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公开(公告)号：CN101939009B
公开(公告)日：2013-07-17
申请号：CN200980104255.X
申请日：2009-02-05
申请人： 哈博生物科学公司
IPC分类号： A61K31/56
CPC分类号： A61K31/569 , A61K31/337 , C07J1/0048 , C07J7/0005
摘要： 本发明提供和描述了固体17α-乙炔基-5α-雄甾烷-3α，17β-二醇，包括无定形和晶体形式，及其特定的多晶型物。17α-乙炔基-5α-雄甾烷-3α，17β-二醇的脱水物和溶剂合物包括III型脱水物和I型溶剂合物。本发明进一步涉及固体以及包含处于所述固体形式下的17α-乙炔基-5α-雄甾烷-3α，17β-二醇的混悬剂以及所述制剂在对象或人患者中治疗癌或初癌诸如前列腺癌或乳癌的应用。本发明还涉及从17α-乙炔基-5α-雄甾烷-3α，17β-二醇的固体形式制备的液体制剂以及这种制剂在治疗所述病况中的应用。
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公开(公告)号：CN1035182C
公开(公告)日：1997-06-18
申请号：CN87106868
申请日：1987-10-10
申请人： 鲁塞尔-乌克拉夫有限公司
发明人： 巴蒂斯特·扎科布斯·尼科拉斯·马里亚 , 马克斯·阿瑟·弗里德里奇 , 万·佐斯特·威利姆·约安 , 卡普尔·扎格迪施·昌德
IPC分类号： C07J1/00 , C07J3/00 , A61K31/565
CPC分类号： C07D235/28 , C07D401/12 , C07D413/12 , C07D417/12 , C07J1/0011 , C07J1/0014 , C07J1/0033 , C07J1/0048 , C07J5/0053 , C07J7/0045 , C07J7/0055 , C07J7/0085 , C07J13/005 , C07J21/006 , C07J31/006 , C07J41/0038 , C07J41/0094 , C07J43/003
摘要： 一种新的9-α-羟基甾族化合物可通过在9-α-羟基-雄-4-烯-3，1-7-二酮的D环上引入各种取代基而制得。所得化合物可作为中间体用于合成各种皮质甾类化合物。
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公开(公告)号：CN1116208A
公开(公告)日：1996-02-07
申请号：CN95105415.5
申请日：1987-10-10
申请人： 鲁塞尔-乌克拉夫有限公司
发明人： 巴蒂斯特·扎科布斯·尼科拉斯·马里亚 , 马克斯·阿瑟·弗里德里奇 , 万·佐斯特·威利姆·约安 , 卡普尔·扎格迪施·昌德
CPC分类号： C07D235/28 , C07D401/12 , C07D413/12 , C07D417/12 , C07J1/0011 , C07J1/0014 , C07J1/0033 , C07J1/0048 , C07J5/0053 , C07J7/0045 , C07J7/0055 , C07J7/0085 , C07J13/005 , C07J21/006 , C07J31/006 , C07J41/0038 , C07J41/0094 , C07J43/003
摘要： 本发明涉及由式I9-α-羟基甾类化合物起始制备9，11-脱氢甾类化合物及9-α-羟基-16，17-脱氢甾类化合物的方法，式中各基团定义及该方法详细描述见说明书。
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公开(公告)号：CN102046647A
公开(公告)日：2011-05-04
申请号：CN200980119770.5
申请日：2009-06-05
申请人： 哈博生物科学公司
IPC分类号： C07J71/00
CPC分类号： C07J1/0048 , C07J71/00 , C07J75/00
摘要： 本发明涉及制备17-炔基-7-羟基-甾族化合物、例如17-乙炔基-10R13S-二甲基2，3，4，7.8R，9S，10，11，12，13，14S，15，16，17-十六氢-1H-环戊并[a]菲-3R，7R，17S-三醇(也被称为17α-乙炔基-雄甾-5-烯-3β，7β，17β-三醇)的工艺，所述工艺基本上没有在雌激素核受体上具有结合活性的工艺杂质。
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公开(公告)号：CN101939009A
公开(公告)日：2011-01-05
申请号：CN200980104255.X
申请日：2009-02-05
申请人： 哈博生物科学公司
IPC分类号： A61K31/56
CPC分类号： A61K31/569 , A61K31/337 , C07J1/0048 , C07J7/0005
摘要： 本发明提供和描述了固体17α-乙炔基-5α-雄甾烷-3α，17β-二醇，包括无定形和晶体形式，及其特定的多晶型物。17α-乙炔基-5α-雄甾烷-3α，17β-二醇的脱水物和溶剂合物包括III型脱水物和I型溶剂合物。本发明进一步涉及固体以及包含处于所述固体形式下的17α-乙炔基-5α-雄甾烷-3α，17β-二醇的混悬剂以及所述制剂在对象或人患者中治疗癌或初癌诸如前列腺癌或乳癌的应用。本发明还涉及从17α-乙炔基-5α-雄甾烷-3α，17β-二醇的固体形式制备的液体制剂以及这种制剂在治疗所述病况中的应用。
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公开(公告)号：CN103347525A
公开(公告)日：2013-10-09
申请号：CN201180066960.2
申请日：2011-12-15
申请人： 哈博生物科学公司
IPC分类号： A61K31/56
