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公开(公告)号：CN113683554A
公开(公告)日：2021-11-23
申请号：CN202111046190.7
申请日：2021-09-07
Applicant: 重庆文理学院
IPC: C07D209/52 , C07D405/04 , C07D409/04 , C07F5/02 , A61P35/00 , A61K31/69 , A61K31/403
Abstract: 本发明涉及有机合成技术领域，尤其涉及吡咯并酮稠环衍生物及其合成方法与应用，合成方法为将对亚甲基醌类化合物、对甲苯磺酰基甲基异腈、1,8‑二氮杂双环[5.4.0]十一碳‑7‑烯溶解在乙腈中，随后置于80℃油浴中，搅拌10小时，通过薄层色谱监测后，将反应混合物减压浓缩，然后在硅胶柱上使用石油醚/乙酸乙酯＝10/1～5/1作为洗脱剂进行分离，得到吡咯并酮稠环衍生物。本发明使用简单易得的对亚甲基醌类化合物和对甲苯磺酰基甲基异腈作为起始原料，通过有机碱促进的多米诺过程一步操作快速合成出吡咯并酮稠环衍生物，整个合成方法不需要过渡金属或化学计量氧化剂参与，操作工艺简单；合成的吡咯并酮稠环衍生物具有抗肿瘤活性，可用作制备抗肿瘤药物。
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公开(公告)号：CN111499578A
公开(公告)日：2020-08-07
申请号：CN202010388772.2
申请日：2020-05-09
Applicant: 重庆文理学院
IPC: C07D235/02 , C07D405/04 , C07D233/32 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及有机合成技术领域，尤其涉及4-咪唑啉酮衍生物及其合成方法与该方法的应用，4-咪唑啉酮衍生物的合成方法以醛、胺、羰基酸和异氰化物为主要原料，利用Ugi反应，在微波辐射条件下反应制得，该方法可以用于合成GSK2137305和SCH900822化合物结构中的中心骨架螺环咪唑啉酮类似物。本发明中的合成方法以醛、胺、羰基酸和异氰化物为主要原料，利用Ugi反应，在微波辐射条件进行反应，反应过程中不使用任何催化剂，操作简单，反应温和，产率较高。本发明的4-咪唑啉酮衍生物对肝癌、结肠癌、宫颈癌、神经胶质瘤有一定的抑制作用，具有抗肿瘤活性，可用作制备抗肿瘤药物。
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公开(公告)号：CN118956832A
公开(公告)日：2024-11-15
申请号：CN202411366280.8
申请日：2024-09-29
Applicant: 重庆文理学院
Abstract: 一种USP14的Thr52位点磷酸化抗原肽，所述抗原肽的活性氨基酸序列包含14个氨基酸的肽段，具体为KGG‑pTLKDDDWGNIC，其中苏氨酸（T）被磷酸化修饰，是USP14蛋白的第52位苏氨酸位点，为本发明提供的USP14的Thr52位点磷酸化抗原肽，通过以上抗原肽进行动物免疫制备的抗体，具有特异性识别USP14的Thr52磷酸化位点，尤其在肿瘤细胞中可以特异性识别USP14的Thr52位点磷酸化，而不识别Thr52突变的USP14蛋白，磷酸化特异性高。抗体可作为AMPK激酶活性以及磷酸化修饰USP14的标志工具，用于今后肿瘤细胞中USP14的功能和分子机制研究。
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公开(公告)号：CN116496281A
公开(公告)日：2023-07-28
申请号：CN202211728642.4
申请日：2022-12-30
Applicant: 重庆文理学院
IPC: C07D487/10 , A61P35/00 , A61K31/55
Abstract: 本发明涉及有机化合物合成技术领域，尤其涉及一种苯并氮卓螺二氢吲哚化合物及其合成方法与应用，向醛或酮化合物的甲醇溶液中依次加入色胺衍生物、邻碘苯甲酸或邻溴苯甲酸衍生物和异腈衍生物，室温搅拌过夜，产物以固体形式沉淀，过滤得到Ugi加合物，将Ugi加合物、Pd(OAc)2、Ph3P和K2CO3加入密闭容器中搅拌，抽空容器并充入氮气，加入无水邻二氯苯并密封反应，通过TLC监测，湿法上样和硅胶柱层析，得到目标产物。本发明从廉价易得的普通原料出发经Ugi四组分反应，将醛、胺、羧酸、异腈以温和的反应条件快速揉合成骨架多样性、高度官能化的Ugi加和物，以此为底物经钯催化的复杂Ugi加合物的高化学选择性脱芳构化环化反应，得到一系列苯并氮卓螺二氢吲哚衍生物。
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公开(公告)号：CN114957261B
公开(公告)日：2023-06-23
申请号：CN202210540406.3
申请日：2022-05-17
Applicant: 重庆文理学院
IPC: C07D487/04 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种具有抗头颈癌作用的化合物及其制备方法和应用，该化合物名称为2‑(4‑(3‑溴吡唑[1,5‑a]嘧啶‑6‑基)苯基)乙酸。该化合物具有显著抑制头颈癌细胞增殖，促进其细胞凋亡的作用，因此其具有较高的临床应用价值和良好的开发前景，可用于头颈癌的治疗。本发明的制备方法简便且适合大量合成。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN116496281B
