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公开(公告)号：CN101418017B
公开(公告)日：2011-07-20
申请号：CN200810202610.4
申请日：2008-11-12
申请人： 上海奥锐特国际贸易有限公司 , 浙江省天台县奥锐特药业有限公司
IPC分类号： C07F9/6561 , A61P31/18
摘要： 本发明公开了一种(R)-9-(2-磷酸甲氧基丙基)腺嘌呤的合成方法，采用(R)-9-(2-羟基丙基)腺嘌呤与双乙基对甲苯磺酸甲基膦酯为原料合成(R)-9-(2-(双乙基膦酰基)甲氧基丙基)腺嘌呤，然后再脱除双乙基制得(R)-9-(2-磷酸甲氧基丙基)腺嘌呤。本发明方法原料易得，价格低，无环保污染，反应收率高，工艺简单，适宜于规模化生产。
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公开(公告)号：CN101863951A
公开(公告)日：2010-10-20
申请号：CN200910049351.0
申请日：2009-04-15
申请人： 浙江省天台县奥锐特药业有限公司 , 上海奥锐特国际贸易有限公司
CPC分类号： C07J21/003 , C07J71/0015
摘要： 本发明提供了一种依普利酮的制备方法。该方法包括下列步骤：(1)于溶剂中，副反应抑制剂存在的条件下，在三氯乙腈、氧化剂及磷酸盐缓冲体系中，17α-羟基-3-酮-γ-内酯-孕甾-4，9(11)-二烯-7α，21-二羧酸甲酯IV进行双键选择性环氧化，制得依普利酮粗品；(2)依普利酮粗品重结晶得到依普利酮精品。按本发明方法可得到高纯度依普利酮，纯度可达99.5％，收率高达87％，宜于规模型工业生产。
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公开(公告)号：CN101418017A
公开(公告)日：2009-04-29
申请号：CN200810202610.4
申请日：2008-11-12
申请人： 上海奥锐特国际贸易有限公司 , 浙江省天台县奥锐特药业有限公司
IPC分类号： C07F9/6561 , A61P31/18
摘要： 本发明公开了一种(R)－9－(2－磷酸甲氧基丙基)腺嘌呤的合成方法，采用(R)－9－(2－羟基丙基)腺嘌呤与双乙基对甲苯磺酸甲基膦酯为原料合成(R)－9－(2－(双乙基膦酰基)甲氧基丙基)腺嘌呤，然后再脱除双乙基制得(R)－9－(2－磷酸甲氧基丙基)腺嘌呤。本发明方法原料易得，价格低，无环保污染，反应收率高，工艺简单，适宜于规模化生产。
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公开(公告)号：CN101863951B
公开(公告)日：2012-06-06
申请号：CN200910049351.0
申请日：2009-04-15
申请人： 浙江省天台县奥锐特药业有限公司 , 上海奥锐特国际贸易有限公司
CPC分类号： C07J21/003 , C07J71/0015
摘要： 本发明提供了一种依普利酮的制备方法。该方法包括下列步骤：(1)于溶剂中，副反应抑制剂存在的条件下，在三氯乙腈、氧化剂及磷酸盐缓冲体系中，17α-羟基-3-酮-γ-内酯-孕甾-4，9(11)-二烯-7α，21-二羧酸甲酯IV进行双键选择性环氧化，制得依普利酮粗品；(2)依普利酮粗品重结晶得到依普利酮精品。按本发明方法可得到高纯度依普利酮，纯度可达99.5％，收率高达87％，宜于规模型工业生产。
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公开(公告)号：CN102558273A
公开(公告)日：2012-07-11
申请号：CN201010588166.1
申请日：2010-12-14
申请人： 浙江省天台县奥锐特药业有限公司 , 上海奥锐特实业有限公司
IPC分类号： C07J31/00
CPC分类号： C07J31/006 , C07J17/00 , C07J31/00 , C07J71/00 , C07J71/0015
摘要： 本发明公开了一种氟替卡松糠酸酯(6α，9α-二氟-11β-羟基-16α-甲基-17α-[(2-糠酰基)氧基]-3-酮雄甾-1，4-二烯-17β-硫代羧酸氟甲基酯)的制备方法。采用化合物Ⅲ与氟甲基化试剂的络合物直接进行置换反应得到目标产物Ⅰ，从而避免了现有方法需经过化合物Ⅳ的制备过程，使工艺简单化，避免了由于制备Ⅳ而导致产生更多的杂质，提高了产品质量。本发明的方法操作简便，反应条件温和，产品纯度高，HPLC检测纯度达到98％，宜于规模型工业化生产。
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公开(公告)号：CN104262397A