CPC分类号： C07J11/00 , C07J1/0011 , C07J1/0022 , C07J1/0025 , C07J1/0048 , C07J21/003 , C07J41/0038 , C07J51/00 , C07J71/001
摘要： 本发明涉及制备含3α-O-联-雄甾-5-烯甾族化合物和3α-O-联-5α-雄甾烷甾族化合物的3α-O-联甾族化合物的方法。在一个方法中，3α,4α-环氧雄甾-5-烯-17-酮主要在环氧部分处被还原，其中3α,4α环氧官能团优先在C4位处被还原，而在C3位保持构型，生成3α-O-联-雄甾-5-烯甾族化合物。在另一个方法中，提供通过Mitsunobu反应使3β-羟基-雄甾-5-烯甾族化合物发生构型转换的条件，生成3α-O-联-雄甾-5-烯甾族化合物，3α,5α-环雄甾烷副产物杂质的含量减少。
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公开(公告)号：CN1208043A
公开(公告)日：1999-02-17
申请号：CN98116281.9
申请日：1998-08-10
申请人： 阿克佐诺贝尔公司
发明人： W·P·H·M·威尔德特德 , M·J·A·沙斯范德尔 , C·J·博伊 , F·T·L·布兰德斯
IPC分类号： C07J1/00 , A61K31/565
CPC分类号： C07J1/0048
摘要： 公开的发明属于发现了孕激素类甾醇类化合物(17α)－17－羟基－11－亚甲基－19－去甲孕甾－4,15－二烯－20－炔－3－酮的多型性。更特殊的是,本发明属于所述晶形化合物具有未预期的好的热力学稳定性。这些结晶化合物,能适于用光谱数据来描述,可以更有利的使用它作为固体药物组合物中的活性组分。结晶化合物可以在口服避孕药和HRP中使用。
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公开(公告)号：CN87106868A
公开(公告)日：1988-04-27
申请号：CN87106868
申请日：1987-10-10
申请人： 吉斯特·布罗卡德斯公司
IPC分类号： C07J1/00 , C07J3/00 , A61K31/565
CPC分类号： C07D235/28 , C07D401/12 , C07D413/12 , C07D417/12 , C07J1/0011 , C07J1/0014 , C07J1/0033 , C07J1/0048 , C07J5/0053 , C07J7/0045 , C07J7/0055 , C07J7/0085 , C07J13/005 , C07J21/006 , C07J31/006 , C07J41/0038 , C07J41/0094 , C07J43/003
摘要： 一种新的9-α-羟基甾族化合物可通过在9-α-羟基-雄-4-烯-3，17-二酮的D环上引入各种取代基而制得。所得化合物可作为中间体用于合成各种皮质甾类化合物。
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公开(公告)号：CN108727453A
公开(公告)日：2018-11-02
申请号：CN201710261800.2
申请日：2017-04-20
申请人： 华东理工大学
IPC分类号： C07J1/00 , C07J9/00 , C07J5/00 , C07J3/00 , C07J7/00 , C07J21/00 , C07J71/00 , C07J17/00 , C07J43/00 , C07J53/00 , A61K31/566 , A61K31/565 , A61K31/567 , A61K31/5685 , A61K31/569 , A61K31/568 , A61K31/57 , A61K31/573 , A61K31/58 , A61K31/585 , A61K31/56 , A61K31/575 , A61P35/00 , A61P31/00 , A61P29/00
CPC分类号： C07J1/0066 , C07J1/0011 , C07J1/0018 , C07J1/0025 , C07J1/0037 , C07J1/0048 , C07J1/0059 , C07J1/0096 , C07J3/005 , C07J5/0023 , C07J5/0053 , C07J5/0061 , C07J5/0076 , C07J7/0005 , C07J7/002 , C07J7/0045 , C07J7/0085 , C07J9/00 , C07J9/005 , C07J17/00 , C07J21/003 , C07J43/003 , C07J53/004 , C07J53/008 , C07J71/001 , C07J71/0031
摘要： 本发明涉及作为PD-1阻断剂的甾体类衍生物及其应用。具体而言，本发明涉及下式I所示化合物、含有下式I化合物的药物组合物及所述化合物在治疗PD-1介导的相关疾病以及制备治疗PD-1介导相关疾病的药物中的用途：
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公开(公告)号：CN107033207A
公开(公告)日：2017-08-11
申请号：CN201710309447.0
申请日：2017-05-04
申请人： 山东赛托生物科技股份有限公司
发明人： 杨国营
CPC分类号： C07J7/0005 , C07J1/0048 , C07J1/0096
摘要： 本发明实施例提供了一种含炔基的甾核衍生物的制备方法，所述方法包括以下步骤：第一置换反应、第二置换反应、提取三个步骤；采用本发明实施例的方法可以制备得到高纯度的含炔基的甾核衍生物，本发明实施例中，采用碱性化合物在非质子极性溶剂中制备炔盐，利用极性非质子溶剂和碱性化合物配合既可以成级数倍增加碱性化合物的碱度有能有效增加乙炔的溶解性，同时生成的炔盐因为极性非质子溶剂的加入活性增强，同时具有反应效率高、反应条件温、选择性优良、收率高、操作便利等特点，与现有技术的制备方法具有明显的经济效益。
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