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公开(公告)号：CN101863951A
公开(公告)日：2010-10-20
申请号：CN200910049351.0
申请日：2009-04-15
申请人： 浙江省天台县奥锐特药业有限公司 , 上海奥锐特国际贸易有限公司
CPC分类号： C07J21/003 , C07J71/0015
摘要： 本发明提供了一种依普利酮的制备方法。该方法包括下列步骤：(1)于溶剂中，副反应抑制剂存在的条件下，在三氯乙腈、氧化剂及磷酸盐缓冲体系中，17α-羟基-3-酮-γ-内酯-孕甾-4，9(11)-二烯-7α，21-二羧酸甲酯IV进行双键选择性环氧化，制得依普利酮粗品；(2)依普利酮粗品重结晶得到依普利酮精品。按本发明方法可得到高纯度依普利酮，纯度可达99.5％，收率高达87％，宜于规模型工业生产。
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公开(公告)号：CN1253564A
公开(公告)日：2000-05-17
申请号：CN97181737.5
申请日：1997-12-11
申请人： G·D·瑟尔公司
发明人： J·S·吴 , 刘靖 , D·K·安德森 , J·P·劳森 , J·维乔雷克 , S·A·昆达 , L·J·勒滕德雷 , M·J·波佐 , Y·-L·L·辛格 , P·T·王 , E·E·约南 , R·M·维尔 , T·R·科瓦 , J·A·贝兹 , B·埃尔布
IPC分类号： C07J71/00 , C07J21/00 , C07J53/00 , C07J31/00 , C07J1/00 , C07J41/00 , C12P33/00 , C12P33/10
CPC分类号： C12P33/10 , C07D301/12 , C07J1/0059 , C07J21/00 , C07J21/003 , C07J31/006 , C07J41/0094 , C07J53/002 , C07J71/0005 , C07J71/0015 , C12P33/005
摘要： 本发明涉及合成epoxymexrenone和其它式(Ⅰ)的化合物的多种新的合成方案,新的方法步骤和新的中间体,在式(Ⅰ)中:－A－A－代表基团－CHR4－CHR5－或－CR4=CR5－;R3,R4和R5独立地选自氢,卤素,羟基,低级烷基,低级烷氧基,羟基烷基,烷氧基烷基,羟基羰基,氰基和芳基氧基;R1代表α－取向的低级烷氧羰基或羟基烷基;－B－B－代表基团－CHR6－CHR7－或α－或β－取向的基团(Ⅲ),其中R6和R7独立地选自氢,卤素,低级烷氧基,酰基,羟基烷基,烷氧基烷基,羟基羰基,烷基,烷氧羰基,酰氧基烷基,氰基和芳基氧基;和R8和R9独立地选自氢,羟基,卤素,低级烷氧基,酰基,羟基烷基,烷氧基烷基,羟基羰基,烷基,烷氧羰基,酰氧基烷基,氰基和芳基氧基,或者R8和R9一起构成碳环或杂环结构,或者R8或R9与R6或R7一起构成与五环D环稠合的碳环或杂环结构。
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公开(公告)号：CN1030081C
公开(公告)日：1995-10-18
申请号：CN88100979
申请日：1988-01-22
申请人： 阿佐公司
发明人： 乔伊尔·卢恩
CPC分类号： C07J1/0059 , C07J1/007 , C07J1/0081 , C07J21/003 , C07J21/006 , C07J41/0083 , C07J71/001
摘要： 本发明涉及具有式(I)结构的11-芳基甾族化合物衍生物；式I中各符号的定义见说明书。本发明还涉及它们的制法和含有它们的药物。这些化合物显示了强抗孕酮活性和微弱的抗糖皮质激素活性或没有抗糖皮质激素活性。
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公开(公告)号：CN108727453A
公开(公告)日：2018-11-02
申请号：CN201710261800.2
申请日：2017-04-20
申请人： 华东理工大学
IPC分类号： C07J1/00 , C07J9/00 , C07J5/00 , C07J3/00 , C07J7/00 , C07J21/00 , C07J71/00 , C07J17/00 , C07J43/00 , C07J53/00 , A61K31/566 , A61K31/565 , A61K31/567 , A61K31/5685 , A61K31/569 , A61K31/568 , A61K31/57 , A61K31/573 , A61K31/58 , A61K31/585 , A61K31/56 , A61K31/575 , A61P35/00 , A61P31/00 , A61P29/00
CPC分类号： C07J1/0066 , C07J1/0011 , C07J1/0018 , C07J1/0025 , C07J1/0037 , C07J1/0048 , C07J1/0059 , C07J1/0096 , C07J3/005 , C07J5/0023 , C07J5/0053 , C07J5/0061 , C07J5/0076 , C07J7/0005 , C07J7/002 , C07J7/0045 , C07J7/0085 , C07J9/00 , C07J9/005 , C07J17/00 , C07J21/003 , C07J43/003 , C07J53/004 , C07J53/008 , C07J71/001 , C07J71/0031
摘要： 本发明涉及作为PD-1阻断剂的甾体类衍生物及其应用。具体而言，本发明涉及下式I所示化合物、含有下式I化合物的药物组合物及所述化合物在治疗PD-1介导的相关疾病以及制备治疗PD-1介导相关疾病的药物中的用途：
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公开(公告)号：CN101910192B
公开(公告)日：2013-07-31
申请号：CN200880123433.9
申请日：2008-12-23