公开(公告)日：2025-05-13
申请号：CN202211728642.4
申请日：2022-12-30
Applicant: 重庆文理学院
IPC: C07D487/10 , A61P35/00 , A61K31/55
Abstract: 本发明涉及有机化合物合成技术领域，尤其涉及一种苯并氮卓螺二氢吲哚化合物及其合成方法与应用，向醛或酮化合物的甲醇溶液中依次加入色胺衍生物、邻碘苯甲酸或邻溴苯甲酸衍生物和异腈衍生物，室温搅拌过夜，产物以固体形式沉淀，过滤得到Ugi加合物，将Ugi加合物、Pd(OAc)2、Ph3P和K2CO3加入密闭容器中搅拌，抽空容器并充入氮气，加入无水邻二氯苯并密封反应，通过TLC监测，湿法上样和硅胶柱层析，得到目标产物。本发明从廉价易得的普通原料出发经Ugi四组分反应，将醛、胺、羧酸、异腈以温和的反应条件快速揉合成骨架多样性、高度官能化的Ugi加和物，以此为底物经钯催化的复杂Ugi加合物的高化学选择性脱芳构化环化反应，得到一系列苯并氮卓螺二氢吲哚衍生物。
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公开(公告)号：CN116178375B
公开(公告)日：2024-09-20
申请号：CN202310166475.7
申请日：2023-02-24
Applicant: 重庆文理学院
IPC: C07D487/04 , A61P35/00 , A61P13/08 , A61K31/519
Abstract: 本发明公开了一种三唑并嘧啶化合物及其合成方法和应用，本发明涉及化合物合成技术领域。该方法包括以下步骤：将3‑氨基‑1,2,4‑三氮唑和丙酰乙酸乙酯混合于冰乙酸中，反应，制得白色固体；溶于三氯氧磷中，搅拌反应，制得红棕色固体粗品；溶于N,N‑二甲基甲酰胺中，加入4‑硝基苯硫酚和碳酸钾，搅拌反应，制得淡黄色固体；溶于乙酸乙酯中，加入钯碳，反应，制得淡黄色固体粗品；溶于N,N‑二甲基甲酰胺中，加入对氯苯氧乙酸、HATU和DIPEA，搅拌反应，制得三唑并嘧啶化合物。本发明提供的方法简单便捷，只需要五个步骤即可合成出目标产物，该产物具有抗前列腺癌效果，可应用于相关的生物医学领域药物研发。
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公开(公告)号：CN118084941A
公开(公告)日：2024-05-28
申请号：CN202410204149.5
申请日：2024-02-23
Applicant: 重庆文理学院
IPC: C07D519/00 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61K31/5377
Abstract: 本发明提供了一类吡啶酮取代物或其衍生物及其制备方法、应用和药物组合物，属于化学药物技术领域。所述吡啶酮取代物或其衍生物是式I所示化合物、其盐、其立体异构体、其溶剂合物、其水合物、其前药。本发明吡啶酮取代物或其衍生物对BRD4‑BD1蛋白具有良好的抑制作用，可以作为新的BET抑制剂，用于预防和/或治疗与BET相关的各种疾病，如癌症等，效果优异，具有良好的应用前景。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN114848848B
公开(公告)日：2023-05-09
申请号：CN202210383109.2
申请日：2022-04-13
Applicant: 重庆文理学院
IPC: A61K48/00 , A61K38/17 , C12N15/867 , C12N15/66 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种用于逆转非小细胞肺癌对厄洛替尼耐药的基因药物，本发明将人LMNA基因全长编码区cDNA插入到病毒表达载体，再利用病毒感染非小细胞肺癌厄洛替尼耐药细胞株的方法过表达lamin A/C蛋白，增加lamin A/C蛋白在非小细胞肺癌中的表达，所得到的病毒载体得以高效、持续和稳定的表达lamin A/C蛋白。本发明所构建的LMNA病毒载体可以逆转非小细胞肺癌细胞对厄洛替尼的耐药性，因此具有广阔的应用前景。
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公开(公告)号：CN114848848A
公开(公告)日：2022-08-05
申请号：CN202210383109.2
申请日：2022-04-13
Applicant: 重庆文理学院
IPC: A61K48/00 , A61K38/17 , C12N15/867 , C12N15/66 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种用于逆转非小细胞肺癌对厄洛替尼耐药的基因药物，本发明将人LMNA基因全长编码区cDNA插入到病毒表达载体，再利用病毒感染非小细胞肺癌厄洛替尼耐药细胞株的方法过表达lamin A/C蛋白，增加lamin A/C蛋白在非小细胞肺癌中的表达，所得到的病毒载体得以高效、持续和稳定的表达lamin A/C蛋白。本发明所构建的LMNA病毒载体可以逆转非小细胞肺癌细胞对厄洛替尼的耐药性，因此具有广阔的应用前景。
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