好的产率、优异的E/Z选择性和对映选择性。
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公开(公告)号：CN109535018B
公开(公告)日：2021-07-27
申请号：CN201811503192.2
申请日：2018-12-10
Applicant: 南方科技大学
IPC: C07C215/86 , C07C217/94 , C07C213/02 , C07C281/02
Abstract: 本发明属于不对称合成领域，公开了一种手性磷酸盐催化合成联萘酚胺的方法，以手性磷酸或手性磷酸盐为催化剂，式A化合物和式B化合物反应，得到式C化合物：其中，R1选自烷基或苄基，R2选自烷基、烷氧基、苯基、氰基、卤素，R3选自烷基、烷氧基、乙酰氧基、苯基、羧酸酯基、氰基、卤素、醛基。本发明的方法催化效果好，底物适用范围广，催化效率高，操作简单，成本低廉，具有原子经济性高、环境友好等优点，具有非常良好的工业化应用前景。
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公开(公告)号：CN107501160B
公开(公告)日：2020-01-10
申请号：CN201710798870.1
申请日：2017-09-07
Applicant: 南方科技大学
IPC: C07D209/14
Abstract: 本发明公开了一种有机催化合成轴手性芳基吲哚的方法：以手性磷酸为催化剂，化合物1和化合物2反应：其中，R1为氢；R2选自叔丁基、1‑甲基环丙基、1‑甲基环丁基、叔戊基、芳基、杂芳基；R3表示任意的取代基，n表示1～4的整数，n为2以上时，所存在的2个以上的R3相同或不同；R4选自CO2R，R为烷基或苄基；R5表示任意的取代基，m表示1～4的整数，m为2以上时，所存在的2个以上的R5相同或不同。本发明的合成方法适用于多种酯的偶氮苯衍生物，以良好的收率、优异的对映体选择性获得了轴手性芳基吲哚，而且反应条件温和。本发明方法为有机催化不对称芳基官能化开辟了新的途径。
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公开(公告)号：CN107759598B
公开(公告)日：2019-09-17
申请号：CN201610677375.0
申请日：2016-08-16
Applicant: 南方科技大学
IPC: C07D471/08 , C07D498/08 , C07D513/08 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种含氮桥环的中环化合物及其制备方法和应用，该含氮桥环的中环化合物的结构式为：上述含氮桥环的中环化合物，包括三个并联环的基本结构，并在基本结构上取代有R1、R2、X等功能性基团。经细胞实验表明，该含氮桥环的中环化合物可以有效抑制肿瘤的生长，可用作抗肿瘤的药物。
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