公开(公告)号：CN115108961A

公开(公告)日：2022-09-27

申请号：CN202210551328.7

申请日：2022-05-18

Applicant: 南方科技大学

Inventor： 谭斌 ,  朱帅 ,  毛建辉

IPC: C07D209/14

Abstract: 本发明属于轴手性化合物合成领域，公开了一种吲哚取代的环己二烯酮腙类化合物，其具有通式Ⅰ的结构或通式Ⅰ的对映异构体、非对映异构体：其中，M为COOR1或者CONHR1，R1选自烷基、苄基，R2为烷基，R3选自氢、烷基、烷氧基、卤素、氰基、羟基、氨基、苯基、酯基、醛基、三氟甲基、烯基、炔基、羧基、硝基、酰胺基，n为1～4，R4选自烷基。本发明还公开了其合成方法。本发明通过手性磷酸催化的不对称去芳构化策略，可以高效地获得一类结构新颖多样、立体控制良好的化合物骨架——吲哚取代的环己二烯酮腙类化合物，不仅扩大了轴手性化合物库，而且还为开发新的轴手性骨架奠定了基础。

公开(公告)号：CN107501160A

公开(公告)日：2017-12-22

申请号：CN201710798870.1

申请日：2017-09-07

Applicant: 南方科技大学

Inventor： 谭斌 ,  漆良文 ,  毛建辉

IPC: C07D209/14

Abstract: 本发明公开了一种有机催化合成轴手性芳基吲哚的方法：以手性磷酸为催化剂，化合物1和化合物2反应：其中，R1为氢；R2选自叔丁基、1-甲基环丙基、1-甲基环丁基、叔戊基、芳基、杂芳基；R3表示任意的取代基，n表示1～4的整数，n为2以上时，所存在的2个以上的R3相同或不同；R4选自CO2R，R为烷基或苄基；R5表示任意的取代基，m表示1～4的整数，m为2以上时，所存在的2个以上的R5相同或不同。本发明的合成方法适用于多种酯的偶氮苯衍生物，以良好的收率、优异的对映体选择性获得了轴手性芳基吲哚，而且反应条件温和。本发明方法为有机催化不对称芳基官能化开辟了新的途径。

公开(公告)号：CN107501163B

公开(公告)日：2020-01-10

申请号：CN201710798885.8

申请日：2017-09-07

Applicant: 南方科技大学

Inventor： 谭斌 ,  毛建辉 ,  漆良文

IPC: C07D209/60

Abstract: 本发明公开了一种手性磷酸催化合成轴手性苯胺吲哚的方法：以手性磷酸为催化剂，化合物1和化合物2反应：其中，R1为氢；R2选自甲基、乙基、正丙基、异丙基；R3表示任意的取代基，n表示1～4的整数，n为2以上时，所存在的2个以上的R3相同或不同；R4选自CO2R、CONHR’，R为烷基或苄基，R’为烷基或苯基；R5表示任意的取代基，m表示1～4的整数，m为2以上时，所存在的2个以上的R5相同或不同。本发明的合成方法适用于多种酯的偶氮苯衍生物，以良好的收率、优异的对映体选择性获得了轴手性苯胺吲哚，而且反应条件温和。本发明方法为有机催化不对称芳基官能化开辟了新的途径。

公开(公告)号：CN107501163A

公开(公告)日：2017-12-22

申请号：CN201710798885.8

申请日：2017-09-07

Applicant: 南方科技大学

Inventor： 谭斌 ,  毛建辉 ,  漆良文

IPC: C07D209/60

Abstract: 本发明公开了一种手性磷酸催化合成轴手性苯胺吲哚的方法：以手性磷酸为催化剂，化合物1和化合物2反应：其中，R1为氢；R2选自甲基、乙基、正丙基、异丙基；R3表示任意的取代基，n表示1～4的整数，n为2以上时，所存在的2个以上的R3相同或不同；R4选自CO2R、CONHR’，R为烷基或苄基，R’为烷基或苯基；R5表示任意的取代基，m表示1～4的整数，m为2以上时，所存在的2个以上的R5相同或不同。本发明的合成方法适用于多种酯的偶氮苯衍生物，以良好的收率、优异的对映体选择性获得了轴手性苯胺吲哚，而且反应条件温和。本发明方法为有机催化不对称芳基官能化开辟了新的途径。

公开(公告)号：CN107501160B

公开(公告)日：2020-01-10

申请号：CN201710798870.1

申请日：2017-09-07

Applicant: 南方科技大学

Inventor： 谭斌 ,  漆良文 ,  毛建辉

IPC: C07D209/14

Abstract: 本发明公开了一种有机催化合成轴手性芳基吲哚的方法：以手性磷酸为催化剂，化合物1和化合物2反应：其中，R1为氢；R2选自叔丁基、1‑甲基环丙基、1‑甲基环丁基、叔戊基、芳基、杂芳基；R3表示任意的取代基，n表示1～4的整数，n为2以上时，所存在的2个以上的R3相同或不同；R4选自CO2R，R为烷基或苄基；R5表示任意的取代基，m表示1～4的整数，m为2以上时，所存在的2个以上的R5相同或不同。本发明的合成方法适用于多种酯的偶氮苯衍生物，以良好的收率、优异的对映体选择性获得了轴手性芳基吲哚，而且反应条件温和。本发明方法为有机催化不对称芳基官能化开辟了新的途径。