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公开(公告)号：CN101918427A
公开(公告)日：2010-12-15
申请号：CN200880123419.9
申请日：2008-12-23
申请人： 拜耳先灵医药股份有限公司
CPC分类号： C07J53/008
摘要： 本发明涉及具有化学通式(I)的15，16-亚甲基-17-(1’-丙烯基)-17-3’-环氧雌-4-烯-3-酮衍生物及其溶剂合物、水合物和盐，包括所述化合物的所有结晶变体和所有立体异构体，其中基团Z、R4、R6a、R6b、R7和R18具有权利要求1给出的指定。本发明还涉及所述衍生物用于制备用于口服避孕和治疗绝经前、围绝经期和绝经后疾病的药物的用途，还涉及含有所述衍生物的药物，特别是其在所述疾病中的应用。本发明的衍生物具有促孕作用，而且在优选的情况中还具有抗盐皮质激素作用和中度至轻度的雄激素作用。
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公开(公告)号：CN102046646B
公开(公告)日：2013-03-27
申请号：CN200980120606.6
申请日：2009-05-26
申请人： 拜耳先灵医药股份有限公司
CPC分类号： C07J53/008
摘要： 本发明涉及通式I的C-环取代的孕甾-4-烯-21，17-羧内酯，其中R6，7是α-或β-亚甲基，并且R9是氢原子，且R11是溴原子、氯原子或氟原子，或者R9和R11共同为键。该新化合物为促孕抗盐皮质激素物质。
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公开(公告)号：CN102046646A
公开(公告)日：2011-05-04
申请号：CN200980120606.6
申请日：2009-05-26
申请人： 拜耳先灵医药股份有限公司
CPC分类号： C07J53/008
摘要： 本发明涉及通式I的C-环取代的孕甾-4-烯-21，17-羧内酯，其中R6，7是α-或β-亚甲基，并且R9是氢原子，且R11是溴原子、氯原子或氟原子，或者R9和R11共同为键。该新化合物为促孕抗盐皮质激素物质。
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公开(公告)号：CN101910191B
公开(公告)日：2013-07-31
申请号：CN200880123432.4
申请日：2008-12-23
申请人： 拜耳先灵医药股份有限公司
CPC分类号： C07J53/008
摘要： 本发明涉及有化学通式I的15，16-亚甲基-17-羟基-19-去甲-21-羧酸-甾体γ-内酯衍生物及其溶剂化物、水合物、立体异构体和盐，其中R4、R6a、R6b、R7和Z具有权利要求1中所述的意义。本发明还涉及所述衍生物在制备用于口服避孕和用于治疗绝经前、围绝经和绝经后不适的药物产品中的应用，以及包含所述衍生物的药物，特别是其在所述情况中的应用。根据本发明的衍生物具有促孕素作用，且在优选的情况下还具有抗盐皮质激素作用和中性至微弱的雄激素作用
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公开(公告)号：CN101910192A
公开(公告)日：2010-12-08
申请号：CN200880123433.9
申请日：2008-12-23
申请人： 拜耳先灵医药股份有限公司
IPC分类号： C07J53/00 , A61K31/585 , A61P5/34
CPC分类号： C07J21/003 , C07J53/008
摘要： 本发明涉及具有促孕素作用的15α，16α-亚甲基-17-羟基-19-去甲-17-孕-4-烯-3-酮-21-羧酸γ-内酯衍生物。其具有化学通式I，其中Z选自氧原子、两个氢原子、NOR和NNHSO2R，其中R为氢、C1-C10-烷基、芳基或C7-C20-芳烷基，R4为氢或卤素、以及另外地或者：R6a、R6b一起形成亚甲基或1，2-乙二基或R6a为氢且R6b选自氢、C1-C10-烷基、C2-C10-烯基或C2-C10-炔基，且R7选自氢、C1-C10-烷基、C3-C6-环烷基、C2-C10-烯基或C2-C10-炔基，或者：R6a为氢且R6b和R7一起形成键、氧或亚甲基，R18为氢或C1-C3-烷基，本发明还涉及所述衍生物的溶剂化物、水合物、立体异构体以及盐。
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公开(公告)号：CN101679479A
公开(公告)日：2010-03-24
申请号：CN200880020030.1
申请日：2008-06-12
申请人： 拜耳先灵医药股份有限公司
CPC分类号： C07J41/0094 , C07J53/007 , C07J53/008