公开(公告)日：2015-01-07
申请号：CN201410519807.6
申请日：2014-09-30
申请人： 浙江省天台县奥锐特药业有限公司
IPC分类号： C07F9/6561
摘要： 本发明提供了一种高纯度替诺福韦的制备方法。采用腺嘌呤与(R)-碳酸丙烯酯为原料，一锅法制备替诺福韦粗品，再通过酸碱法纯化得到高纯度的替诺福韦。本发明方法为一锅法制备替诺福韦，三步反应不用分离，可以一次进行完成，制备方法简单，原料易得，反应收率高、产品质量好，本发明方法利于环保，适合工业化生产，有较大的应用价值。本发明方法以下列反应式所示。
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公开(公告)号：CN103588853A
公开(公告)日：2014-02-19
申请号：CN201310618900.8
申请日：2013-11-28
申请人： 浙江省天台县奥锐特药业有限公司
IPC分类号： C07J71/00
摘要： 本发明提供了一种制备9,11β-环氧甾族化合物式1的方法。本发明方法以9,11-双键-21-酯甾族化合物为原料与卤化剂在含70%高氯酸的适宜有机溶剂中反应，产生9α-卤代-11β-酯-21-酯甾族化合物，然后将9α-卤代-11β-酯-21-酯甾族化合物与强碱在有机溶剂中反应，得到9,11β-环氧甾族化合物。本发明制得的9,11β-环氧甾族化合物可用于制备地塞米松和倍他米松系列等药品。本发明可以近乎等摩尔量的从9,11-双键-21-酯甾族化合物制得9,11β-环氧甾族化合物，是一种经济、高效、环保的合成方法。
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公开(公告)号：CN104262397B
公开(公告)日：2016-09-14
申请号：CN201410519807.6
申请日：2014-09-30
申请人： 浙江省天台县奥锐特药业有限公司
IPC分类号： C07F9/6561
摘要： 本发明提供了一种高纯度替诺福韦的制备方法。采用腺嘌呤与(R)‑碳酸丙烯酯为原料，一锅法制备替诺福韦粗品，再通过酸碱法纯化得到高纯度的替诺福韦。本发明方法为一锅法制备替诺福韦，三步反应不用分离，可以一次进行完成，制备方法简单，原料易得，反应收率高、产品质量好，本发明方法利于环保，适合工业化生产，有较大的应用价值。本发明方法以下列反应式所示：。
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公开(公告)号：CN102558273B
公开(公告)日：2014-07-02
申请号：CN201010588166.1
申请日：2010-12-14
申请人： 浙江省天台县奥锐特药业有限公司 , 上海奥锐特实业有限公司
IPC分类号： C07J31/00
CPC分类号： C07J31/006 , C07J17/00 , C07J31/00 , C07J71/00 , C07J71/0015
摘要： 本发明公开了一种氟替卡松糠酸酯(6α，9α-二氟-11β-羟基-16α-甲基-17α-[(2-糠酰基)氧基]-3-酮雄甾-1，4-二烯-17β-硫代羧酸氟甲基酯)的制备方法。采用化合物Ⅲ与氟甲基化试剂的络合物直接进行置换反应得到目标产物Ⅰ，从而避免了现有方法需经过化合物Ⅳ的制备过程，使工艺简单化，避免了由于制备Ⅳ而导致产生更多的杂质，提高了产品质量。本发明的方法操作简便，反应条件温和，产品纯度高，HPLC检测纯度达到98％，宜于规模型工业化生产。
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公开(公告)号：CN102898320A
公开(公告)日：2013-01-30
申请号：CN201210417629.7
申请日：2012-10-26
申请人： 浙江省天台县奥锐特药业有限公司
IPC分类号： C07C233/05 , C07C231/08
摘要： 本发明提供了抗癫痫药普瑞巴林中间体(3R)-(-)-3-(2-乙酰氨基)-5-甲基己酸的制备方法。该方法以(±)-3-(2-乙酰氨基)-5-甲基己酸消旋体为原料，在醇与卤代烃的混合溶剂中与(S)-(-)-1-苯乙胺成盐，析出不需要的S型手型异构体盐，过滤后滤液浓缩，溶解于水中，使用酸反应，制得e.e.值80~90%的(3R)-(-)-3-(2-乙酰氨基)-5-甲基己酸；再通过精制得到得到e.e.值为98~99.5%的3R)-(-)-3-(2-乙酰氨基)-5-甲基己酸产品。本发明手性单体纯度高，反应温度宽，便于操作，宜于工业化生产。本发明还提供了制备消旋物(±)-3-(2-乙酰氨基)-5-甲基己酸方法，消旋体可以再作为原料使用，减少了原料的损耗，并有利于环保，有较大的应用价值。
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