申请人： 拜耳先灵医药股份有限公司
IPC分类号： C07J53/00 , A61K31/585 , A61P5/34
CPC分类号： C07J21/003 , C07J53/008
摘要： 本发明涉及具有促孕素作用的15α，16α-亚甲基-17-羟基-19-去甲-17-孕-4-烯-3-酮-21-羧酸γ-内酯衍生物。其具有化学通式I，其中Z选自氧原子、两个氢原子、NOR和NNHSO2R，其中R为氢、C1-C10-烷基、芳基或C7-C20-芳烷基，R4为氢或卤素、以及另外地或者：R6a、R6b一起形成亚甲基或1，2-乙二基或R6a为氢且R6b选自氢、C1-C10-烷基、C2-C10-烯基或C2-C10-炔基，且R7选自氢、C1-C10-烷基、C3-C6-环烷基、C2-C10-烯基或C2-C10-炔基，或者：R6a为氢且R6b和R7一起形成键、氧或亚甲基，R18为氢或C1-C3-烷基，本发明还涉及所述衍生物的溶剂化物、水合物、立体异构体以及盐
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公开(公告)号：CN1446817A
公开(公告)日：2003-10-08
申请号：CN03107450.2
申请日：2003-03-21
申请人： 莱雅公司
IPC分类号： C07J1/00
CPC分类号： C07J21/003 , C07J1/0011
摘要： 本发明涉及提纯7α－羟基去氢表雄甾酮或它的某些衍生物的方法，也涉及7α－羟基去氢表雄甾酮或这些衍生物中的一种与醇形成的溶剂合物。
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公开(公告)号：CN1052237C
公开(公告)日：2000-05-10
申请号：CN95120353.3
申请日：1995-10-27
申请人： 阿克佐诺贝尔公司
发明人： J·A·M·哈莫斯马 , J·V·D·劳
CPC分类号： C07J21/006 , C07J1/0092 , C07J9/00 , C07J9/005 , C07J17/00 , C07J21/003 , C07J31/006 , C07J41/0016 , C07J51/00
摘要： 一种具有17－螺亚甲基内酯基的下述式Ⅰ甾族化合物式中，R1、R2、R2’、R3、R4、R5、R6、X和Y说明书中所定义，虚线表示可任意存在的键，键4-5、5-10和9-10中的至少一个是双键。本发明甾族化合物具有促孕活性，可用作避孕药。
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公开(公告)号：CN1131158A
公开(公告)日：1996-09-18
申请号：CN95120353.3
申请日：1995-10-27
申请人： 阿克佐诺贝尔公司
发明人： J·A·M·哈莫斯马 , J·V·D·劳
CPC分类号： C07J21/006 , C07J1/0092 , C07J9/00 , C07J9/005 , C07J17/00 , C07J21/003 , C07J31/006 , C07J41/0016 , C07J51/00
摘要： 一种具有17-螺亚甲基内酯基的下述式(I)甾族化合物式中，R1、R2、R′2、R3、R4、R5、R6、X和Y说明书中所定义，虚线表示可任意存在的键，键4-5、5-10和9-10中的至少一个是双键。本发明甾族化合物具有促孕活性，可用作避孕药。
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公开(公告)号：CN105037475A
公开(公告)日：2015-11-11
申请号：CN201510360492.X
申请日：2015-06-26
申请人： 江苏佳尔科药业集团有限公司
IPC分类号： C07J21/00
CPC分类号： C07J21/003
摘要： 本发明公开了一种坎利酮的制备方法，它是以17β-羟基-4-烯-3-酮-17α-孕甾-21-羧酸-γ-内酯为原料，经醚化反应和脱氢反应制得；醚化反应是在催化剂的存在下，由17β-羟基-4-烯-3-酮-17α-孕甾-21-羧酸-γ-内酯与原甲酸三乙酯反应生成17β-羟基-3,5-二烯-3-乙氧基-17α-孕甾-21-羧酸-γ-内酯；催化剂为吡啶氢溴酸盐或者吡啶盐酸盐；脱氢反应是在有机溶剂的存在下，由醚化反应产物与氧化剂反应生成坎利酮；氧化剂为对四氯苯醌、邻四氯苯醌或者2,3-二氯-5,6-二氰对苯醌。本发明的方法最终能够制得产物纯度≥99%的坎利酮，且重量总收率可达90%以上，从而适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN103588678A
公开(公告)日：2014-02-19
申请号：CN201310469894.4
申请日：2009-04-20
申请人： 里亚塔医药公司
发明人： 埃里克·安德森 , 加里·L·波尔顿 , 黛博拉·A·弗格森 , 江昕 , 小罗伯特·M·克拉尔 , 帕特里克·M·奥布莱恩 , 麦琳·维斯尼克
IPC分类号： C07C255/46 , C07D317/30 , C07F7/18 , A61K31/277 , A61K31/357 , A61K31/695 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P9/00 , A61P9/10 , A61P9/12 , A61P9/04 , A61P25/00 , A61P3/10 , A61P19/02
CPC分类号： C07C255/46 , C07C2601/16 , C07D311/74 , C07D317/26 , C07D493/10 , C07F7/1804 , C07J21/003 , C07J41/0055 , C07J41/0094 , C07J53/001 , C07J71/0005
摘要： 本发明提供包含下列式(I)抗炎症药效团的新化合物：其中X、R1和R2如本发明中所定义。还提供包含此类化合物的药物组合物、试剂盒和制品、用于制造所述化合物的方法和中间体、以及使用所述化合物和组合物的方法。
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