摘要： 本发明的17β-氰基-19-雄甾-4-烯衍生物具有促孕活性。它们具有化学通式(1)，其中Z选自O、两个氢原子、NOR和NNHSO 2 R，其中R为氢或C 1 -C 4 -烷基，R 1 和R 2 彼此独立为氢或甲基，或者R 1 和R 2 共同形成亚甲基，或者不存在而在C 1 与C 2 间形成双键，R 4 为氢或卤素，此外：R 6a 、R 6b 共同形成亚甲基或1，2-乙二基，或者R 6a 为氢，R 6b 选自氢、甲基和羟基亚甲基，并且R 7 选自氢、C 1 -C 4 -烷基、C 2 -C 3 -烯基和环丙基，或者：R 6a 为氢，并且R 6b 和R 7 共同形成亚甲基，或者不存在而在C 6 与C 7 间形成双键，或者：R 6a 为甲基，并且R 6b 和R 7 不存在而在C 6 与C 7 间形成双键，R 15 和R 16 为氢，或共同形成亚甲基，并且R 17 选自氢、C 1 -C 4 -烷基和烯丙基。所述衍生物还包括前述物质的溶剂合物、水合物、立体异构体、非对映异构体、对映异构体和盐，条件是某些化合物被排除在外。
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公开(公告)号：CN101679477A
公开(公告)日：2010-03-24
申请号：CN200880020040.5
申请日：2008-06-04
申请人： 拜耳先灵医药股份有限公司
CPC分类号： C07J41/0094 , C07J53/007 , C07J53/008
摘要： 本发明的17β-氰基-18a-同型-19-去甲-雄甾-4-烯衍生物具有促孕活性。它们具有化学通式(1)，其中Z选自O、两个氢原子、NOR和NNHSO 2 R，其中R为氢或C 1 -C 4 -烷基，R 4 为氢或卤素，此外：R 6a 、R 6b 共同形成亚甲基或1，2-乙二基，或者R 6a 为氢，R 6b 选自氢、甲基和羟基亚甲基，并且R 7 选自氢、C 1 -C 4 -烷基、C 2 -C 3 -烯基和环丙基，或者：R 6a 为氢，并且R 6b 和R 7 共同形成亚甲基或不存在而在C 6 与C 7 间形成双键，R 9 和R 10 为氢，或者不存在而在C 9 与C 10 间形成双键，R 15 和R 16 为氢或共同形成亚甲基，R 17 选自氢、C 1 -C 4 -烷基和烯丙基，取代基R 4 、R 6a 、R 6b 、R 7 、R 15 、R 16 和R 17 中至少一个不为氢，或者R 6b 和R 7 不存在而在C 6 与C 7 间形成双键，或者不存在而在C 1 与C 2 间形成双键。所述衍生物还包括前述物质的溶剂合物、水合物、立体异构体、非对映异构体、对映异构体和盐。
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公开(公告)号：CN101918427B
公开(公告)日：2013-07-31
申请号：CN200880123419.9
申请日：2008-12-23
申请人： 拜耳先灵医药股份有限公司
CPC分类号： C07J53/008
摘要： 本发明涉及具有化学通式(I)的15，16-亚甲基-17-(1’-丙烯基)-17-3’-环氧雌-4-烯-3-酮衍生物及其溶剂合物、水合物和盐，包括所述化合物的所有结晶变体和所有立体异构体，其中基团Z、R4、R6a、R6b、R7和R18具有权利要求1给出的指定。本发明还涉及所述衍生物用于制备用于口服避孕和治疗绝经前、围绝经期和绝经后疾病的药物的用途，还涉及含有所述衍生物的药物，特别是其在所述疾病中的应用。本发明的衍生物具有促孕作用，而且在优选的情况中还具有抗盐皮质激素作用和中度至轻度的雄激素作用。
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公开(公告)号：CN101910191A
公开(公告)日：2010-12-08
申请号：CN200880123432.4
申请日：2008-12-23
申请人： 拜耳先灵医药股份有限公司
CPC分类号： C07J53/008
摘要： 本发明涉及有化学通式I的15，16-亚甲基-17-羟基-19-去甲-21-羧酸-甾体γ-内酯衍生物及其溶剂化物、水合物、立体异构体和盐，其中R4、R6a、R6b、R7和Z具有权利要求1中所述的意义。本发明还涉及所述衍生物在制备用于口服避孕和用于治疗绝经前、围绝经和绝经后不适的药物产品中的应用，以及包含所述衍生物的药物，特别是其在所述情况中的应用。根据本发明的衍生物具有促孕素作用，且在优选的情况下还具有抗盐皮质激素作用和中性至微弱的雄激素作用。
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公开(公告)号：CN101910190A
公开(公告)日：2010-12-08
申请号：CN200880123431.X
申请日：2008-12-23
申请人： 拜耳先灵医药股份有限公司
IPC分类号： C07J53/00 , A61P5/34 , A61K31/585
摘要： 本发明涉及具有化学式(1)的17-羟基-19-去甲-21-羧酸类固醇γ-内酯衍生物及其溶剂合物、水合物、立体异构体和盐，其中，基团R4、R6a、R6b、R7、R15、R16a、R16b、R18和Z具有权利要求1给出的指定。本发明还涉及所述衍生物用于制备用于口服避孕和治疗绝经前、围绝经期和绝经后疾病的药品的用途，还涉及含有所述衍生物的药品。本发明的衍生物具有促孕作用，而且在优选的情况中还具有抗盐皮质激素作用和中度至轻度的雄激素作用。
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